在高血压、糖尿病、肥胖和吸烟等影响心血管疾病的因素中，胆固醇升高是最显著的致病危险因素，瑞舒伐他汀钙片可降低低密度脂蛋白胆固醇，并提高高密度脂蛋白胆固醇，延缓动脉硬化的进展。
西班牙巴塞罗那举办的欧洲心脏病学会 （ESC） 会议上，来自 JUPITER 研究的新分析表明，与在胆固醇低至正常水平和高敏 C 反应蛋白 （hsCRP） 增高的老年患者中使用安慰剂相比，服用可定（CRESTOR（R），瑞舒伐他汀）20mg 使主要心血管 （CV） 事件（心肌梗死、中风、动脉血管重建、因不稳定型心绞痛入院或死于心血管疾病的综合风险）的复合主要终点降低了39%（p<0.001）。这项分析以5695名70岁或以上的患者为研究对象，所得出的结果与 JUPITER 初步分析显示的所有服用瑞舒伐他汀的患者表现出心血管风险降低这一结果是一致的。
各项研究表明，瑞舒伐他汀显著降低了低密度脂蛋白胆固醇并对提高高密度脂蛋白胆固醇产生了巨大作用，同时还延缓了动脉硬化的进展，动脉硬化是导致心血管疾病的根本原因。
瑞舒伐他汀钙由阿斯利康公司开发研制，已在美国、日本、欧洲、中国等多个国家和地区上市，商品名“CRESTOR”（中文商品名：可定），上市规格有2.5mg、5mg、10mg、20mg、40mg和80mg。迈兰医药生产的Mylan瑞舒伐他汀钙片（5毫克，10毫克，20毫克和40毫克），2011年在美国的销售额接近于7.42亿美元。目前，可定已经在超过95个国家获得了监管批准。全球1700多万名患者已经在治疗中使用。
不过，并不是所有胆固醇异常的人群都需要进行药物治疗，只有经饮食控制和其他非药物治疗（如运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常症的患者，才需要服用瑞舒伐他汀钙片。
有研究表明，瑞舒伐他汀能有效降低百分之五十的“坏胆固醇”（低密度脂蛋白）水平，从而使患者重大心血管风疾病发病率减少百分之四十四。不过有下述情况的患者禁用：
1、对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者禁用
2、活动性肝病患者。包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限（ULN）的患者。严重的肾功能损害的患者（肌酐清除率30 ml/分钟）禁用。
肾功能不全：在一项对不同程度肾功能损害患者进行的研究中，轻度和中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀或N-去甲基代谢物的血浆浓度没有影响。但是与健康志愿者相比，严重肾功能损害（肌酐清除率30 ml/分钟）患者的血药浓度增加3倍，N-去甲基代谢物的血药浓度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的稳态血药浓度比健康志愿者高约50%。
肝功能不全：在一项对不同程度肝功能损害患者进行的研究中，没有证据表明Child-Pugh评分不超过7的受试者的暴露量有升高。但2例Child-Pugh评分为8和9的患者，他们的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh评分值低的患者增高至少2倍。尚无Child-Pugh评分超过9 的受试者的使用经验。
3、同时使用其他他汀类药物的患者禁用
2005年FDA发布了一项警告，声明服用Crestor的患者在同时服用其他他汀类药物的情况下，可出现横纹肌溶解（严重肌肉损伤）的不良反应。该声明还表示，与其他已上市他汀类药物相比，使用Crestor的风险并未超过其他药物。但要求修改药品标签，显著标识关于Crestor安全使用的用药信息，降低出现肌病/横纹肌溶解（严重肌肉损伤）的风险，尤其是在40mg高剂量情况下，更应关注用药安全。
4、妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女禁用
由于胆固醇和其它胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很重要，来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。动物研究提供了有限的生殖毒性的证据。若患者在使用本品过程中怀孕，应立即中止治疗。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌入人乳的资料。
5、肌病患者
在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20 mg的患者中。
瑞舒伐他汀钙片已经成为治疗大多数脂代谢失调的一线用药，被广泛应用于临床，但是使用过程中需要监测其可能出现的不良反应。
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