近年来，靶向治疗已经成为非小细胞肺癌的重要治疗选择。据了解，自2011年底开始陆续有报道RET融合基因在肺癌治疗领域的重要性，RET抑制剂抗肿瘤有效，为许多非小细胞肺癌患者带来了新的曙光。 此前，RET抑制剂Retevmo （selpercatinib）已被获批用于非小细胞肺癌。近日，研究人员公布了Retevmo 治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的1/2期临床试验的最新数据。研究结果显示，在随访时间为2年时，Retevmo 仍可为非小细胞肺癌患者带来持续缓解。
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LIBRETTO-001研究纳入了355例RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其中247例既往接受过至少一线含铂化疗，69例为初治患者。
研究结果显示，在已经接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，Retevmo（selpercatinib）的缓解率（ORR）为64%；在未接受过全身治疗的患者中，Retevmo（selpercatinib）的效果更显著，缓解率为85%；在出现中枢神经系统（CNS）转移的患者中，Retevmo（selpercatinib）的缓解率为84.6%。
在随访时间为2年时，Retevmo（selpercatinib）治疗初治和含铂化疗的肺癌患者的中位缓解持续时间（DoR）分别为20.2个月和28.6个月，中位无进展生存期（PFS）分别为22.0和24.9个月。在出现中枢神经系统（CNS）转移的患者中，Retevmo治疗的中位颅内PFS为19.4个月。
此次更新的研究结果证实，Retevmo（selpercatinib）治疗RET融合阳性非小细胞肺癌具有长期效果，且无论是初治患者还是已经接受过化疗的患者都可获益，有望使更多非小细胞肺癌患者受益。
▲图源：everydayhealth
首个RET抑制剂Retevmo
RET是“转染过程中重排”的缩写，RET突变在非小细胞肺癌中约占1%~2%，属于较为罕见的突变;且RET突变具有较强的排他性，能够独立驱动非小细胞肺癌的发病，很少与EGFR、KRAS、ALK、HER2、BRAF等其他驱动基因同时存在，因此治疗十分困难。作为世界首个RET抑制剂，Retevmo（selpercatinib）的出现为RET融合阳性非小细胞肺癌带来了希望。
Retevmo（selpercatinib）是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。Retevmo（selpercatinib）是第一个被批准用于治疗携带RET基因变异的癌症精准疗法。
2020年05月08日，RET抑制剂Retevmo（selpercatinib）获得美国FDA批准上市，治疗3种癌症：
成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；
需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌（MTC）患者；
放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。
▲图源：参考来源[2]
目前，除了Retevmo（selpercatinib），Pralsetinib(普拉替尼)也被批准用于RET融合阳性非小细胞肺癌，研究人员还正在研究TPX-0046、BOS172738等RET抑制剂的效果，相信随着研究人员的深入探索，RET融合阳性非小细胞肺癌在未来将会有更多治疗选择。
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