阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍（抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差），对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。阿奇霉素的组织浓度较同期血药浓度高出10~100倍，炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上。阿奇霉素血浆半衰期35～48h，患者口服用药依从性好。
1、口服给药：口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用。（希舒美除外，可与食物同时服用）
2、注射液的配制： 首先用适量注射用水充分溶解，配制成100mg/ml溶液，再加入250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终配制成1-2mg/ml的静脉滴注液。
3、静脉滴注： 每500mg本药静脉滴注时间不宜少于60分钟，药液浓度为1mg/ml时滴注时间应为3小时，浓度为2mg/ml时滴注时间应为1小时，滴注液浓度不得高于2mg/ml。
4、阿奇霉素注射剂不宜静脉推注或肌内注射给药。
特别提醒1：
药品说明书：阿奇霉素不宜其他静脉内输注物、添加剂、药物配伍，也不能同时在同一条静脉通路中滴注。
文献报道，654-2（山莨菪碱）或维生素B6与阿奇霉素混合滴注，可以有效减少阿奇霉素所引起的胃肠道反应。虽然未发现654-2、维生素B6与阿奇霉素存在配伍禁忌，为避免医患纠纷，不建议混合滴注。
特别提醒2：
阿奇霉素和氨溴索存在配伍禁忌，不宜混合滴注。国内文献报道的与阿奇霉素有明确配伍禁忌的药物有：
1、药代动力学相互作用
大环内酯类抗菌药物，如红霉素、克拉霉素对肝药酶CYP1A2和CYP3A4有明显的抑制作用；阿奇霉素、地红霉素对肝药酶的影响很小，因此几乎不发生相互作用。
2、药效学相互作用
阿奇霉素有肝功能异常，肝炎，胆汁淤积性黄疸，肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。当与其它有肝损害作用的药物合用，应注意观察肝炎症状和体征。
阿奇霉素可引起心室复极化和 QT 间期延长。如果与其它已知可延长 QT 间期药物，如抗精神病药物、抗抑郁药物、氟喹诺酮类药物合用时，有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。
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