随着国内生活的日渐西化，大家是否发现周围患心脑血管疾病的人越来越多？！对全球而言，心脑血管疾病早已成为人类的‘第一杀手’，其中动脉粥样硬化(AS)就是致病的最大罪魁祸首。
早在20世纪初，科学家就认识到血脂异常尤其低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C，即所谓的“坏胆固醇”）升高是导致AS发生、发展的关键因素，并提出‘没有胆固醇就没有动脉粥样硬化’的观点。早期的流行病研究也证实，使用树脂、烟酸和贝特类降脂药物，在降低胆固醇的同时，能够有效降低心血管事件。1984年，美国NIH发布了《降低胆固醇预防心脏病共识》，正式确认‘控制胆固醇能够预防心脏病’理论。然而，在与血脂的对抗中，人类并非一帆风顺。早期的降脂药物如消胆胺、烟酸、吉非贝齐等，疗效并不令人满意，不能有效控制胆固醇水平，而且出现消化道不良反应、肝脏毒性等风险很高。因此，临床上一直期待研制新型降脂药物，即能能有效的控制胆固醇水平，还能显著改善患者预后。
1976年，日本学者Akira Endo首先从桔青霉菌中提取出Compaltin，意外发现其可以与HMG-CoA还原酶特异性结合，从而抑制胆固醇的合成，这个被命名为美伐他汀的药物，短期服用即可使胆固醇水平平均降低27%（优于以往任何药物的降脂效果）。尽管该药最终因为一些严重不良反应而未上市，但由它却开启了他汀降脂的新时代。
第一个他汀类药物——洛伐他汀在1987年上市，其强效的降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用取代了以往效能低、副作用多的降脂药物。其后陆续更多的他汀类药物如辛伐他汀（1988年）、普伐他汀（1989年）、氟伐他汀（1994年）、阿托伐他汀（1997年）、瑞舒伐他汀（2003年）、匹伐他汀钙（2003年）等分别上市，也使我们在血脂控制上有了更多、更优的药物选择。
大量流行病学和临床研究证实，他汀类药物是目前最安全、有效的调脂药物。随着研究的深入，“低密度脂蛋白胆固醇致病学说”已得到公认，越来越多的学者认为“LDL-C越低越好”。随之而来，各国指南对降脂目标值也越来越苛刻：LDL-C水平，已从最初的4.6mmol/L，逐渐降低至1.8mmol/L；2013年美国ACC指南甚至建议使用他汀类药物时无需再考虑LDL-C水平，建议对患者直接使用最大耐受剂量的他汀。最新（2020年）的中国专家共识更是定义了超高危患者，并将其LDL-C目标值定为1.4mmol/L以下。
同时对他汀使用人群的建议从二级预防逐渐扩展到一级预防。因此，某种程度上可以认为：他汀是当前预防心脑血管疾病基石样的药物之一，属于当之无愧的神药！
进入新世纪来，他汀类药物成为了调血脂药物的绝对主力军，其临床应用越来越广泛，安全性也越来越受到重视。
1. 肝脏损伤
目前研究认为，所有他汀类药物都可能造成肝脏损害，引起血清谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶(AST)水平升高，所有治疗患者中，约1%~2%会出现肝酶身高超正常值3倍，停药后肝酶水平即可下降，罕见出现急性肝功能衰竭，发生率约为0.2/100万。
服用大剂量的他汀，肝酶升高3倍正常上限，发生率在2%-3%；大于5倍正常上限（200以上），发生率是0.5%；大于9倍正常上限（360以上），发生率在0.2%。
他汀类药物引起肝损伤机制仍不清楚。
虽然其引起肝损伤几率低，且国外也不建议常规检测肝酶，但我国血脂异常防治指南基于我国有大量乙肝患者，对他汀类药物仍建议在他汀类药物治疗开始后4-8周复查肝功能，如无异常，调整为6-12月复查一次。
单纯的转氨酶升高不等于肝脏损伤。转氨酶升高，合并胆红素升高，需要引起重视的，可能是肝脏损伤的表现。轻度肝酶升高可继续服用，若超过肝酶正常上限值3倍，应暂停给药。
2. 肌肉毒性
他汀类药物可引起肌病，发生率约为1.5%~5%。
病情最轻者仅表现为肌肉疼痛，不伴肌酸激酶升高；部分患者除肌肉酸痛可能伴CK升高；少数患者可发生剂量依赖性的横纹肌溶解症，多发生于多种疾病和联合多种用药的患者，CK升高大于10倍正常值，伴有急性的肾功能损害，表现为肌酐升高以及酱油色尿；虽然少见，但严重时可致命，因此在服用他汀类药物药物期间出现肌肉不适、无力症状或排褐色尿时，应及时检测血肌酸激酶（CK），若CK值呈进行升高，应停止他汀类药物治疗，必要时候入院治疗。
3. 血糖紊乱
2012年FDA警示他汀类药物可能增加新发糖尿病风险，并根据预防用他汀类药物的数据结果对所有他汀类药物的说明书进行更新， 新增了可能导致糖化血红蛋白( HbA1c) 和空腹血糖升高的不良反应。
2013年中国CFDA也要求所有他汀类药物说明书加入可能引起血糖升高的相关信息，目前研究说明其可能是通过影响糖代谢和脂肪代谢途径来干扰胰岛素分泌。
更多的研究表明，脂溶性他汀类药物（亲脂性顺序依次为：辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀）更能增加糖尿病发生的风险，且这种风险呈剂量相关性。
但是服用他汀总体发生糖尿病的风险是比较低的。而且有研究表明，可能容易覆盖在那些本身就是糖尿病高危人群。服用他汀获得的好处远远大于可能带来的糖尿病的风险。他汀对心血管疾病的好处是发生糖尿病风险的9倍。
因此，对于有糖尿病高危因素的患者，应注意监测其血糖及糖化血红蛋白水平，及时进行药物调整。
4. 其他不良反应
目前还有文献报道了他汀类药物其他的不良反应，但目前没有确凿的证据表明他汀类药物的使用可以导致患者的认知能力下降，肾脏损害或者增大癌症的发生风险等不良反应。
疗效和不良反应是所有药物的双刃剑，不同的他汀也具有不同的降脂效率与副作用。因此所有心脑血管疾病中高危的人群都应密切关注自身的血脂水平，并在医生指导下选用合适的他汀药物降低LDL-C水平，从而减少未来发生脑梗塞、心肌梗塞或冠心病等疾病的风险。同时，为了尽可能降低可能的不良反应，服用他汀时可以先从较少剂量开始，并且初期应该定期复查肝功能、肌酸激酶和血糖等水平，尽早评估对他汀的耐受性。由于他汀不良反应的发生率仅占总人数的极少数（＜5%）。对于他汀，千万不能因为道听途说、过分担心副作用而自行停药或减量，更不能因噎废食而拒绝服用；毕竟目前他汀仍然是目前临床上性价比最好、最高的减脂药物！！
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