2017年执业药师考试倒计时
中药|一醌类化合物考点 结构分类及常见代表化合物 ①苯醌：中药软紫草提取物； ②萘醌类：紫草素、异紫草素； ③菲醌类：丹参新醌甲、丹参新醌乙、丹参新醌丙（对菲醌）；隐丹参醌等（邻菲醌）（记忆：带有“新”的为对菲醌）； ④蒽醌类：大黄素型和茜草型（单蒽核类，区别在于前者羟基在两侧苯环，后者羟基在一侧苯环），番泻苷（双蒽核类，具有两个蒽酮的结构）。 醌类化合物的酸碱性 含-COOH＞含两个以上β-OH＞含一个β-OH＞含两个以上α-OH＞含一个α-OH。 含醌类化合物的常用中药及指标性成分 大黄：芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚（主要泻下成分为番泻苷类，游离蒽醌类的泻下作用较弱）； 虎杖：大黄素、虎杖苷； 何首乌：大黄素、大黄素甲醚（蒽醌类成分可以降血脂、抗肿瘤、提高免疫等）； 芦荟：芦荟苷； 决明子：大黄酚、橙黄决明素； 丹参：丹参酮类、丹酚酸B； 紫草：左旋紫草素。 分离和检识 1.蒽醌苷类与游离蒽醌的分离 注意一般羟基蒽醌类衍生物及其相应的苷类在植物体内多通过酚羟基或羧基结合成盐，必须预先加酸酸化使之全部游离后再进行提取 2.游离蒽醌的分离 1)pH梯度萃取法 2)色谱法：吸附剂用硅胶，不用氧化铝，避免与酸性的蒽醌类成分发生不可逆吸附而难以洗脱 3.蒽醌苷类的分离 1)色谱法：葡聚糖凝胶柱色谱和反相硅胶柱色谱 2)溶剂法：一般用极性较大的有机溶剂，将蒽醌苷类从水溶液中提取出来 4.理化检识 一般利用Feigl反应、无色亚甲蓝显色反应和Keisting-Craven反应来鉴定苯醌、萘醌。利用Borntrager反应初步确定羟基蒽醌化合物;利用对亚硝基二甲苯胺反应鉴定蒽酮类化合物 化学方法 1.锌粉干馏：现已少用 2.氧化反应：常用碱性高锰酸钾或三氧化络，通过氧化产物的分析，判断取代基的有无及位置 3.甲基化反应：羟基对甲基化反应的难以顺序：醇羟基、α-酚羟基、β-酚羟基、羧基 常用的甲基化试剂：重氮甲烷、硫酸二甲酯、碘甲烷 4. 乙酰化反应：乙酰化的能力强弱：CHCOl>(CH3CO)2O>CH3COOR>CH3COOH 羟基乙酰化，以醇羟基最易乙酰化，α-酚羟基则相对较难。有时为了保护α-酚羟基不被乙酰化，可采用醋酐-硼酸作为酰化剂 西药二|利尿剂与泌尿系统疾病用药 利尿剂 常用的利尿剂分为 4 类： (1)袢利尿剂，又称高效利尿剂。 (2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂，又称中效利尿剂。 (3)留钾利尿剂，又称低效利尿剂。 (4)碳酸酐酶抑制剂，代表药有乙酰唑胺。 l作用特点 1.常见水、电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。 2.长期应用还可引起低血镁。 3.耳毒性呈剂量依赖性。 4.长期用药时多数患者可出现高尿酸血症。 5.有磺酰胺结构，对磺胺过敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生交叉过敏反应。 典型不良反应 轻度抑制Na+通道，用于室性心律失常，特别是对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 药物相互作用 (1)与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用，可加重耳毒性。 (2)与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用，可促进体位性低血压的发生。 (3)与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用，可减弱本品的利尿作用。 (4)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素 B 等可加剧致电解质紊乱，引发低钾血症。 (5)袢利尿剂可减弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用。 (6)袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常。 (7)与噻嗪类利尿剂合用，两药具有协同作用，产生更强的利尿作用。 袢利尿剂 袢利尿剂又称 Na -K -2 同向转运子抑制剂。袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，其代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、机制以及对电解质的影响虽与呋塞米相似。布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点。
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