达格列净、恩格列净、卡格列净有何区别？一文说清

随着钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂作为在临床上愈发广泛的应用，因其除控制血糖外还可能具有心血管和肾脏保护作用，目前已被加入「新四联」方案用于心衰患者的治疗。

那么，同为 SGLT-2 抑制剂，达格列净、恩格列净、卡格列净有何区别？在临床应用中如何选择呢？

一

作用机制和药动学特点不同 ^{[1, 2]}

SGLT2 抑制剂可通过抑制 SGLT2 或 SGLT1 达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。

其中，达格列净和恩格列净主要抑制 SGLT2，而卡格列净则可同时抑制 SGLT2 和 SGLT1，其药动学特点也不尽相同。

SGLT 抑制剂药物代谢动力学参数

二

适应症不同

SGLT2 抑制剂可大幅降低糖化血红蛋白（HbA1c，约 0.5%～1%）、减轻体重（1.5～3.5 kg）、降低收缩压（3～5 mmHg）；此外，其在心衰患者中的疗效也得到了证实 ^[3]：

1、达格列净 ^[1, 4]

在完善的抗心力衰竭治疗基础的上，达格列净可显著降低心力衰竭恶化复合终点风险、心血管原因死亡风险及全因死亡风险，使心衰患者获益（该获益与心衰患者是否合并 2 型糖尿病及基线 HbA1c 水平无关）。

2、恩格列净 ^[1, 5]

恩格列净可显著降低心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性卒中事件的总和（3P-MACE）风险和因心衰恶化而住院的风险，同时，还可显著降低心血管原因死亡风险及全因死亡风险。

3、卡格列净 ^[1, 6]

卡格列净可显著降低终末期肾脏病（ESKD）、血肌酐翻倍、肾脏/心血管死亡的复合终点风险，同时显著降低 3P-MACE 风险和心衰住院风险。

需要注意的是，虽然达格列净、恩格列净及卡格列净均能改善心血管结局，但仅达格列净和恩格列净适应症包括心力衰竭。卡格列净说明书仅用于 2 型糖尿病，用于心力衰竭时为超说明书用药。

因此，心力衰竭患者优先选择使用达格列净或恩格列净，确需使用卡格列净时，需完善超说明书用药流程。

三

用法用量不同 ^{[1, 4-6]}

达格列净、恩格列净和卡格列净在用法用量上有所差异，具体如下：

四

特殊人群用药不同 ^{[1, 4-6]}

1、老年人、儿童、妊娠期及哺乳期女性

2、肝肾功能不全患者

五

药物不良反应不同 ^{[1, 4-6]}

达格列净、恩格列净及卡格列净不良反应有所差异，具体如下：

六

药物相互作用不同 ^{[1, 4-6]}

卡格列净在利福平、苯妥因、苯巴比妥、利托那韦等肝药酶酶诱导剂联合使用时，会降低药效；在与地高辛联合使用时，则会增加地高辛的血药浓度，因此应注意监测地高辛血药浓度。达格列净和恩格列净均无该相互作用。

策划 | 阿澈

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首发 | 丁香园心血管时间

特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考

参考文献（向上滑动查看）

[1] 中国药典. 临床用药须知 2020 版.

[2] 钠－葡萄糖共转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂临床合理应用中国专家建议.

[3]《改善心血管和肾脏结局的新型抗高血糖药物临床应用中国专家建议》工作组. 改善心血管和肾脏结局的新型抗高血糖药物临床应用中国专家建议 [J]. 中国循环杂志,2020,35(3):231-238.

[4] 达格列净说明书. 山东鲁抗医药股份有限公司.2022 年 2 月 22 日修订.

[5] 恩格列净片说明书. 江苏豪森药业集团有限公司.

[6] 卡格列净片说明书. 江苏豪森药业集团有限公司.