先锋霉素（头孢菌素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。 1962～1970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。 1970～1976年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。 1976～1983年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头抱哌酮（先锋必），头抱三臻（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。
(1)孢噻吩钠（1号）（cephalothin sodium，头孢菌素I）本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对本品多中度敏感，其余革兰阴性杆菌则多数耐药。成人0.5g/次，4次/日，肌内注射；严重感染时每日2～4g，静脉推注或静脉滴注
(2)头孢噻啶（2号）（头孢菌素（cephaloridine）基本与头孢噻吩相似，但对革兰阳性菌的作用较
（3）先锋霉素Ⅲ （3号）【别名】先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸、头孢来星、头孢菌素Ⅲ【外文名】Cephaloglycin【药理作用】抗菌谱和适应证与先锋1相似，本品可口服，由肾脏排泄较多，故比较适用于尿路感染。【作用与用途】本品抗菌谱与头孢氨苄相似，但对革兰氏阳性菌作用稍强于头孢氨苄。临床上用于敏感菌所致的尿路感染，目前已很少应用。【用法与用量】口服一次250～500mg，每日4次。副作用及注意：与头孢氨苄相似。【注意事项】空腹服。部分病人出现腹泻，停药后即恢复。现本品已少用。... >> 详细
（4）头孢氨苄（4号）Cefalexin该品通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用。该品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。特别加入增效抗炎因子，使该品具有标本兼治得效果，其杀菌能力比青霉素类大20倍，比磺胺类大10倍、比喹诺酮类大5倍。
（5）先锋霉素V：（5号）对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好。成人0．5克，每日2～4次。儿童每天每千克体重20～100毫克，分2～4次，肌注或静脉给药。
(6)头孢拉定（6号）（cefradine）对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。成人1～4g/日，分4次服，对重症者可静脉注射，每日不超8g，儿童50～100mg/kg/日，分4次服。
（7）头孢氰甲（7号）【别名】头孢氰甲，头孢赛曲，头孢乙腈 、氰甲头孢菌素钠;头孢乙氰钠;先锋霉素Ⅶ;先锋青霉素【作用与用途】本品第代半合成头孢菌素，抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似，但对肠杆菌的抗菌作用比头孢噻吩强5～10倍对大肠杆菌和产气杆菌等产生的β- 内酰胺酶特别稳定。主要由肾排出。临床主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎、尿路感染及呼吸道感染等。【不良反应】为少病例有荨麻疹、胃肠道反应，静脉注射有血栓性静脉炎等。肌注疼痛较剧。【剂量与用法】 剂量：静注，成人，轻症2g～6g/日，重症6g～12g/日，分2～4次。以本品1g溶于10ml生理盐水中缓慢静注(至少3分钟)。儿童每日40mg～80mg/kg，分2～4次，用法同成人。
（8）头孢匹林 （8号） 【别名】 头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠、头孢匹林,先锋霉素Ⅷ、头孢匹林钠本品第代半合成头孢菌素，抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似，对许革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效对肺炎球菌和肠球菌有高效。主要用于呼吸系统，尿路和软组织等部位感染，【副作用】①少患者有转氨酶、转太酶升高；②偶有白细胞和血小板减少、骨髓抑制等副作用。 注意：①有致过敏反应的可能；②慎用于对青霉素过敏者；③不可与20%甘露醇液、多粘菌素类、氨基糖甙类配伍使用，因而产生混浊。【剂量与用法】剂量：肌注或静注，成人2g～6g/日，分3～4次；儿童每日50mg～80mg/kg，分次给予。 【规格】粉针剂:0.5g , 1.0g
（9）头孢哌酮钠（先锋必）：抗阳性菌的作用不如第一、二代头孢菌素，但对肺炎球菌、化脓性链球菌均有较好的作用。对厌氧菌的抗菌作用较弱。肠球菌及相当比例的肠杆菌科致病菌对该品耐药，支原体、衣原体、军团菌对头孢哌酮均耐药。抗菌性能与头孢噻肟相似。对革兰阳性菌的作用较弱，仅溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。对数的革兰阴性菌，该品的作用略次于头孢噻肟，对绿脓杆菌的作用较强。 用于敏感产酶菌引起的各种感染的治疗，如呼吸系统、生殖泌尿系统、胆道、胃肠道、胸腹腔、皮肤软组织感染的治疗，及对流感杆菌、脑膜炎球菌引起的脑内感染也有较好的疗效。治疗绿脓杆菌引起的感染，头孢哌酮是一较好的第三代头孢菌素。
（10）头孢曲松钠（菌必治）：该药品为第三代头孢菌素类抗生素，对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对该药的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对该药耐药。多数脆弱拟杆菌对该药耐药。 用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。
(11)头孢呋辛钠 头孢呋辛的抗菌作用机制是通过阻止细菌细胞壁的合成。其对革兰氏阳性球菌中的肺炎球菌、溶血性链球菌具有很强的抗菌作用。又其对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，因此对能产生该酶的细菌亦显示强的抗菌力。 用于敏感细菌所致的以下病症： 1、呼吸道感染症：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎、肺脓肿和术后胸腔感染。 2、耳、鼻、喉感染症：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。 3、尿道感染症：急、慢性肾盂肾炎、膀胱及无症状的菌尿症。 4、皮肤、软组织感染症：蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。 5、骨及关节感染症：骨髓炎及脓毒性关节炎。 6、产科和妇科感染症：骨盆炎。 7、淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。 8、其他感染：包括败血症及脑膜炎，腹部骨盆及矫形外科手术，心脏、肺部、食管及血管手术，全关节置换手术中预防感染。与青霉素有交叉过敏反应．
1、呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。
2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。
3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。
4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。
6．产科和妇科感染：盆腔炎。
7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；
1．肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。
2．静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。 3．静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射。重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20～30分钟。婴儿和儿童按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药。
(12)头孢羟氨苄（cefadroxil）头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌，凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。适应症：适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。【功效主治】 适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。成人2g/日，分2次服；儿童30～60mg/kg/日，分2～3次服。
(13)头孢孟多【别名】 甲酸苄四唑头孢菌素钠;羟苄四唑头孢菌素;羟苄唑头孢菌素;头孢孟多酯钠;头孢羟唑;头孢孟多;先锋羟苄唑; 头孢羟酮 ;甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、注射用猛多力、猛多力.本品主要特点是对革兰阴性菌作用强，优于头孢唑啉。对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强，特别是对嗜血杆菌属，本品最有效。临床上主要用于敏感菌所致的各种感染，如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。由于尿药浓度高，对尿路感染有高效。 临床应用于敏感的革兰阴性菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、咽耳鼻喉等部位感染以及腹膜炎、败血症等。对胆道和肠道感染有较好疗效。 静注或滴注：成人一般感染：1次0．5～1g，1日4次； 较重感染：1次1g，1日6次。 极严重感染：1日可用到12g。儿童1日量一般每千克体重为50～100mg。极重感染可用到每千克体重200～250mg，分次给予。 1 用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应，应忌酒。 2 偶可致过敏反应，有荨麻疹及药物热等，对头孢菌素过敏者禁用。过敏体质或对青霉素过敏者慎用。 3 肾功能不全者，应减量使用。 4 孕妇及3个月以下婴儿慎用。 5 肌注可致局部疼痛，偶可产生血栓性静脉炎。
（14）头孢噻肟（cefotaxime）抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强，但对阳性球菌不如第一代与第二代头孢菌素。对绿脓杆菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用.抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。临床上主要用于各种敏感菌的感染，如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、创伤及术后感染、败血症等。肌内注射，成人2～6g/日，儿童50～100mg/kg/日，分3～4次；静脉注射，成人2～8g/日，儿童50～150mg/kg/日，分2～4次。
(15)头孢他定
【药理毒理】本品为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定，故其对上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感，但本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
【适应症】用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。
【不良反应】本品的不良反应少见而轻微。少数患者可发生皮疹、皮肤瘙痒、药物热；恶心、腹泻、腹痛；注射部位轻度静脉炎；偶可发生一过性血清氨基转移酶酶、血尿素氮、血肌酐值的轻度升高；白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。
【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
(16)头孢西丁
头孢西丁钠对革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或其它链球菌(除了肠球菌)的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对革兰阴性菌中流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、大肠埃希杆菌、摩氏摩根菌、紫茉莉变形菌、雷氏普罗威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对厌氧菌中类杆菌(包括B组脆弱类杆菌)、梭状芽胞杆菌、消化球菌和消化链球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。
【适应症】头孢西丁钠在临床主上要用于敏感菌所致的下列感染：1. 呼吸道感染。 2. 泌尿生殖系统感染。3. 腹内感染(包括腹膜炎、胆道炎)。 4. 骨、关节、皮肤和软组织等部位感染。5. 败血症。
【用法和用量】成人
肌内注射：轻至中度感染：每日剂量3g，分3次溶于1%利多卡因溶剂3.5mL中作深部肌内注射。
静脉注射：轻至中度感染：每次1-2g溶于灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液10-20mL中于4-6分钟内缓慢静脉注射。
静脉滴注：重度感染：每日剂量可递增至6-8g，分3-4次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠液中作静脉滴注，于半小时内滴完。
肾功能不全时剂量：肾功能不全者按其肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率为30-50mL/min者每8-12小时用1-2g；肌酐清除率为10-29mL/min者每12-24小时用1-2g；肌酐清除率为5-9mL/min者每12-24小时用0.5-1g；肌酐清除率小于5mL/min者每24-48小时用0.5-1g。
儿童
静脉给药：2-12岁儿童，每日100-150mg/kg；危重病例每日剂量可递增至每日200mg/kg，分3-4次静脉给药。配制方法同成人。
【不良反应】头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不良反应有：1. 偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。 2. 偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见过敏性休克症状。3. 少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。 4. 长期大剂量使用本品可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。5. 肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
【禁忌】对头孢西丁及其它头孢菌素类药过敏的患者禁用。
【注意事项】1.给药说明：
(1) 本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。
(2) 对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。
【适应症】 用于敏感菌所致肺炎、气管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮肤和软组织、骨和关节、耳鼻咽喉、创面等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎。
【用量用法】 1.肌注：1次0．5～1g，每日2次，用0．5%利多卡因注射液溶解，作深部肌注。2.静注：1次1g，每日2次，溶解于等渗盐水或5%～10%葡萄糖液10～20ml液体中，缓缓注入。3.静滴：1次1g，每日2次，溶于等渗盐水或5%～10%葡萄糖液100ml中滴入，重症可加倍量给予。4.儿童用量：1日每千克体重40～80mg，分2～4次，静注和静滴可用等渗盐水，5%～10%葡萄糖注射液、灭菌注射用水、低分子右旋糖酐注射液等作溶剂，但不得与甘露醇注射液相配伍
【注意事项】 1.偶可致过敏性休克或其他过敏症状。2.其他不良反应有肾脏损害、血象改变、肝功能受损、胃肠道反应、菌群失调等。3.该品还可致出血倾向，剂量增大时尤甚。4.溶解后应立即使用，未用完的药液必须在冰箱中保存，在24小时内用完。
【适应症】 临床上应用本品治疗敏感菌所致下列感染：1.术后感染。2.烧伤感染。3皮肤软组织感染：皮下脓肿、痈、疖等。4.骨和关节感染：骨髓炎、化脓性关节炎。5呼吸系统感染：扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、支气管炎、支气管夸张合并感染、肺炎、肺化脓症、脓胸等。6.胆道感染：胆管炎、胆囊炎等。7.泌尿生殖系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件炎、前庭大腺炎等。8.耳、鼻、喉感染：中耳炎、副鼻窦炎、鼻窦炎。9.其他：败血症、脑脊膜炎、腹膜炎等。【用量用法】 应注射给药。 成人1日常用量为1～2g，分2～4次给予。严重感染如败血症也可用至1日4g。 肌注：用0．25g利多卡因注射液溶解后，作深部肌注。 静注：用灭菌射用水、等渗盐水或5%葡萄糖注射液溶解，每0．5g药物稀释成约20ml，缓缓推注。静滴：1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液，等渗盐水或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。
【注意事项】 1.偶可致过敏，必要时可用每毫升300μg浓度的药液进行皮试。 2.肾功能不全者应减量并慎用。 3.用药期间SGOT、SGPT可能有一过性升高，停药后可恢复。 4.可引起血象改变，严重时应立即停药。 5.本品可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏，偶可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 6.与氨基糖甙类抗生素联合应用，一般认为有协同作用，但可能增强对肾的损害。若同置于1个点滴器中可影响药物效价。 7.与速尿等强利尿剂合用，可造成肾损害。 8.静注大量，可致血管疼痛和血栓性静脉炎，肌注时注意勿损伤神经。 9.本品溶解后应立即应用，否则药液色泽会变深。10. 使用本品期间，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可得假阳性反应，直接抗人球蛋白（Coombs）试验也可得假阳性反应。（多数的头孢菌素均有此反应）。
（19）头孢克洛胶囊
适应症 | 主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。 |
用法用量 | 口服：成人常用量一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但每日总量不超过4.0g。或遵医嘱。 |
不良反应 | 1.胃肠道：腹泻、胃部不适、恶心、呕吐等。2.过敏反应：荨麻疹、皮疹、嗜伊红细胞增多、外阴部瘙痒。 3.其它：氨基转移酶、血浆尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)轻度升高、蛋白尿、管型等。 |
禁忌症 | 对头孢类过敏者禁用。 |
注意事项 | 对青霉素过敏者、肾功能严重损伤者慎用。 |
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