阿替利珠单抗注射液(Atezolizumab,商品名Tecentriq,中文商品名泰圣奇)是罗氏公司研制的一种用于治疗尿路上皮癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和肝细胞癌的IgG1同种型完全人源化抗PD-L1单克隆抗体药物。是FDA批准的首个PD-L1抑制剂。
药理学
PD-L1在某些肿瘤细胞表面上高表达,可以逃避免疫细胞(特别是细胞毒性T细胞)的识别以及攻击。阿替利珠单抗可阻断PD-L1与PD-1和CD80受体(B7-1Rs)的相互作用,继而消除这种抑制作用,从而引发T细胞抗肿瘤反应。
对于某些癌症(尤其是膀胱癌),该药的疗效与PD-L1表达正相关,但是大多数表达PD-L1癌细胞对该药不敏感,而另一些(约15%)没有PD-L1表达的癌细胞却有疗效。这提示该药可能还存在未阐明的其他药理作用。
临床应用
在欧盟,阿替利珠单抗被批准用于铂类药物化疗失败或不适宜化疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌的一线治疗。
2016年5月,FDA批准用于铂类化疗失败的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗。
2016年10月,FDA批准用于铂类化疗失败的转移性非小细胞肺癌的治疗。
2018年12月,FDA批准该药联合贝伐单抗,紫杉醇和卡铂用于无EGFR或ALK基因组突变的转移性非鳞状非小细胞肺癌的治疗。
2019年3月,FDA批准该药与白蛋白结合型紫杉醇用于表达PD-L1 1%以上的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌的治疗。
2019年3月,FDA批准该药与卡铂和依托泊苷联合用于转移性晚期小细胞肺癌的一线治疗。
2019年12月,FDA批准该药与白蛋白结合型紫杉醇和卡铂联合用于转移性非鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。
2020年2月,NMPA批准该药与卡铂和依托泊苷联合用于广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)患者的一线治疗。本品联合贝伐珠单抗治疗既往未接受过全身系统性治疗的不可切除肝细胞癌患者。
2020年5月,FDA根据IMbrave150(NCT03434379)试验结果批准该药联合贝伐珠单抗用于无法切除的原发性晚期肝癌患者。
2020年7月,FDA根据IMspire150(NCT02908672)试验结果批准该药与cobimetinib和vemurafenib联合用于BRAF V600突变阳性且无法切除或发生转移的黑色素瘤的治疗。
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