1 作用机制
血管紧张素转化酶（ACE）是肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统中的一个重要环节，该系统对血压的调节有着极其重要的意义。ACE的主要作用是将血管紧张素Ⅰ转化为具有强烈缩血管作用的血管紧张素Ⅱ；此外ACE还能够催化有促血管舒张作用的缓激肽水解。而ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，减少缓激肽的水解，导致血管舒张、血容量减少血压下降。此类药的作用与血浆肾素水平有密切关系，对血浆肾素活性高者效果更好。
2 常见的ACEI药物
2.1 含巯基(-SH)或硫基(-SR)类 卡托普利、阿拉普利。
2.2 含羧基(-COOH)类 依那普利、赖诺普利、培 哚普利、雷米普利、喹那普利、地拉普利、西拉普利、贝那普利、螺普利、群多普利、莫昔普利、咪达普利。
2.3 含次膦酸基(-POO-)类 福辛普利。
3 临床应用
3.1 抗高血压 国内外专家经过长期临床应用，摸索出了许多高血压的有效药物配方，这些配方已被国际公认为最佳配方组合。其中，最好的就是ACEI类药物。国际上各个高血压标准指南都推荐“ACEIA+利尿剂”这个配方组合。
单用ACEI类药物对轻中度高血压病人能降低舒张压20%，约70%的病人可控制血压；加用利尿药后95%的病人有效，对肾血管性高血压特别有效，对心肾脑等器官有保护作用；能减轻心肌肥厚，能阻止或逆转心血管病理性重构。有报道卡托普利能改善对胰岛素的敏感性，胜过其他降压药。
3.2 治疗充血性心力衰竭 能延长病人寿命，改善预后胜过其他扩血管药与强心药，是近代心衰治疗的一大进展。能改善血流动力学和器官灌流，与利尿药合用是现在心衰的最好治疗之一。
3.3 治疗心肌梗死 对心梗发生24h、无心功能不全者6个月的存活率无改善（CONSENSUSⅡ,1992，依那普利）；对心梗发生3～16天者，42个月死亡率降低（SAVE,1992，卡托普利）。
3.4 抗动脉粥样硬化作用
3.5 抗心肌缺血与心肌保护作用 能减轻心肌缺血性再灌注损伤引起的心律失常，能缩小心肌梗死范围。
4 ACEI应用的临床优点
ACEI对中枢神经和植物神经功能没有，亦不影响性功能。与其他直接血管扩张剂不同，其产生的降压效应并无反射性心动过速，并能防止由利尿剂产生的继发性高醛固酮血症。
ACEI对代谢亦无影响，血钾稳定，血浆尿酸可能下降，血胆固醇及血脂无明显改变。因此对冠脉病及血管性损害的危险因素的影响是中性的或者有利。有些 ACEI可减少胰岛素抵抗并对糖代谢有益。对下列伴随疾病的病人可以安全使用：（1）哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病；（2）周围血管疾病，包括雷诺现象；（3）抑郁；（4）糖尿病。
5 临床应用 ACEI的特殊指征
5.1 心室肥厚 ACEI类药物能减轻左室肥厚的作用，较其他抗高血压药物大2倍，此种效应也对血管性肥厚有效。
