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氨氯地平与硝苯地平、厄贝沙坦的区别是什么?

氨氯地平和硝苯地平同属一个家族,在药理学分类属于二氢吡啶类钙离子阻断剂(CCB),通常称之为地平类。这类药物可以阻断血管上皮的钙离子通道,使得钙离子不能进入细胞内,从而舒张血管,产生降压作用。这类药物特别适合于单纯收缩期高血压、盐敏感高血压以及合并动脉粥样硬化的高血压(冠心病等)在地平类药物中,硝苯地平上市比较早,是该家族的老大,氨氯地平上市晚些,我们暂时称之为老二。别看都是一个家族,但这哥俩儿性格迥异。老大性子急,力气大,但没有持久性。老二脾气温和,虽然没大哥起效快,但一旦起效,作用较为持久。由于大哥性格存在缺陷(硝苯地平片半衰期短,会造成血压波动较大,对靶器官造成损害,临床最终结局并未收益,目前基本不用普通片剂),对之进行了改良。临床开发出硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片,可以一日给药1-2次,避免了血压大幅波动对靶器官的损害。


硝苯地平缓释片又有ⅠⅡⅢ之分。首先他们的规格不同,Ⅰ为10mg,Ⅱ为20mg,Ⅲ为30mg。Ⅰ和Ⅱ一般一日2次,而Ⅲ接近于控释,一日1次。硝苯地平控释片作用可维持24小时,一般在7天左右达稳态。而氨氯地平半衰期大概为40小时左右,通常需要10-14天才能达稳态。也就是说,如果服用氨氯地平,评判其降压疗效需要等到2周后。如果7天不达标就换药或增加剂量就操之过急了。硝苯地平控释片是通过剂型改造达到的长效,临床应用上不能掰开,而且服用后会出现排整片。不过不用担心,药物已经释放、吸收进入人体了,只是留下一个空壳排出体外。而氨氯地平的长效源于药物本身的特性,代谢较慢,因此,药物调整剂量时,可以掰成半片。


地平类常见的不良反应为头痛、面部潮红,踝部水肿,长期应用还会引起牙龈增生。


厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂。和地平类分属降压药不同的家族。通过作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RASS),阻止血管紧张素II(一种强收缩血管物质)与AT1受体结合,从而产生降压作用。沙坦类除了能够降压外,还能改善胰岛素抵抗和减少蛋白尿等作用,特别适合高血压合并糖尿病或慢性肾脏疾病患者应用。沙坦类的主要不良反应为血钾升高。


由于硝苯地平和氨氯地平同属一个家族,属于近亲,两者不能联姻。而它们却能够和沙坦这一家族联姻,起到优势互补的作用。由于地平类只扩张动脉,会引起下肢水肿。而沙坦通过通过阻断肾素血管紧张素醛固酮系统,既扩张动脉又扩张静脉,能够减少地平引起的踝部水肿。两者联合既可以产生协同降压,也能够减少不良反应,是指南推荐的联合。

氨氯地平、硝苯地平和厄贝沙坦均属于临床上常用的降压药,但三者之间也存在着一定的区别。前两者属于降压药中钙通道阻滞剂类的,厄贝沙坦属于降压药中血管紧张素受体拮抗类的,也就是大家常说的沙坦类降压药。三者的区别具体如下:

1.降压机制不同:

前两者属于同类降压药,能够控制细胞外钙离子的内流,通过松弛血管上的平滑肌和扩张血管,最终达到降压的目的。

厄贝沙坦可通过阻断血管紧张素受体来降低血压的,该类药物还具有降低尿蛋白和肾脏保护的作用。

2.临床应用不同:

前两者适用于临床上常见的各类高血压。硝苯地平属于钙通道阻滞药中的第一代降压药,该药属于短效类,起效快,可作用时间短,24小时内需要三次服药,但有时还仍然难平稳降压。随着硝苯地平缓释剂与控释剂的研发,该类降压药得以延长药效、缩短服药次数,目前临床上多用于极高危型高血压的及时降压。氨氯地平属于第三代降压药,该药起效平缓,药效长,一日内服药一次即可。

原发性高血压、肾性高血压等多使用厄贝沙坦。该药一般日口服一次,每次150mg即可。总的来说,年纪较大的多选用地平类,年轻的多用沙坦类,但在临床上多根据病情具体用药、联合使用。

3.不良反应不同:

氨氯地平与硝苯地平的不良反应差别不大,但前者的发生率较低,主要有:头晕、头痛、面部潮红、心率过快、双踝水肿等,严重者可加速心肌缺血,因此心肌缺血的高血压患者不宜服用该药。

厄贝沙坦常见的不良反应有:头晕、血钾升高、药量使用不当引发的体位性低血压、偶发泄泻、身体疼痛、咳嗽等。此外,本类药物孕期及哺乳期高血压女性是禁用的。

本期答主:蔡露,医学硕士

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一,这三个药是高血压降压药两大类的代表药,氯氯地平和硝苯地平是我国应用最广的一类降压药钙通道阻滞剂的代表药。同类药有
一般一天一次为长效药,备受医生的推崇。通过阻滞血管不同类型的钙通道,使血管扩张而降低血压。起效相对迅速,降压疗效和幅度相对较强,疗效的个体差异性较小。长期治疗有抗动脉粥样硬化作用。无绝对禁忌症。但有少见的反射性交感活性增强,引起心率增快,面部潮红,头痛,下肢水肿,牙龈增生肿痛等。可以在同类药中换长效或不同的药可能副作用会消失,若不能耐受副作用者只有换其他作用机制的降压药。
二,厄贝沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂代表药,这类降压药在全球销量首位。因主要通过阻滞组织的AT1(血管紧张素受体亚型),更充分有效地阻断血管紧张素Ⅱ的血管收缩、水钠潴留与重构作用。其作用起效缓慢,但持久平稳。限盐或与利尿剂合用能明显增强降压疗效。不良反应少,依从性高。是降压药的后起之秀。
同类降压药物有
三,两类降压药的区别
1,降压作用原理不同,副作用不同,沙坦类禁忌高血钾症、妊娠和双侧肾动脉狭窄患者。血肌肝超过3mg/dl(严重肾功能不全)的患者使用时需谨慎。不同人群,个体差异,适应不同。都可以作为一线降压药首选。但是病情不同,选择不同。
2,虽然两类药都是所谓的好药,到底选哪个好。实际工作用,大多数启动药物治疗的患者,根据降压药物治疗原则之一,从小剂量联合用药,效果好,副作用少。诚然,这两类降压药物联合应用就非常普遍。如硝苯地平缓释片(或控制释片)+厄贝沙坦;氨氯地平+厄贝沙坦等。
3,同类药物之间的区别也各有优势,降压物对个体作用复杂,作为患者,不要自行购买降压药,建议在医生观察下,定期随访,才能安全,放心,合理的服用降压药,真正把血压控制到目标值。

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