机制
临床应用
急性缺血性卒中
推荐意见：
对于小动脉闭塞型的进展性卒中患者，使用替罗非班0.4 μg/（kg·min）静脉输注30 min， 然后连续静脉输注0.1 μg/（kg·min）维持至少24 h是合理的（Ⅱb级推荐，B级证据）。
与静脉溶栓联合
推荐意见：
对于发病时间处于溶栓时间窗内的急性缺血性卒中患者，使用替罗非班作为静脉溶栓的辅助治疗是合理的。推荐的用法用量为在静脉溶栓后2～12 h期间以0.4 μg/（kg·min）的速率输注30 min，然后以0.1 μg/（kg·min） 速率连续静脉输注24～72 h，并根据肌酐清除率进行调整（Ⅱa级推荐，C级证据）。
血管内治疗的应用
急性缺血性卒中的血管内治疗技术包括支架取栓、抽吸取栓、动脉溶栓、血管成形等。
1.预防性使用
对于接受血管内治疗的急性缺血性卒中患者，预防性使用替罗非班目前仍存争议，可考虑术中动脉内使用小剂量替罗非班0.25～0.5 mg，以1 mL/min速度输注，随后静脉滴注 0.2～0.25 mg/h维持12～24 h，并严格监测出血（Ⅱb级推荐，B级证据）。
2.内皮损伤反复闭塞
对于急性缺血性卒中血管成形或取栓后内皮损伤反复闭塞的患者，可以考虑使用替罗非班作为血管内治疗的辅助治疗。目前推荐的剂量方案为联合导管内动脉给药给予负荷剂量0.4 μg/（kg·min）持续30 min（总剂量不超过1 mg），随后静脉泵入0.1 μg/（kg·min） 维持24～48 h，并结合CT复查结果调整用药 （Ⅱa级推荐，B级证据）。
3.桥接口服抗血小板药物
替罗非班用药后桥接口服抗血小板治疗时，建议复查影像学检查排除出血，可以考虑重叠4～6 h（Ⅱb级推荐，B级证据）。
非急性期大动脉闭塞血管内治疗
对于动脉粥样硬化性颅内动脉狭窄病变，围手术期预防性使用替罗非班0.15 μg/ （kg·min）维持36 h对减少操作所致的血栓栓塞并发症可能有益（Ⅱb级推荐，C级证据）。
颅内动脉瘤血管内治疗
1.挽救性治疗
颅内动脉瘤患者行血管内治疗期间可以选择性使用替罗非班作为挽救性治疗，推荐的用法用量为每次静脉推注0.4 μg/kg，推荐静脉滴注剂量为0.1 μg/（kg·min），持续12 h（Ⅱa级推荐，B级证据）。
2.预防性应用
颅内动脉瘤血管内治疗围术期预防性应用替罗非班推荐仅使用静脉滴注0.1 μg/ （kg·min），维持12 h（Ⅱb级推荐，C级证据）。
3.支架介入术
破裂或者未破裂颅内宽颈或夹层动脉瘤临时决定需要采用支架的情况下静脉滴注替罗非班0.1 μg/（kg·min），优于临时性口服负荷剂量抗血小板药物治疗（Ⅱb级推荐，C级证据）。
禁忌症
· 由于抑制血小板聚集可增加出血的危险，所以该药禁用于具有下述情况的患者：
- 30 天内有卒中史或任何出血性卒中史；
- 已知的颅内疾病史（如肿瘤、动静脉畸形、动脉瘤）；
- 活动性或近期（在治疗之前 30 天内）临床相关出血史（如胃肠道出血）；
- 恶性高血压；
- 在过去 6 周中相关创伤或重大外科手术干预；
- 血小板减少症（血小板计数 ＜ 100000/mm³）、血小板功能障碍；
- 凝血障碍（如凝血酶原时间 ＞ 1.3 倍正常值或 INR ＞ 1.5）；
- 重度肝衰竭。
注意事项
合并普通肝素治疗应以 50～60 U/kg 静脉推注开始，然后以 1000 U/h 静脉输注维持。调整肝素剂量以维持 APTT 约为正常值的 2 倍。
· 替罗非班与依诺肝素联用的经验有限。尚未确定替罗非班与其它低分子量肝素使用的安全性和疗效。
· 对于严重肾功能不全的患者（肌酐清除率小于 30 mL/min），本品的剂量应减少 50%。
· 在该药治疗前、推注或负荷输注后 6 小时内以及治疗期间至少每天要监测血小板计数、血红蛋白和血球压积（如果证实有显著下降需更频繁）。
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