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匹伐他汀是最新一代他汀吗?服用时有哪些要注意的?

在降血脂的“他汀类”药物中,匹伐他汀确实算是一个较新的药物了,它2008年在美国获批上市,2009年进入我国市场销售,目前与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀同属于“第三代”他汀药物,除了这三个他汀以外,还有第一代天然化合物的洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀、第二代的氟伐他汀等。今天,就来给大家介绍一下匹伐他汀。

匹伐他汀的降脂效果

匹伐他汀的临床常用剂量时1mg,2mg和4mg,我们分为三个方面来介绍:

1. 降低LDL-C:对于低密度脂蛋白胆固醇的降低作用,有临床数据表明,分别应用1mg,2mg和4mg三个剂量12周,对于LDL-C的降低程度约为34%,42%和47%。欧洲一项临床研究发现,2mg和4mg剂量的匹伐他汀与10mg与20mg的阿托伐他汀对于LDL-C的调节效果类似。

2. 升高HDL-C:长期服用匹伐他汀,对于升高HDL-C也有一定的效果,一项临床研究显示,使用匹伐他汀52周,匹伐他汀对HDL-C的升高程度,优于阿托伐他汀。

3. 降低TG:对于甘油三酯的调节,在一项II期临床研究中,匹伐他汀4mg治疗8周可以降低TG约42%。

除了对于血脂的综合调节作用外,匹伐他汀和其他他汀类药物一样,还具有抗炎和稳定斑块的作用。

匹伐他汀服用的注意事项

长期服用他汀类药物,都要注意可能引起的副反应和药物相互作用等——

1. 匹伐他汀的常见不良反应有胃肠道副反应,便秘、腹痛、呕吐等,发生率1.2%左右,皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹等的发生率约在0.69%左右。

2. 匹伐他汀与其他的他汀药物一样,都有可能导致肌痛的副反应发生,肌肉相关不良反应的发生率在4.5%左右,包括肌酸激酶(CK)值升高,肌痛等,一旦出现CK值升高10倍以上的情况,应停药。

3. 肝脏副作用:匹伐他汀对肝脏也有一定的副作用,一项临床研究中发现,长期服用匹伐他汀的患者ALT、AST和胆红素增高分别为1.79%(356/19,925)、1.5%(298/19,925)和0.09%(18/19,925),其中严重ALT或AST升高的小于0.01%,研究中未见这些不良反应给患者带来明显的影响。如果服药期间转氨酶升高3倍以上,应停服。

因此在服药前,要检测患者的转氨酶和肌酸激酶值,对于有肝病或肝病史,酒精中毒者,肾功能不全者,都要慎用匹伐他汀,一般推荐剂量1mg,服药期间,也要定期检查肝功能和CK值,一般服药的前12周至少检查一次,后续可每半年检查一次。

4. 注意药物相互作用:由于匹伐他汀基本不经过细胞色素P450系统代谢,因此相较于其他的亲脂性他汀,匹伐他汀的药物相互作用较少,但环孢霉素A、胆汁酸盐、硫酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等影响OATP2介导的匹伐他汀转运,应尽量避免匹伐他汀与这些药物的合用。

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