降糖药5金花利格列汀、西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀

糖友们，请看看正在使用的降糖药物中有没有“格列汀”类降糖药物，即药名后三个字是“格列汀”。它可以单独是一种药物，有的可能和二甲双胍合在一起组成复方药物，如二甲双胍维格列汀片。复方药物虽然是一个药片，但其实里面含了两个药物成分。

“格列汀”这类药物，属于DPP-4抑制剂，是一类口服降糖药物，我们国内批准上市的有5个品种，临床上叫做五朵金花，它们分别是：西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀 、利格列汀。这类药物常和其他降糖药物一起使用，或者常单独用于老年糖尿病患者，或者血糖水平不是特别高，血糖容易控制的糖尿病患者。

一、这类药物是一种新型的口服降糖药物

我们来捋一捋目前可用的降糖药物有哪些？是在何时上市的？

1. 20世纪20年代上市： 动物胰岛素，目前已基本淘汰，较少使用。动物胰岛素是从猪、牛等动物的胰脏中提取的胰岛素，对于人来说属于异种蛋白，容易导致过敏反应和注射部位脂肪萎缩，长期应用可能产生抗体，导致效价降低。
2. 20世纪50年代上市：磺脲类口服降糖药物，如格列美脲、格列吡嗪、格列齐特等；双胍类口服降糖药物，如二甲双胍。
3. 20世纪80年代上市：人胰岛素，人胰岛素是利用基因重组技术，通过微生物发酵或细胞培养方式生产的胰岛素，与人体自身分泌的胰岛素结构完全相同，且纯度更高，免疫原性更低，不易发生过敏反应和产生抗体；a 糖苷酶抑制剂口服降糖药物，如阿卡波糖、伏格列波糖。
4. 20世纪90年代上市：胰岛素类似物，是一种新型的胰岛素产品，它们的结构和功能与人体自身分泌的胰岛素类似，但在某些方面经过了改良，从而有助于更好地模拟生理性胰岛素分泌。格列奈类口服降糖药物，如瑞格列奈、那格列奈等；噻唑烷二酮类口服降糖药物，如吡格列酮、罗格列酮。
5. 21世纪上市：注射GLP-I类似物，如司美格鲁肽、利拉鲁肽等；口服类的DPP-4抑制剂，如文中的5朵金花； SGLT-2抑制剂口服降糖药，如达格列净、恩格列净等。

二、DPP-4抑制剂的5朵金花有独特的降糖作用

我们肠道会分泌一种激素，叫肠促胰素，顾名思义，能够促进胰岛素的分泌。我们知道胰岛素是降低血糖的重要激素。

研究发现2型糖尿病患者一个新的发病机制，就是肠促胰素分泌和调节能力受损。针对这个发病机制，开始研发新型的降糖药物。我们发现肠促胰素在体内非常不稳定，只能停留1~2分钟，之后就消失了。我们还发现体内有一种酶，命名为iDPP-4，它的作用就是专门降解肠促胰素，肠促胰素一旦被降解后就没有办法再促进胰岛素分泌了。

我们把DPP-4作为了降糖的靶点，开发了降糖药物DPP-4抑制剂，通过药物抑制DPP-4，让这个酶没有办法降解肠促胰素，那么肠促胰素就能更好的促进胰岛素分泌，起到降低血糖的作用。

三、DPP-4抑制剂(格列汀类药物)有哪些优缺点

优点：

1. 降糖效果温和：这也是它们在老年人，特别在高龄患者使用较多的一个原因。
2. 低血糖风险低：研究发现肠促胰素促进胰岛素的分泌不仅取决于摄入了食物（葡萄糖）后，还取决于血糖的水平。也就是说，血糖越高，肠促胰素促进胰岛素分泌就越多。如果血糖低于一定程度，肠促胰素促进胰岛素分泌也就减弱甚至消失了。这有两好处，第一，如果血糖低，肠促胰素就不会再增加胰岛素的分泌，可以避免我们发生低血糖。第二，只有血糖高，肠促胰素才会促进胰岛分泌胰岛素。当我们没有吃东西或者血糖不高的时候，胰岛细胞就不需要分泌了，可以得到适当的休息，得到一定程度的保护。这类药物发生低血糖的风险很低。
3. 对空腹和餐后血糖都有一定的降低作用，但主要是降餐后的血糖为主。
4. 口服，每天只需要服用一次。只有维格列汀有时候需要一天服用两次。
5. 饭前、饭后服用均可，只需要每天固定一个时间点服用即可，不受进餐的影响，使用起来比较方便。
6. 剂量可以从常规剂量开始，不需要先低剂量起始，然后逐渐升高剂量。
7. 不增加体重：对体重的影响也是我们评价降糖药物非常重要的一个指标。这类药物不会增加体重。
8. 不增加主要心血管事件风险：现在要求对所有新开发的降糖药物都需评估是否会增加心血管不良事件。这类药物不增加心血管不良事件风险。

不足：

1. 降糖作用有限：这类药物降糖效果相对来说，要比其他大多数降糖药物要弱一些。只能够降糖化血红蛋白0.5%~1%，而二甲双胍可降低糖化血红蛋白只1~1.5%。因此，对血糖比较高的患者来说，单独使用这类药物就不能实现血糖控制达标。
2. 不能减轻体重：对糖尿病患者，特别是超重的肥胖的患者，我们希望降糖药物还能同时降低体重。目前没有发现DPP-4抑制剂这类药物对体重有减轻的作用。
3. 无心血管或肾脏获益：糖尿病患者容易发生心血管疾病和糖尿病肾病。我们希望降糖药物带来心血管和肾脏的额外获益。遗憾的是，DPP-4抑制剂没有发现它们对心血管和肾脏有额外的获益作用，对心血管和肾脏没有保护作用。其中有两个，沙格列汀和阿格列汀，有可能增加心衰住院的风险，对心衰患者最好不要使用沙格列汀和阿格列汀。
   
   
   

四、DPP-4抑制剂适合哪类糖尿病患者呢？

一般用于饮食控制、运动加上一种降糖药物治疗之后，血糖还不能达标的患者，这时候可在原有的降糖药物基础上加用DPP-4抑制剂。因此这类药物主要是用于降糖药物联合使用中。

这类药物很少单独使用，一般都是联合使用，最常和一线的二甲双胍联用。为了使用方便，厂家就把这些药物和二甲双胍做成复方制剂。做出复方制剂后，需要与二甲双胍的服用方法相匹配，所以服用变成一天两次，需要在吃饭的时候或者餐后马上服用，以减少二甲双胍胃肠道反应。复方制剂可以只服一个药片，但是里面含有两种药物，起到联合用药的目的。

DPP-4抑制剂能不能单独使用用于降糖呢？可以，但是不常规推荐。因为这类药物是二线降糖药物，一般只在一线降糖药物不能使用或者使用后感觉不耐受的时候，才考虑单独使用DPP-4抑制剂。比如患者肾功能比较差不能使用一线药物二甲双胍，或者患者服用一线降糖药物二甲双胍后，出现较大的胃肠道副作用，不能耐受，此时，可以考虑换成DPP-4抑制剂，但是一般情况下，不把DPP-4抑制剂作为首选的单药起始治疗。

五、DPP-4抑制剂的安全吗？它们会引起哪些副作用呢？

这类药物相对来说，安全性比较好，副作用比较小。以下列出来的这几项副作用，都是发生率比较低或者症状比较轻微。

1. 首先是头痛、鼻咽炎、上呼吸道感染：发生率很低，即便发生了，症状也很轻，一般不影响日常的生活，不需要治疗。使用过程中密切的监测，如果症状比较轻微，观察一段时间，随着用药久了，慢慢就会耐受了，就不再出现此类症状了。如果呼吸道的症状比较重，那就要考虑换药了。
2. 胃肠道反应：口服这类药，胃肠道的反应是比较轻微的
3. 胰腺炎：使用这类药物中出现的胰腺炎是否是药物引起的目前尚不明确 。如果在使用过程中出现了胰腺炎，要马上停用这类药物。

六、5朵金花有什么区别？

主要考虑一些特殊患者，比如肝功能、肾功能不全的患者。

利格列汀，在体内代谢消除不受肝肾功能影响，因此肝功能不全或者肾功能不全的患者都可以使用。

西格列汀，在肝功能轻中度受损的患者中是可以使用的，但在重度的肝功能不全的患者中最好不用。

维格列汀，在转氨酶（ALT）超过正常值范围上限三倍以上的肝功能受损的患者中，就不推荐使用了。

沙格列汀，在体内代谢消除不受肝功能的影响。因此肝功能不全的患者可以使用。

阿格列汀，肝功能不全患者最好不要用。

肾功能不全患者，如果只是轻度肾功能不全，药物的代谢都不受影响，都可以正常使用DPP-4抑制剂，剂量也不需要调整。但如果是中度、重度肾功能不全的患者，除了利格列汀之外，其他的4种都需要考虑减量了。

医生开这类药物的时候，会根据患者的肝肾功能，选择合适的品种和剂量。所以，糖友们一定要根据医生的处方来使用，因为每个人情况都不一样。

总结一下：DPP-4抑制剂，相对来说，降糖效果是比较温和的，不会引起低血糖。对体重，不增加也不减少，同样对心血管和肾脏目前没有发现有额外的保护作用，也没有损伤风险。对于其他降糖药治疗效果不佳的糖友以及老年糖友，是联合用药选择之一。#微头条首发挑战赛##万能生活指南#请关注我，并请分享给有需要的朋友。