当前，人们的饮食结构向着高糖高脂高热量的方向发展，2 型糖尿病的发生率也逐年增加。据 IDF“全球糖尿病地图”显示，我国成人中约有 1.164 亿糖尿病患者以及 4.934 亿糖尿病前期患者，而每年因糖尿病及其并发症死亡的人数高达上百万。随着医疗的发展，如今临床在糖尿病的药物治疗方面取得较大进展，利拉鲁肽作为一种新型注射用的促胰岛激素 GLP-1 类似物，2009 年在欧盟首次上市，2011 年进入中国市场，其不仅降糖效果获得肯定，且安全性更高，不良反应较传统药物更少。
在临床使用利拉鲁肽的患者越来越多，那该如何科学使用利拉鲁肽呢？
利拉鲁肽用于成人2型糖尿病患者控制血糖，适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，可与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。适用于降低伴有心血管疾病的2 型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。
利拉鲁肽不可用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。禁用于对本品活性成份或其它辅料过敏者。在炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者中的治疗经验有限，因此不推荐利拉鲁肽用于这些患者。目前尚不清楚利拉鲁肽能否导致人类甲状腺 C细胞肿瘤，因此其不得用于有甲状腺髓样癌既往史或家族史患者，以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。
利拉鲁肽不得在冷冻后使用，仅在呈无色澄清透明时才可使用。每日一次皮下注射给药，注射部位可选择腹部、腿或者上臂。可在任意时间注射，改变注射部位和时间时，无需调整剂量。
为了改善胃肠道耐受性，利拉鲁肽的起始剂量为每天 0.6 mg。至少 1 周后，剂量应增加至 1.2 mg。根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至 1.8 mg。推荐每日剂量不超过 1.8 mg。
利拉鲁肽不得在冷冻后使用，仅在呈无色澄清透明时才可使用。每日一次皮下注射给药，注射部位可选择腹部、腿或者上臂。可在任意时间注射，改变注射部位和时间时，无需调整剂量。
与二甲双胍联合治疗时，由于二甲双胍不增加低血糖风险，无需改变二甲双胍的剂量;但与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量，以降低低血糖的风险。利拉鲁肽调整剂量时，无需进行血糖监测。如调整磺脲类药物剂量，需要进行血糖监测。
利拉鲁肽最常见的不良反应为胃肠道不适、恶心和腹泻，其次为呕吐、腹痛和消化不良，但这些不良反应仅在用药开始阶段发生频率较高，通常在治疗持续数天或数周内减轻，并多为一过性反应。若皮下注射利拉鲁肽的部位发生红肿、疼痛等，应及时更换注射部位和针头，规范消毒。利拉鲁肽低血糖事件相对较少，大部分为轻度低血糖，应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生，特别是当利拉鲁肽与磺脲类药物合用时。
肾功能受损患者: 轻度、中度或重度肾功能受损的患者不需要进行剂量调整。目前不推荐本品用于终末期肾病。
肝功能受损患者: 轻度或中度肝功能受损患者不需要进行剂量调整。目前不推荐本品用于重度肝功能受损患者。
由于缺乏相关安全数据，利拉鲁肽不得在18岁以下儿童及青少年、妊娠和哺乳期使用，如果患者在治疗期间计划怀孕或已怀孕，应停用。据目前已有的药代动力学结果显示，年龄不会对利拉鲁肽的药代动力学产生与临床相关的影响，因此老年人不需要根据年龄进行剂量调整。但是，利拉鲁肽在75岁以上的老年患者中的治疗经验有限。
利拉鲁肽禁止与其他GLP-1类似物联用，有诱发胰腺炎的风险。体外研究证实，利拉鲁肽和其他活性物质之间发生与细胞色素 P450 和血浆蛋白结合有关的药代动力学相互作用的可能性极低。利拉鲁肽轻度延迟胃排空，可能会影响其他口服药物的吸收;少数报道严重腹泻的患者中，利拉鲁肽可能会影响口服药物的吸收。
但是，利拉鲁肽对多种药物吸收的影响没有显著的临床意义。由于尚未进行利拉鲁肽与华法林相互作用的研究，接受华法林治疗的患者开始接受利拉鲁肽治疗后，推荐进行更为频繁的国际标准化比值监测。利拉鲁肽与阿托伐他汀合用时可能会影响其临床效果，但一般无需改动治疗方案。
当前，我国糖尿病患病率快速增长，患者的血糖控制达标率不高。利拉鲁肽可以有效、安全、全面地改善2型糖尿病患者的疾病状态，为糖尿病治疗提供了一种新途径。
但科学使用利拉鲁肽是保证疗效的重中之重，注意该药的适宜人群、正确的用法用量、特殊人群的使用以及药物相互作用。注意把握禁忌症，建议大家在专业医师的指导下规范用药，避免不良反应。
审稿专家： 惠州市第六人民医院主任药师 梁建翁
作者：惠州市第六人民医院主管药师 张永生
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