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必备糖皮质激素应用知识点
糖皮质激素是临床常用的一类药物,作用优势很明显,但缺点也较突出,糖皮质激素的应用像一门艺术,个体化用药是它永恒的原则。
作者:木小一
审校:李惠萍副院长 上教海市肺科医院
来源:医学界呼吸频道
常用糖皮质激素种类及特点
种类
药物剂型
起效速度
作用机理
氢化可的松
针剂
速效
直接发挥作用
泼尼松(强的松)
片剂
中效
转换成强的松龙
甲泼尼龙(甲强龙)
针剂/片剂
中效
直接发挥作用
地塞米松
针剂/片剂
长效
不详
糖皮质激素在体内的生理状态
停用激素后肾上腺皮质功能的恢复时间
激素最小维持量应略高于生理需要量。停用激素后肾上腺皮质功能的恢复时间与用药的剂量、时间长短和个体差异有关。
腺体功能
恢复时间
垂体分泌促肾上腺皮质激素(ACTH)的功能
3-5个月
肾上腺皮质对ACTH起反应的功能
约6-9个月,甚至1-2年
药物选择该考虑什么
如何选用糖皮质激素,要看两方面,一个有效性,二是安全性。有效性是指药物具有较强抗炎活性,治疗指数高,起效快,药效平稳;安全性需考虑具有较短的生物半衰期,对下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制作用小,没有盐皮质激素作用,肝功能不全是否适用。
(1)中效激素:用于抗炎治疗,HPA轴抑制作用相对较弱。
●甲泼尼龙:糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定,适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。
●波尼松(龙):糖/盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适用于肝功能不全患者。
(2)长效激素:生物半衰期长,HPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用;抗炎治疗指数高,用药剂量小;适合短期使用;可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合。
几种糖皮质激素治疗的相关因素见下表:
激素名称
抗炎活性
HPA轴抑制作用
肝功能不全
中效
泼尼松
中效
较弱
可长期使用
不能用
泼尼松龙
中效
较弱
可长期使用
可用
甲泼尼龙
中效
较弱
可长期使用
可用
长效
地塞米松
强效
最强
不能长期使用
可用
倍他米松
强效
最强
不能长期使用
可用
吸入型糖皮质激素要把好选择关
吸入型糖皮质激素的选择,需局部抗炎活性越强越好,全身作用越少越好。即亲脂性高,与糖皮质激素受体亲和力高,到达靶细胞药物更多,停留时间也更长;首过代谢强,吸收少,生物利用度低,代谢物活性小,半衰期短,具有很快的全身清除率。
几种吸入型糖皮质激素的特点见下表:
倍氯米松
布地奈德
氟普卡松
相对亲脂性
79432
3980
31622
肺生物利用度
20%
39%
30%
全身生物利用度
15%-20%
10%
<2%
代谢
首过效应
首过效应
首过效应
常见问题如何应对
(1)未严格掌握适应症,滥用激素,使用中可能出现两个极端。一个剂量过大,时间过长,造成严重的激素副作用;二是剂量过小,时间太短,随意停药,过早减量,造成病情控制不佳,反复等。
(2)对策:严格掌握适应症;个体化调节激素用量及疗程;高危人群预防性用药,防治并发症的发生。
副作用的常规预防用药
(1)抗生素:有细菌感染迹象时及时使用;
(2)胃粘膜保护剂:防止应激性溃疡的发生或原有溃疡病的加重;
(3)异烟肼:有结核既往史和密切接触史者应予以预防用药;
(4)抗真菌药物:当激素剂量较大,使用时间过长或已经有口腔念珠菌感染时应用,推荐使用氟康唑或伊曲康唑。
(5)针对个体进行的其他必要预防措施,如骨质疏松、糖尿病等的预防。
长期用药者停药指征
(1)维持量已经减至正常基础需要量,如强的松5-7.5mg/d,经过长期观察病情已经稳定,不再活动者。
(2)治疗效果差,不宜继续使用激素,应改为其他药物者。
因严重副作用或并发症,难以继续用药者。
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