乳腺癌内分泌治疗新药CDK4/6 抑制剂

正常的个体体内都存在一个调控细胞生长、增殖或死-亡的精密程-序，我们称为 细胞周期调控机-制。

————

研究发现，多种肿瘤发生和发展过程中，cyclin/CDK 过度表达或其内源性抑制因子（如 p16 等）表达下降，均可导-致 CDK 活性失活，出现失控增长。

CDK 共有 13 个成员，都属丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族，在所有细胞的增殖和死-亡中都起到关键作用，所以，广谱的 CDK 抑制剂毒性很大，对患者治疗窗-口很窄。

Q1：为什么 CDK4/6 抑制剂是乳腺癌内分泌治疗药物？

因此，抑制 CDK4/6 ，可以实现从信-号通路的下游抑制细胞增殖。CDK4/6 抑制剂联合内分泌治疗，可以达到双重抑制的效-果。

Q2：CDK4/6 抑制剂相关药物有哪些？相关研究报道如果？指南推荐如何？

哌柏西利 是最早上-市，也是应用最广的 CDK4/6 抑制剂，其在临床上开展名为 PALOMA 的临床试验，如今已经报道的临床试验已经报道的有 3 项，相关研究结-果主要如下：

* PFS：无进展生存期

Q3：哌柏西利用法、用量和不良反应是什么？

哌柏西利最常见的不良反应为 中性粒细胞减少，3/4 级中性粒细胞减少可达到 54%，这与药物作用机制密切相关，对细胞周期阻断，同时对增殖活跃的中性粒细胞，也有显-著的影-响。

自限性疾病

指疾病在发生、发展到一定程度后，靠机体调节能够控制病情发展，并逐渐恢复痊愈。

第一次降低剂量为 100 mg/天，第二次降低剂量 75 mg/天，如需进一步降低，则终止使用该药。

本文系作者授权觅健(www.mijian360.com)发布