他汀类是目前常用的降血脂药，及抗动脉粥样硬化药，在心脑血管疾病的预防中发挥着重要的作用。常见的他汀有洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，各自既有共性也有个性。
他汀类有明显的调血脂作用，在治疗剂量下，对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的降低作用最强，总胆固醇（TC）次之，降甘油三酯（TG）作用很弱。
调血脂作用呈剂量依赖性，用药两周出现明显疗效，4-6周达高峰，而高密度脂蛋白胆固醇略有升高（升高有好处）。
1、改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性。
2、抑制血管平滑肌细胞的增值和迁移，促进血管平滑肌细胞凋亡。
3、减少动脉壁巨噬细胞和泡沫细胞的形成，使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小。
4、降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应。
5、抑制单核细胞-巨噬细胞的黏附和分泌功能。
6、抑制血小板聚集和提高纤溶活性。
这些作用亦有助于抗动脉粥样硬化。
他汀类主要用于高脂血症，也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。对病情较严重者可与胆汁酸结合树脂（考来烯胺、考来替泊）合用。
他汀类亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄、心脑血管急性事件的预防。
他汀类不良反应较少而轻，大剂量应用时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应。
偶见有无症状性转氨酶升高、肌酸激酶升高，停药后即恢复正常。
偶有横纹肌溶解症，以辛伐他汀和西立伐他汀引起肌病的发病率高，氟伐他汀的发病率低，绝大多数是肌病，极少数发展成为横纹肌溶解症。
为此，用药期应定期检测肝功能，有肌痛者应检测肌酸激酶，必要时停药。孕妇及有活动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁用。原有肝病史者慎用。
他汀类与胆汁酸结合树脂类（考来烯胺、考来替泊）联合应用，可增强降低血清总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇的效应。
与贝特类或烟酸联合应用可增强降低甘油三酯的效应，但也将提高肌病的发生率。
与环孢素或大环内酯类抗生素（如阿奇霉素、罗红霉素）等合用，也能增加肌病的危险性。
与香豆素类抗凝药（如华法林）同时应用，有可能使凝血酶原时间延长，应注意检测凝血酶原时间，及时调整抗凝血药的剂量。
洛伐他汀，口服吸收后在体内水解成开环羧酸型并呈现活性，对肝有高度选择性。调血脂作用稳定可靠，一般用药2周呈现明显效应，4~6周可达最佳治疗效果，呈剂量依赖性。
辛伐他汀，调血脂作用较洛伐他汀强一倍，升高高密度脂蛋白和载脂蛋白A的作用强于阿托伐他汀。临床试验证明，长期应用辛伐他汀在有效调血脂的同时，显著延缓动脉粥样硬化病变进展和病情恶化，减少心脏事件和不稳定心绞痛的发生。
普伐他汀，除降脂作用外，尚能抑制单核-巨噬细胞向内皮的黏附和聚集，具有抗炎作用。普伐他汀能通过抗炎作用减少心血管疾病。研究证实，急性冠脉综合征早期应用普伐他汀能迅速改善内皮功能，减少冠脉再狭窄和心血管事件的发生。
氟伐他汀，结构中有一个氟苯吲哚环的甲羟内酯衍生物，吲哚环模拟HMG-CoA 还原酶的底物，甲羟内酯模拟产物-甲羟戊酸，所以氟伐他汀能同时阻断HMG-CoA 还原酶的底物和产物，进而抑制甲羟戊酸生成胆固醇发挥调血脂作用。并且氟伐他汀在产生调血脂作用的同时，能抑制血小板聚集和改善胰岛素抵抗。
阿托伐他汀，与氟伐他汀有相似的作用特性和适应证。但是降甘油三酯作用较强，大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症也有效。
瑞舒伐他汀，抑制胆固醇合成比其他他汀类药物均强，是阿托伐他汀抑制强度的7倍，抑制时间也较长。
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