类风湿关节炎（RA）是一种以侵蚀性关节炎为主要临床表现的自身免疫病，可发生于任何年龄，其发病机制目前尚不完全明确，基本病理表现为滑膜炎、血管翳形成，并逐渐出现关节软骨和骨破坏，最终导致关节畸形和功能丧失，可并发肺部疾病、心血管疾病、恶性肿瘤及抑郁症等。本文主要谈谈临床治疗类风湿关节炎的常用药，以及这些药的药理、不良反应和联用禁忌。
类风湿关节炎
1、甲氨蝶呤
甲氨蝶呤
药理：甲氨蝶呤是一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致 DNA 的生物合成受到抑制。美国FDA已批准甲氨蝶呤用于对一线治疗包括足剂量NSAIDs效果欠佳或不耐受的成人严重类风湿性关节炎，仅限每周一次给药。
药物不良反应：常见呕吐、肝功能异常、血小板减少、口腔炎等
药物联用禁忌：氯霉素、左旋咪唑、复方磺胺甲恶唑、各类疫苗等
2、柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶
药理：柳氮磺吡啶及其代谢产物 5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的作用方式可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关，柳氮磺吡啶主要通过柳氮磺吡啶原药还是其主要代谢产物产生抗风湿性作用尚不明确。临床可用于对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的成人类风湿性关节炎和对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的幼年类风湿性关节炎(多关节型)。
不良反应：最常见的不良反应有厌食、头痛、恶心、呕吐、胃部不适和明显的可逆性少精子症。约1/3的患者出现这些不良反应。
联用禁忌：硫唑嘌呤、巯嘌呤等
3、来氟米特
来氟米特
药理：本品为一个具有抗增殖活性的异嗯唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。可用于成人类风湿关节炎，在使用本品治疗期间，仍可继续使用非甾体抗炎药和低剂量糖皮质激素。
药物不良反应：主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT 和 AST 升高、脱发、皮疹等。
药物联用禁忌：特立氟胺、各类疫苗等
4、羟氯喹
羟氯喹
药理：抗疟疾药物羟氯喹治疗风湿性疾病所涉及的治疗效应，作用机制尚不清楚。可能与干扰酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-细胞色素 C 还原酶、胆碱脂酶、蛋白酶和水解酶)、和 DNA 结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用等因素有关。
药物不良反应：主要有眩晕、恶心、视网膜色素沉着、骨髓抑制、心肌病、肝功能异常、低血糖等
药物联用禁忌：索他洛尔、金诺芬、Q-T延长药物等
5、重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白
重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白
药理：肿瘤坏死因子(TNF-α)是类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎等病理过程中的一个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。本品的作用机制为竞争性地与血中 TNF-α结合，阻断它和细胞表面 TNF 受体结合，降低其活性。本品可用于治疗中重度类风湿性关节炎。
药物不良反应：常见注射部位疼痛、瘙痒，其它包括头痛、皮疹、失眠等，大部分无需处理。该药治疗期间如出现反复感染，应及时就医。
药物联用禁忌：目前尚无相关资料，但仍不可接种各类疫苗。
6、托珠单抗
托珠单抗
药理：托珠单抗是一种重组人源化抗人白介素 6(IL-6)受体单克隆抗体，由中国仓鼠卵巢(CHO)细胞通过 DNA 重组技术制得。托珠单抗是免疫球蛋白 IgG1 亚型的重组人源化抗人白介素 6(IL-6)受体单克隆抗体。托珠单抗通过特异性结合可溶性及膜结合的 IL-6 受体(sIL-6R 和 mIL-6R)，并抑制 sIL-6R 和 mIL-6R 介导的信号传导，来治疗风湿性关节炎。临床适用于治疗对改善病情的抗风湿药物(DMARDs)治疗应答不足的中到重度活动性类风湿关节炎的成年患者，全身型幼年特发性关节炎(sJIA)，以及前期经非甾体抗炎药(NSAIDs)和糖皮质激素治疗应答不足的 2 岁或 2 岁以上儿童的活动性全身型幼年特发性关节炎(sJIA)，本品可作为单药治疗(对甲氨蝶呤不耐受或不宜接受甲氨蝶呤治疗)或者与甲氨蝶呤联合使用。
药物不良反应：常见上呼吸道感染、鼻咽炎、头痛、高血压、ALT升高等
药物联用禁忌：目前尚无相关数据
7、托法替布
托法替布
药理：托法替布是一种 Janus 激酶(JAK)抑制剂。JAK 属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。
药物不良反应：常见头痛、上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、发热、痤疮和胆固醇升高等。
药物联用禁忌：不建议将托法替布与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。
8、艾拉莫德
艾拉莫德
药理：艾拉莫德可能通过抑制核因子-κB(NF-κB)的活性，进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子 a)的生成，从而起到抗风湿作用。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的 B 细胞直接发生作用，抑制免疫球蛋白的生成。临床适用于活动性类风湿关节炎。
药物不良反应：常见氨基转移酶升高、白细胞和血小板减少、腹胀恶心等
药物联用禁忌：华法林、免疫活疫苗
9、雷公藤多苷
雷公藤多苷
药理：本品为中成药制剂，药理暂不明确
药物不良反应：恶心、白细胞和血小板下降、头晕、肾功能异常、心悸等
药物联用禁忌：本品连续用药一般不超过3个月。
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