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月桂氮卓酮(简称氮酮、月桂氮酮)
 发表于 2009-7-7 11:02 | 只看该作者 
月桂氮卓酮(简称氮酮、月桂氮酮,英文名称为"Aznoe  or  Laurocapram”)是一种新型高效皮肤渗透促进剂。通过对本产品进行的一系列药理毒理等试验表明,该产品具有其安全性和皮促进药物的经吸收作用。通常加入很少量即可将透皮吸收效果增加数倍,促进主药和营养物对皮肤的渗透,从而增强了疗效及化妆品的使用效果,减少主药和营养物的使用量,降低成本。本产品是一种新型的高效、无毒的皮肤渗透促进剂。它能增强角质层的流动性,使角质层的类脂质产生不规则排列,有利于药物透过角质层而吸收。氮酮呈中性,对皮肤无刺激性。该产品为无色、无味的透明黏稠状液体,不溶于水,易溶于乙醇,丙醇,氯仿等有机溶剂。
1、促透作用强:在含氮酮0.5-2%这样低浓度下就有极强的透皮作用,其作用大大超过常用的有毒性的二甲基亚碸。含1%的氮酮的透皮增强作用比含50%的二甲基亚碸的作用大13倍,使用1.8%的氮酮使氟尿嘧啶的渗透能力增强80倍。
2、适用范围广:对多种亲水性和疏水性药物均有极强促透作用,对抗生素,留体激素类和核苷类等多种类型药物均表现有明显的促透作用。特别是在营养化妆品中,已经得到广泛的应用。并且,它对皮肤粘膜无刺激,可以直接施敷在伤口上。
3、毒性极小:本品对老鼠腹腔或静脈注射的LD50均为8克/公斤,而其通常的使用浓度只是1%-10%之间,作为抗炎软膏使用时浓度最高用到80%也并未见到有刺激性,可见在使用上是十分安全的。
4、使用方便:氮酮并不一定要在溶解后才产生促透作用,在多种情况下,只需在药物溶液中加入氮酮并振摇成乳液时即有良好的促透效果。它可以根据给药部位不同配制成各种剂型,如:溶溶剂化物,乳剂,软膏,霜剂,栓剂,膜剂或贴膏,施于皮膏或粘膜,包括口腔,直肠,阴道。
5、有助于降低药物的施用量:氮酮往往是在药物浓度较低时才显出最高的促透作用。
例如:在氮酮存在时,0.02%氯潔霉素渗透能力与不加氮酮的0.1%氯潔素几乎相等,因此在药物价格较贵或副作用较大的情况下,氮酮促透的优越性就更加明显了。并能大幅度降低主药的用量。
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