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西药华法林就是老鼠药——灭鼠灵
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华法林


    最近几天刚给一位亲戚办完丧事,这位亲戚今年70岁,因做了心脏搭桥手术和瓣膜手术,所以需要长期服用血管扩张的药物和稀释血液的抗凝血药物,因为华法林的副作用太大,所以长期服用华法林需要经常验血,预防内出血死亡,抗凝血西药华法林其实就是老鼠药(灭鼠灵)制成的,服用过量引起死亡是必然的,这种药应该在医院使用,不应该在家长期服用,中国每年因长期在家服用华法林死亡的人何止千万?病人家属因没有经常去医院验血造成死亡医院是不负责任的,所以每年死亡人数无法统计,斯大林也是因为服用华法林死亡的。这位亲戚就是因为感觉自己身体很好,不愿去医院检查身体,造成肺脏大出血后死亡。

 

    预防心脑血管疾病最好的方法不是药物而是食疗,根据我的食疗经验,清除油脂最有效的食物是:1.香菜.2.芹菜.3.木耳.4.小米粥.5.大蒜.6.洋葱.7.土豆.8.青菜。不宜吃的食物是:1.猪肉.2.豆制品.3.甜食.4.牛奶.5.方便面.6.鸡蛋。

 

从毒药到救命药,看华法林的前世今生

审阅:北京协和医院心内科叶益聪主治医师


大家都知道大名鼎鼎的华法林,但是你知道华法林最开始别名叫“灭鼠灵”吗?那么,作为老鼠毒药的华法林是怎么在如今成为抗凝治疗的基础药物的呢?今天,咱们就来看看华法林的前世今生~


长期以来,华法林一直是临床抗凝治疗的基础性药物。在新型口服抗凝药捷报频传的今天,虽然它具有种种的缺陷(如治疗窗窄、容易受到其他药物、食物干扰以及需要频繁抽血监测),但由于其充足的循证医学证据、使用经验以及低廉的价格,在短时间内华法林的地位还不能完全被取代。


从毒药到救命药


上世纪20年代,北美的牧场主发现他们的牛羊在受到轻微的外伤后出血不止,甚至因此死去。此时正值经济大萧条,畜牧业作为当地的重要经济支柱因此受到重创,更是令当地人民的生活雪上加霜。


奇怪的是,这些牲畜并没有感染的迹象,那么是什么导致牛羊大批死去呢?


为了搞清原委,经过一段时间的研究,人们最终发现由于当地天气潮湿,牧草发霉,而牧民不舍得扔掉发霉的牧草,牲畜由于食入发霉的牧草中的一种双香豆素类的物质而导致出血。此后人们对这种物质进行了改造,终于在1948年筛选出了毒性最强的一种衍生物作为老鼠药使用。由于天然的双香豆素的分离以及这种衍生物的研制是WisconsinAlumniResearchFoundation(WARF)这个基金会资助的,所以这个强效的老鼠药被称为Warfarin(华法林)。时至今日,华法林依然是某些老鼠药的成分,甚至新闻时有报道由于误食被老鼠药毒死的老鼠肉而导致人类出血的事情。作为老鼠药时,它还有另一个名字——杀鼠灵。


后来有个想不开的人想通过吃华法林的方式自杀,但是被送到医院注射维生素K之后居然完全康复了。于是人们开始意识到华法林在一定范围内是安全的,可以作为对抗血栓的药物。


1954年,美国FDA正式批准华法林作为药物应用于人类,但是曾经的老鼠药用在人类身上多少会引起一些顾虑。1955年,美国总统、二战英雄艾森豪威尔突发心梗,医生给总统使用了华法林,无意中也给华法林做了最有效的广告。从此华法林逐渐被人们所接受,并挽救了无数人的性命。


华法林的作用机制


华法林作用原理是通过抑制维生素K依赖的凝血因子(II,VII,IX,X)的活化发挥抗凝作用,故华法林可以被维生素K拮抗。维生素K参与了内源途径、外源途径和共同途径。由于华法林仅仅抑制凝血因子活化,对已活化的凝血因子无拮抗作用,所以只有当华法林使用一段时间,相关的凝血因子消耗殆尽之后,华法林的作用才能体现出来。


此外华法林还可以通过维生素K途径抑制蛋白C和蛋白S的激活,蛋白C和蛋白S具有抗凝作用,故华法林也有促凝作用。


华法林常见的临床应用


1.预防和治疗深静脉血栓/肺栓塞;2.心脏瓣膜病;3.心房纤颤;4.心腔内血栓


华法林的用法和监测


1.关于INR


众所周知,使用华法林要监测。为什么呢?因为华法林抗凝效果个体差异大(同样一个剂量,有人基本没效,有人全身到处出血),而且治疗窗窄(量多一点可能就出血,量少一点可能就长血栓),所以需要一个稳定指标来反映体内的抗凝效果并指导治疗调整。


为什么采用INR?这要从PT(凝血酶原时间)说起。检测PT是在被检测血浆中加入Ca离子和组织因子,反应外源性凝血途径活性的实验。而为了使不同实验室和不同试剂测定的PT具有可比性,便引入了国际标准化比值——INR=(受测血浆PT/正常人PT)^ISI


其中ISI是测定试剂的国际敏感指数。简单的说,INR就是标准化的PT。


2.INR多少合适?


对于绝大多数情况,最佳抗凝强度INR2.0-3.0。个别特殊情况下目标值不同(如二尖瓣置换术后、出血高危人群、合并多种抗栓药物等)。


3.为什么有时需要肝素/低分子肝素重叠治疗?


由于II因子在凝血中起到重要作用,其半衰期比较长,而起到抗凝作用的蛋白C和蛋白S半衰期比较短,所以在华法林使用的早期,II因子活性无明显改变,而蛋白C和蛋白S活性减弱,反而表现为高凝状态,用药2-7天后才出现抗凝作用。所以需要紧急抗凝的时候(如血栓事件急性期治疗),在华法林使用之前或同时使用肝素或低分子肝素重叠,至INR达标2天后停用。


4.华法林怎么吃?


中国人群一般起始剂量为每日2.5-3mg(国内华法林剂量主要为2.5mg和3mg),老年人、肝功能损害、充血性心衰、出血高风险的患者酌情减量。


一般华法林口服2-3天后开始每日或隔日监测INR,直到INR达标并维持至少2天,此后根据INR的结果的稳定性数天至1周监测1次,INR持续稳定后可4周监测一次。对于老年人、肝肾功能不全、合并多种用药、出血高危人群者则应加强监测。


5.服药期间注意事项


华法林的药效受到多种药物和食物的影响,有一些食物、药物减弱华法林的作用。比如绿色蔬菜、蛋黄、猪肝富含维生素K,所以经常食用这些食物会摄入大量维生素K,反而会减弱华法林的作用。某些人喜欢吃复合维生素保健,显然也会影响华法林的效果。某些肝酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠可以加速华法林经肝代谢速率,从而加速华法林的消除,抑制其效果。雌激素具有促凝的效果,从而抵消华法林的作用。还有一些药物会增强华法林的作用。比如很多广谱抗生素会杀死肠道内的细菌,而肠道微生物参与了维生素K的吸收,故会影响维生素K的吸收,结果增强华法林的抗凝作用。抗血小板药物和华法林由于有协同作用,共同使用会增加出血风险。此外NSAIDs、奎尼丁、水合氯醛等药物容易和白蛋白结合,置换出华法林,使华法林浓度增高,从而增加华法林的药效。


需要强调的是,华法林的使用,无论是治疗目标、剂量,还是监测频率,都应根据患者的临床情况进行综合判断,制定个体化的治疗策略。




华法林的接班者——新型口服抗凝药(NOAC)


近些年来,新型口服抗凝药层出不穷,这些新药共同的特点是抑制单一的凝血因子(如X因子抑制剂阿派沙班、利伐沙班、依度沙班,II因子抑制剂达比加群酯),且受食物、药物影响小,个体差异小,无需常规监测。目前的一些临床试验已经初步证实了它们的有效性和安全性,国外指南目前也开始推荐这些NOAC作为部分人群的一线抗凝药物。随着研究的深入,新的口服抗凝药会不断出现,其适应症也会不断扩大,也许终有一天华法林会光荣的退出抗凝药的舞台。

从毒药到救命药,看华法林的前世今生-

 http://www.medsci.cn/article/show_article.do?id=84b15209086

 

   转帖: 华法林钠药片,是每一个心脏房颤患者或心脏机械瓣换瓣者必须服用的药物,而且是不可替代的药物。它不同于波利维和阿司匹林药片。许多药物和食物对华法林都有增强和减低的作用,影响抗凝指标。所以需要定期抽血以观察药物作用,以防血栓形成和大量出血两种相反的作用。

为了使服用华法林以达到规定的标准,就要经常去医院抽血化验国际标准化比值(INR),直到这个指标达到一个稳定态,才能逐渐延长化验周期从每天到一周再到一个月一次。

由于使用的麻烦,有的房颤病人就不吃华法林,这是很危险的,可能导致血栓形成。

由于停了一种可能产生不良后果的药,我的(PT)国际标准比值INR指标下降到了很低的水平已经一个月了,321日化验血,我才发现。

我立即补充加量华法林,然后隔一天就去医院验一次血。

没想到已经加到了很大的量,指标却只是缓慢上升,离标准很远。按华法林钠说明书上的办法,应该在三天之内达到指标,然后慢慢调整,这都加量78天了,还上不去!

这令我很着急。

如果发生了医生所说的“卡瓣”,脑梗,会是多么的惊险。

我反复仔细阅读说明书,发现说明书里提到了“银杏叶”可以增强华法林效果。

328号,我到阜外医院挂了一个内科医生号,还是一个主任医生号,自费12元钱。因为别的医生的号都没有了。挂号的说,这是一个专看心律不齐的医生,我想,那她对于华法林的应用应该是了解的。

然后我去了八宝山祭扫父亲。

回到阜外医院看病,那医生只说,华法林的见效要有一定时间。我把我的服药记录给她看,她也没仔细看。我告诉她我是因为停了一种药,并给她说明书。她不看,她说她不清楚这种药,以后可以给她提供参考。

我看她没有别的建议,我说,那您给我开银杏叶吧,我看华法林的说明书上提到了银杏叶可以增强华法林效果。

她就给我开了。

服银杏叶胶囊3天后,331日清晨我下夜班后到阜外医院化验血,这个指标终于达标了。

但是要稳定下来,还是要有一个过程。

这不,我43号去验血,指标又高了,这就容易发生出血。我朋友的哥哥就是心脏手术后,常年服华法林,后来可能疏忽了,没注意经常检查这个指标,造成了脑出血,成了植物人。

我可不想变成植物人,要是那样,还不如一下死了倒好。

我开始调整华法林剂量,这次是减量。

 

我急忙把服用银杏叶的效果告诉了远在山东淄博的病友,她换了两个机械瓣,服用华法林已经到了最大量,INR指标一直上不去,医生没办法,她也没办法。

但愿她能平安。

也希望我的这篇小文对所有服用华法林的病友有参考,别以为只有换机械瓣的人才服用华法林,很多老年人心脏都会发生房颤,如果是持续性房颤,那么,服用华法林就是必须的了。

所以说,生命其实是掌握在自己的手中,从掌握服用华法林剂量来看,就完全说明这一点。

 

又:华法林本是一种专门研制出来的灭鼠药,老鼠不会节制的吃东西,吃多了掺有华法林的食物,老鼠就会出血而死。


自己调整服用华法林的剂量_xyxun2012_新浪博客  http://blog.sina.com.cn/s/blog_a75709fd0101htu6.html

 


华法林抗凝治疗不当致死亡的争议 / 上海医疗律师网  http://www.yiliaolawyer.com/html/jingdiananli/neikeanli/20150223/1193.html

 


华法林是把“双刃剑”(图)_网易新闻中心  http://news.163.com/14/0402/05/9OQ6Q9QE00014Q4P.html

 


经典老药华法林的故事 (原创)-搜狐 

 http://mt.sohu.com/20140729/n402885105.shtml

 

 

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