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我国自主研发的长效口服降压药,不通过肝脏代谢,有哪些特点?

高血压是反映人体心脏、血管、血容量三大要素“恩怨情仇”的著名慢病,目前不可治愈,一旦确诊基本要终生服药控制。高血压可怕之处在于“伤害细无声”,一步步蚕食人体健康根基,引起多种并发症,很多死亡病例都能看到高血压的影子。

科学家对付高血压的努力从未停止,在暂时未能搞清复杂发病原因的情况下,着眼于控压、稳压、降压,从上世纪40年代开始,陆续开发了6大类降压药物。

6类降压药物各有所长,高血压患者治疗时根据自身降压需求,对症严格用药即可。但有4条原则一直没有变:

一是强效降压,用了要看到效果。

二是长效稳压,一日吃一次药。

三是安全稳定,副作用少。

四是除了降压,还要护心肾。

对照这4个原则,在1990年代上市的沙坦类药物,即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),成为降压应用广泛的新宠,优点是不良反应率低,既没有服药后干咳、水肿、尿频、尿酸升高、乏力、代谢异常等问题,又可以延缓肾功能恶化,有效改善心梗、心肌梗塞等预后,还有一定的宽容度,突然停药后不会引起高血压“反跳”。

而且,历经三十多年的发展,沙坦类药物形成了各个特色:

1、可以降尿酸——全球首款沙坦类药物氯沙坦(美国),适用于糖尿病肾病。

2、高血压合并2型糖尿病——厄贝沙坦(法国),生物利用度最高,减少蛋白尿。

3、高血压合并慢性心衰心梗——氯沙坦、缬沙坦(瑞士)、坎地沙坦(日本)。

4、半衰期最长——替米沙坦(德国),降低心脏猝死率。

5、降压效果最强——奥美沙坦(日本),特别适合于有心脏病的老年患者。

不过,这些药物全部是跨国药企原研和生产,虽然国内已有仿制药,但毕竟是“嚼别人嚼过的馍”,而且有的降压药对我国患者副作用偏大,长期用药仍有不小的风险。

究竟有没有我国自主研发的创新降压药?当然是有的,它的名字叫阿利沙坦酯。

该药是口服类降压药,归属于沙坦类降压药,有全新化学结构,名称就是根据化学式定义的,已有超过6项药品专利。

阿利沙坦酯有3个特点:

1、名副其实的老药,2013年就上市了, 商品名“信立坦”,打破了沙坦类原研药物的国外垄断格局,是“国药之光”。

2、货真价实的名药,除了基本的长效、强效降压标配外,最大特色是口服后不经肝脏代谢,在胃肠道就可分解产生EXP-3174代谢产物,无需肝脏代谢,意味着护肝、保肝作用突出。

3、长盛不衰的新药,近些年,除了阿利沙坦酯单用,重点是开发联合用药,如阿利沙坦酯+氨氯地平片、阿利沙坦酯+吲哚帕胺片,力争在利尿和护肝肾上有突破。

服用阿利沙坦酯降压,有4个明显优势:

一个是降压强效平稳,服用后1.5—2小时即可达到药物峰值,半衰期10小时左右,连续使用4周可达显著治疗效果。

一个是降尿酸,该药是对标氯沙坦开发的,研发思路就是“人有我优、人优我新”,氯沙坦的强效降尿酸功能,都被阿利沙坦酯继承了。

一个是肝脏零负担,保护心肾,这是该药最为明显的亮点,是真正意义上的适合长期用药的降压药,在降低蛋白尿、治疗心脏病变上也有疗效。

肝脏作为人体合成、代谢“化工厂”,是绝大多数药物的必经之路,药物化学成分会对肝细胞带来损伤,长期服药尤其要注意。

一个是有利于增强男人功能,即对ED有改善作用,这与缬沙坦一样有意外之喜。

不过,阿利沙坦酯也有一定的用药要求,就是空腹服用,不可与食物同服,而且作为沙坦类药物,仍要关注高血钾、低血压等副作用。

总之,阿利沙坦酯是我国自主研发的降压好药,有鲜明的特色,患者在使用上,要遵医嘱,认真做好病程管理。

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