随着中国人口老龄化的进展,高血脂、冠心病和动脉粥样硬化的人越来越多。针对这类胆固醇较高的患者,医生建议选择他汀类药物进行治疗。但很多患者问华子,他汀类药物那么多,到底要怎么选择才适合呢?
他汀类药物是胆固醇合成限速酶HMG-COA还原酶的抑制剂。简单的说,就是他汀类药物可以抑制胆固醇合成,降低血中胆固醇的浓度,从而可以治疗高脂血症,以及高脂血引起的动脉粥样硬化相关疾病,如冠心病、心梗、脑梗、外周血管血栓等疾病。目前常用的他汀类药品有辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。
他汀类药物根据结构,分为亲水性与亲脂性。亲水性强的药物,较易吸收,可以通过载体直接进入肝脏发挥作用。而亲脂性强的药物,则可以更广泛的分布肝脏之外的组织,与受体结合力强,作用更持久,同时副作用也可能更大。
亲水性强的他汀:普伐他汀、瑞舒伐他汀。
亲脂性强的他汀:辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。
亲水亲脂双重性:氟伐他汀。
1、半衰期较短:洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀的普通剂型半衰期较短。因为人体胆固醇在夜间合成较多,所以这些他汀类药物适宜在睡前给药,可以达到较好的效果。
2、半衰期较长:匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀的半衰期较长,因此可以在一天之内固定任意时间服药。
按照降低LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)的强度,可以将他汀类药物分为三类。降低LDL-C水平小于30%为低强度,降低LDL-C水平30%~50%为中强度,降低LDL-C大于50%为高强度。按照美国新血脂指南中推荐,高强度的他汀只有阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。阿托伐他汀用途较瑞舒伐他汀广,肌毒性和肾毒性较小;而瑞舒伐他汀降脂作用较强,与其他药物相互作用较少,副作用较大。
使用他汀类药物的人群,多数还会联合使用其他药物,所以他汀类与其他药物的相互作用也要注意。大多数的他汀类药都需要肝药酶参与代谢,只有普伐他汀完全不用肝药酶代谢,匹伐他汀有极少量需要肝药酶代谢,瑞舒伐他汀有10%需要肝药酶代谢。所以在服用对肝药酶有影响的药物时,如大环内酯类抗生素、环孢素、抗真菌药、钙离子拮抗剂、替格瑞洛时,他汀类药物需要调整剂量或是更换药品。
长期使用他汀类药物建议选择长效他汀,如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。如果不需要高强度降脂,可以选择辛伐他汀、氟伐他汀等中效他汀。如果与多种药品同服可以选择普伐他汀、匹伐他汀或瑞舒伐他汀等肝药酶影响较小的他汀,肾功不好的人禁用瑞舒伐他汀、氟伐他汀,可以使用阿托伐他汀。
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