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苯磺酸与马来酸,氨氯地平与左氨氯地平,哪里不一样?

有朋友问华子,他以前一直用的是苯磺酸氨氯地平,但这次去买药时,被告知原先的药物没有了,现在只有马来酸左氨氯地平,这两个药是一样的吗?

华子告诉他,氨氯地平与左氨氯地平,其实就是一种药物,可以互相替代,但要注意两者之间的等效剂量不同。而苯磺酸与马来酸,只是与药物结合的酸性基团,没有药理作用,不会对药物效果造成影响,使用时可以忽略。

一、氨氯地平与左氨氯地平

氨氯地平是常用的降压药物,其半衰期久,药效维持时间长,应用非常广泛。氨氯地平存在两个同分异构体,一种是右氨氯地平(右旋氨氯地平),另一种是左氨氯地平(左旋氨氯地平),两者分子相同,但在空间上的排列顺序不同。

这就如同我们的右手与左手一样,虽然都有五个手指,一个手掌,但是手指的排列顺序相反,双手呈现镜像对称。

人类中为分为“右撇子”与“左撇子”,氨氯地平的两个同分异构体的作用也有强弱区别,左氨氯地平的降压作用是右氨氯地平的1000多倍,所以人们把左氨氯地平单独提纯出来作为药物,比氨氯地平的降压作用更强,不良反应更低。

氨氯地平,其实就是右氨氯地平与左氨氯地平1:1的混合物,2.5mg的左氨氯地平的降压效果,与5mg的氨氯地平等效。两者在互相替代时,要注意剂量的换算。左氨氯地平工艺更复杂,所以价格较贵,性价比不如氨氯地平。

二、苯磺酸与马来酸的区别

氨氯地平是弱碱性的物质,本身性质不稳定,所以在制成药物的时候,需要与酸性基团结合成盐,以增加药物稳定性,进入人体后再溶解释放出药物。

苯磺酸与马来酸都是常用的酸性基团,其中苯磺酸的酸性略大于马来酸,所以在与氨氯地平结合成盐后,苯磺酸的性质更稳定一些,而马来酸的溶解速度更快一些

其实无论是苯磺酸或是马来酸,最终起作用的都是氨氯地平。而氨氯地平是长效降压药物,药物溶解速度上的细微差别并不会对药效产生影响,所以在实际使用时,可以忽略苯磺酸与马来酸的区别

三、左氨氯地平的不良反应更少

在降压效果上,5mg的氨氯地平与2.5mg的左氨氯地平等效,10mg的氨氯地平与5mg的左氨氯地平等效。在服药初期,两者都有可能引起心动过速、面部潮红、头痛的不良反应;在长期用药时,两者都有可能引起下肢水肿、牙龈增生、便秘的不良反应

两者都可以与洛尔类药物联用,减少心动过速的不良反应;都可以与普利或沙坦联用,减轻下肢水肿的不良反应。两者的区别,主要是左氨氯地平的不良反应发生率更少一些,但价格更贵一些

总结一下,氨氯地平与左氨氯地平药理作用相同,但左氨氯地平的作用更强,不良反应更少,两者替代使用时,要注意剂量上的换算。苯磺酸与马来酸只是维持药物稳定的酸性基团,不会影响药效,服用时可以忽略。

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