国内批准适应症 1、胃溃疡、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison 综合征、胃泌素瘤） 口服给药 1）普通片剂、肠溶胶囊：成人通常每日口服一次，一次 30 mg，需连续服用 6～8 周，或遵医嘱。 2）肠溶片：成人通常口服兰索拉唑肠溶片，每日一次，一次 15～30 mg（1～2 片），需连续服用 6～8 周，或遵医嘱。 3）口腔崩解片：通常成人每日一次，口服兰索拉唑 30 mg，胃溃疡患者连续服用八周。服药时可以将药片置于舌上，用唾液湿润并以舌轻压，崩解后随唾液吞服。也可以水送服。 2、十二指肠溃疡 口服给药 1）普通片剂：成人通常每日口服一次，一次 30 mg（2 片），需连续服用 4～6 周，或遵医嘱。 2）肠溶片、肠溶胶囊：成人通常口服兰索拉唑肠溶片，每日一次，一次 15～30 mg，需连续服用 4～6 周，或遵医嘱。 3）口腔崩解片：通常成人每日一次，口服兰索拉唑 30 mg，连续服用六周。服药时可以将药片置于舌上，用唾液湿润并以舌轻压，崩解后随唾液吞服。也可以水送服。 3、反流性食管炎 口服给药 1）普通片剂、肠溶胶囊：成人通常每日口服一次，一次 30 mg，需连续服用 6～8 周，或遵医嘱。如用于反复发作的反流性食管炎维持治疗，剂量减半。 2）肠溶片：成人通常口服兰索拉唑肠溶片，每日一次，一次 15～30 mg（1～2 片），需连续服用 6～8 周，或遵医嘱。 3）口腔崩解片：通常成人每日一次，口服兰索拉唑 30 mg，连续服用八周。对反复发作和复发性反流性食管炎的维持治疗，每日一次，口服 15 mg，如症状缓解不明显可加量至 30 mg。服药时可以将药片置于舌上，用唾液湿润并以舌轻压，崩解后随唾液吞服。也可以水送服。 4、吻合口溃疡 口服给药 1）口腔崩解片：通常成人每日一次，口服兰索拉唑 30 mg，连续服用八周。服药时可以将药片置于舌上，用唾液湿润并以舌轻压，崩解后随唾液吞服。也可以水送服。 2）肠溶胶囊：通常成人每日一次，口服兰索拉唑 30 mg，连续服用 6～8 周。 5、口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠溃疡、急性应激溃疡、急性胃粘膜损伤 注射给药 静脉滴注： 仅适用于口服疗法不适用的十二指肠溃疡患者。 一旦患者可以口服药物，应改换为兰索拉唑口服剂型。 通常成年人每次 30 mg，一日 2 次，疗程不超过 7 天。 临用前用 100 mL0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液溶解，静脉滴注，推荐给药时间不少于 30 分钟。 特殊人群用药 妊娠分级：B 级（可能安全）。 哺乳分级：L2 级（较安全）。 FDA 黑框警告 胶囊剂 兰索拉唑在冠状动脉搭桥术（CABG）手术中禁止用于围手术期疼痛的治疗。 不良反应 常见不良反应 1、临床试验中的不良反应 （1）发生率 ≥1% 消化系统：腹痛（2.1%）、便秘（1.0%）、腹泻（3.8%）、恶心（1.3%）。 （2）发生率 <1% 全身反应：腹部变大、过敏反应、乏力、背痛、念珠菌病、癌、胸痛、发冷、水肿、发烧、流感综合症、口臭、感染、身体不适、颈部疼痛、颈部僵硬、疼痛、骨盆疼痛。 心血管系统：心绞痛、心律失常、心动过缓、脑血管意外/脑梗塞、高血压/低血压、偏头痛、心肌梗塞、心悸、休克（循环衰竭）、晕厥、心动过速、血管扩张。 消化系统：大便异常、厌食、粪石、心脏痉挛、胆石症、结肠炎、口干、消化不良、吞咽困难、肠炎、嗳气、食管狭窄、食管溃疡、食管炎、粪便变色、胀气、胃结节/胃底腺息肉、胃炎、胃肠炎、胃肠道异常、消化道疾病、消化道出血、舌炎、牙龈出血、呕血、食欲增加、流涎增加、黑便、口腔溃疡、恶心呕吐、恶心呕吐伴腹泻、胃肠道念珠菌病、直肠疾病、直肠出血、口腔炎、里急后重、口渴、舌疾、溃疡性结肠炎、溃疡性口腔炎。 内分泌系统：糖尿病、甲状腺肿大、甲状腺功能减退症、维生素缺乏症、痛风、脱水、高血糖/低血糖、外周水肿、体重增加/减少。 血液淋巴系统：贫血、溶血、淋巴结肿大。 肌肉骨骼系统：关节痛、关节炎、骨骼疾病、关节疾病、腿抽筋、肌肉骨骼疼痛、肌痛、肌无力、上睑下垂、滑膜炎。 神经系统：异常梦境、激动、健忘、焦虑、冷漠、意识错乱、抽搐、痴呆、人格解体、抑郁、复视、头晕、情绪不稳定、幻觉、偏瘫、敌意加剧、肌张力低下、肌张力亢进、感觉迟钝、失眠、性欲降低/增加、神经紧张、神经衰弱、感觉异常、睡眠障碍、嗜睡、思维异常、震颤、眩晕。 呼吸系统：哮喘、支气管炎、咳嗽加重、呼吸困难、鼻衄、咯血、呃逆、喉肿瘤、肺纤维化、咽炎、胸膜疾病、肺炎、呼吸系统疾病、上呼吸道炎症/感染、鼻炎、鼻窦炎、喘鸣。 皮肤及皮下组织：痤疮、脱发、接触性皮炎、皮肤干燥、固定出疹、毛发异常、斑丘疹、指甲疾病、瘙痒、皮疹、皮肤癌、皮肤疾病、出汗、荨麻疹。 特殊感官：视力异常、弱视、睑缘炎、视力模糊、白内障、结膜炎、耳聋、眼睛干涩、耳/眼障碍、眼痛、青光眼、中耳炎、嗅觉异常、畏光、视网膜退化/障碍、味觉丧失、味觉倒错、耳鸣、视野缺损。 泌尿生殖系统：月经不调、乳房增大、乳房疼痛、乳房胀痛、痛经、尿痛、男性乳房发育症、阳痿、肾结石、肾痛、白带、月经过多、月经失调、阴茎异常、多尿、睾丸异常、尿道痛、尿频、尿潴留、尿路感染、尿急、排尿障碍、阴道炎。 2、上市后不良反应 免疫系统：过敏/类过敏反应、系统性红斑狼疮。 消化系统：肝毒性、胰腺炎、呕吐、艰难梭菌相关性腹泻。 血液淋巴系统：粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、溶血性贫血、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、全血细胞减少症、血小板减少症、血栓性血小板减少性紫癜。 内分泌系统：低镁血症、低钙血症、低钾血症、低钠血症。 肌肉骨骼系统：骨折、肌炎。 皮肤及皮下组织：多形性红斑。 特殊感官：言语障碍。 泌尿系统：间质性肾炎、尿潴留。 3、与阿莫西林和克拉霉素的联合疗法 （1）三联疗法：兰索拉唑+阿莫西林+克拉霉素 消化系统：腹泻（7%）。 神经系统：头痛（6%）。 特殊感官：味觉倒错（5%）。 （2）二联疗法：兰索拉唑+阿莫西林 消化系统：腹泻（8%）。 神经系统：头痛（7%）。 严重不良反应 泌尿系统：急性肾小管间质性肾炎。 消化系统：艰难梭菌相关性腹泻、胃底腺息肉。 肌肉骨骼系统：骨折。 皮肤及皮下组织：Stevens-Johnson 综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身性症状（DRESS）、急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）。 免疫系统：皮肤和系统性红斑狼疮。 内分泌系统：氰钴胺素（维生素 B12）缺乏症、低镁血症和矿物质代谢。 禁忌证 1、兰索拉唑禁用于已知对制剂的任何成分过敏的患者。超敏反应可能包括过敏反应、过敏性休克、血管性水肿、支气管痉挛、急性肾小管间质性肾炎和荨麻疹。 2、质子泵抑制剂（PPI），包括兰索拉唑，禁忌与含利匹韦林的产品联合使用。 注意事项 1、胃恶性肿瘤的存在 成年患者对兰索拉唑治疗的症状反应并不能排除胃部恶性肿瘤的存在。对于完成质子泵抑制剂（PPI）治疗后反应不佳或早期症状复发的成年患者，应考虑进行额外的随访和诊断性检查。对于老年患者，另要考虑进行内窥镜检查。 2、急性肾小管间质性肾炎（TIN） （1）急性肾小管间质性肾炎已在服用 PPI 的患者中观察到，并可能在 PPI 治疗期间的任何时候发生。患者可能表现出不同的症状和体征，从症状性超敏反应到肾功能下降的非特异性症状（例如，乏力、恶心、厌食）。在已报道的病例系列中，一些患者在没有肾外表现（如发热、皮疹或关节痛）的情况下通过活检被确诊为急性 TIN。 （2）对于疑似发生急性 TIN 的患者，应停用兰索拉唑并进行评估。 3、艰难梭菌相关性腹泻（CDAD） （1）已发表的观察性研究表明，像兰索拉唑这样的 PPI 治疗可能与艰难梭菌相关腹泻（CDAD）的风险增加有关，特别是在住院患者中。对于未改善的腹泻，应考虑此诊断。 （2）患者应使用适合所治疗疾病的最低剂量和最短的 PPI 治疗时间。 4、 骨折 一些已发表的观察性研究表明，PPI 治疗可能与骨质疏松症相关的髋部、手腕或脊柱骨折的风险增加有关。接受高剂量（定义为每日多剂量）和长期 PPI 治疗（一年或更长时间）的患者，骨折风险增加。患者应使用适合所治疗疾病的最低剂量和最短的 PPI 治疗时间。对于有骨质疏松症相关骨折风险的患者，应根据既定的治疗指南进行管理 。 5、严重的皮肤不良反应 据报道，与使用 PPI 相关的严重皮肤不良反应，包括 Stevens‐Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）、药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身性症状（DRESS）以及急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）。在发生严重皮肤不良反应或其他超敏反应的最初体征或症状时，应停用兰索拉唑并考虑进一步评估。 6、皮肤和系统性红斑狼疮 （1）在接受包括兰索拉唑在内的 PPI 治疗的患者中，已有皮肤红斑狼疮（CLE）和系统性红斑狼疮（SLE）的报道。红斑狼疮的发生既有新发的，也有现有自身免疫性疾病的恶化。大多数 PPI 诱发的红斑狼疮病例为 CLE。 （2）在接受 PPI 治疗的患者中，报告的最常见的 CLE 为亚急性 CLE（SCLE），发生在连续药物治疗后的数周至数年内，可发生于婴儿至老年人的任何年龄段的患者。通常，在没有器官受累的情况下即可观察到组织学变化。 （3）在接受 PPI 治疗的患者中，系统性红斑狼疮（SLE）的报道少于 CLE。PPI 相关的 SLE 通常比非药物诱发的 SLE 更温和。SLE 的发作通常发生在开始治疗后的几天到几年内，主要发生于年轻成人至老年人的年龄范围中的患者。大多数患者发生皮疹，然而，也有关节痛和血细胞减少的报道。 （4）避免使用 PPI 的时间超过医学指示时间。如果在接受兰索拉唑的患者中发现与 CLE 或 SLE 一致的体征或症状，应停药并将患者转诊给相关方面的医学专家进行评估。大多数患者在单独停用 PPI 后的 4～12 周内情况会好转。血清学检测（例如，ANA[抗核抗体]）可能呈阳性，血清学检测结果升高的恢复时间可能要比临床表现的恢复时间更长。 7、氰钴胺素（维生素 B12）缺乏症 长期（例如，超过三年）每日使用抑酸药物治疗可能导致胃酸过少或胃酸缺乏，进而引发氰钴胺素（维生素 B12）吸收不良。文献中曾有抑酸治疗引起氰钴胺素缺乏症的罕见报道。如果在接受兰索拉唑治疗的患者中观察到符合氰钴胺素缺乏症的临床症状，应考虑该诊断。 8、低镁血症和矿物质代谢 （1）有症状和无症状的低镁血症很少见于接受 PPI 治疗至少三个月的患者，大多数情况下发生在治疗一年后。严重的不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。低镁血症可能导致低钙血症和/或低钾血症，并可能加剧高危患者潜在的低钙血症。在大多数患者中，低镁血症的治疗需要补充镁和停用 PPI。 （2）对于预计将长期接受治疗或在服用 PPI 的同时服用地高辛或可能导致低镁血症的药物（例如利尿剂）的患者，医务人员可以考虑在患者开始 PPI 治疗之前检测镁水平，并在治疗期间定期监测。 （3）考虑在开始使用兰索拉唑之前检测镁和钙的水平，并在有低钙血症风险（例如甲状旁腺功能减退症）的患者接受治疗时定期监测。必要时补充镁和/或钙。如果低钙血症难以治疗，请考虑停用 PPI。 9、与神经内分泌肿瘤检查的相互作用 血清嗜铬粒蛋白 A（CgA）水平升高继发于药物引起的胃酸度降低。CgA 水平升高可能导致神经内分泌肿瘤诊断检查出现假阳性结果。医务人员应在评估 CgA 水平前至少 14 天暂停兰索拉唑治疗。如果初始 CgA 水平较高，应考虑重复检测。如果进行连续检测（例如，用于监测），则应在同一实验室进行检测，因为各检测仪器之间的参考范围可能不同。 10、与甲氨蝶呤的相互作用 文献表明，同时使用 PPI 和甲氨蝶呤（主要是高剂量）可能会升高和延长甲氨蝶呤和/或其代谢物的血清水平，进而可能引发甲氨蝶呤毒性。在大剂量甲氨蝶呤给药中，部分患者可考虑暂时停用 PPI。 11、苯丙酮尿症（PKU）患者 苯丙氨酸可能对苯丙酮尿症（PKU）患者有害。兰索拉唑口崩片含有苯丙氨酸，这是阿斯巴甜的一种成分。每片 15 mg 的片剂含有 2.5 mg 的苯丙氨酸，每片 30 mg 的片剂含有 5.1 mg 的苯丙氨酸。在给 PKU 患者开具兰索拉唑口崩片处方之前，应考虑所有来源（包括兰索拉唑口崩片）的苯丙氨酸的每日合并量。 12、胃底腺息肉 PPI 的使用与胃底腺息肉的风险增加有关，这种风险随着兰索拉唑的长期使用而增加，尤其是超过一年。大多数发生胃底腺息肉的 PPI 使用者没有症状，并且胃底腺息肉是在内窥镜检查时偶然发现的。患者应使用适合所治疗疾病的最短持续时间的 PPI 治疗。 13、一岁以下儿童患者心脏瓣膜增厚的风险 兰索拉唑不被批准用于一岁以下的儿童患者。兰索拉唑在幼年大鼠中的非临床研究表明了心脏瓣膜增厚的不良影响。心脏瓣膜损伤的风险似乎与一岁及以上的患者无关。 药物相互作用 1、与其他药物联合使用时，兰索拉唑对联合使用药物和某些检查结果的临床影响 （1）抗逆转录病毒药物 1）临床影响：质子泵抑制剂（PPI）对抗逆转录病毒药物的影响是可变的。这些相互作用的临床重要性和背后的机制并不总是已知的。 ①与兰索拉唑同时使用时，部分抗逆转录病毒药物（如利匹韦林、阿扎那韦和奈非那韦）的暴露量降低，进而可能会降低该抗逆转录病毒药物的抗病毒效果并促进耐药性的产生。 ②与兰索拉唑同时使用时，部分抗逆转录病毒药物（如沙奎那韦）的暴露量增加，进而可能会增加该抗逆转录病毒药物的毒性。 ③另有部分抗逆转录病毒药物与兰索拉唑同时使用时，不会发生临床相关的相互作用。 2）干预措施： ①含利匹韦林的产品：禁忌与兰索拉唑同时使用。详细内容请参阅利匹韦林的处方信息。 ②阿扎那韦：有关剂量信息，请参阅阿扎那韦的处方信息。 ③奈非那韦：避免与兰索拉唑同时使用。详细内容请参阅奈非那韦的处方信息。 ④沙奎那韦：详细内容请参阅沙奎那韦的处方信息，并监测潜在的沙奎那韦毒性。 ⑤其他抗逆转录病毒药物：详细内容请参阅其处方信息。 （2）华法林 1）临床影响：同时接受 PPI 和华法林治疗的患者的国际标准化比值（INR）和凝血酶原时间增加。INR 和凝血酶原时间的增加可能导致异常出血，甚至死亡。 2）干预措施：监测患者的 INR 和凝血酶原时间。可能需要调整华法林的剂量以维持目标 INR 范围。详细内容请参阅华法林的处方信息。 （3）甲氨蝶呤 1）临床影响：PPI 与甲氨蝶呤（主要为大剂量）同时使用可能会提高和延长甲氨蝶呤和/或其代谢物羟甲氨蝶呤的血清浓度，进而可能引发甲氨蝶呤毒性。尚未对大剂量甲氨蝶呤与 PPI 进行正式的药物相互作用研究。 2）干预措施：对于部分接受大剂量甲氨蝶呤治疗的患者，可以考虑暂时停用兰索拉唑。 （4）地高辛 1）临床影响：地高辛的暴露量有可能增加。 2）干预措施：监测地高辛的浓度。可能需要调整地高辛的剂量以维持药物的治疗浓度。详细内容请参阅地高辛的处方信息。 （5）茶碱 1）临床影响：茶碱的清除率增加。 2）干预措施：当兰索拉唑开始或停止使用时，个别患者可能需要额外滴定其所用茶碱的剂量，以确保临床有效的血药浓度。 （6）吸收依赖于胃 pH 值的药物（例如，铁盐、厄洛替尼、达沙替尼、尼罗替尼、吗替麦考酚酯、酮康唑/伊曲康唑） 1）临床影响：因为兰索拉唑具有降低胃内酸度的作用，所以会减少其他药物的吸收。 2）干预措施： ①吗替麦考酚酯（MMF）：据报道，在健康受试者和接受 MMF 的移植患者中，同时使用 PPI 会减少活性代谢物麦考酚酸（MPA）的暴露量，这可能是由于 MMF 在胃部 pH 值增加时溶解度降低。在接受兰索拉唑和 MMF 的移植患者中，尚未确定减少 MPA 暴露量与器官排斥的临床相关性。接受 MMF 的移植患者应谨慎使用兰索拉唑。 ②对于其他依赖胃部 pH 值吸收的药物，请参阅其处方信息。 （7）与克拉霉素和阿莫西林的联合疗法 1）临床影响：克拉霉素与其他药物同时服用可导致严重的不良反应，包括可能致命的心律失常，因此在此种情况下，兰索拉唑与克拉霉素和阿莫西林的联合疗法与其他药物的同时使用是禁忌的。阿莫西林也可与其他药物发生药物相互作用。 2）干预措施：请参阅克拉霉素和阿莫西林的处方信息。 （8）他克莫司 1）临床影响：他克莫司的暴露量有可能增加，特别是在 CYP2C19 中低代谢的移植患者中。 2）干预措施：监测他克莫司的全血谷浓度。可能需要调整他克莫司的剂量以维持药物的治疗浓度。详细内容请参阅他克莫司的处方信息。 （9）与神经内分泌肿瘤检查的相互作用 1）临床影响：CgA 水平的增加继发于 PPI 引起的胃酸减少。CgA 水平的增加可能导致神经内分泌肿瘤诊断检查的假阳性结果。 2）干预措施：在测定 CgA 水平前至少 14 天暂停兰索拉唑治疗。如果初始 CgA 水平较高，应考虑重复检测。如果进行连续检测（例如，用于监测），应在同一实验室进行检测，因为各检测仪器之间的参考范围可能有所不同。 （10）与分泌素刺激试验的相互作用 1）临床影响：对分泌素刺激试验的胃泌素分泌反应过强，错误地提示为胃泌素瘤。 2）干预措施：在评估前至少 28 天暂停兰索拉唑治疗，以使胃泌素水平恢复到基线。 （11）四氢大麻酚（THC）尿液筛查测试的假阳性 1）临床影响：有报告称，在接受 PPI 的患者中，THC 尿液筛查测试呈假阳性。 2）干预措施：应考虑采用另一种确认方法来验证阳性结果。 2、与其他药物联合使用时，联合使用药物对兰索拉唑的临床影响 （1）CYP2C19 或 CYP3A4 诱导剂 1）临床影响：与强效诱导剂同时使用时，兰索拉唑的暴露量降低。 2）干预措施： ①圣约翰草、利福平：避免与兰索拉唑同时使用。 ②含利托那韦的产品：请参阅其处方信息。 （2）CYP2C19 或 CYP3A4 抑制剂 1）临床影响：与强效抑制剂同时使用时，兰索拉唑的暴露量预计会增加。 2）干预措施： 伏立康唑：请参阅其处方信息。 （3）硫糖铝 1）临床影响：兰索拉唑的吸收减少并发生延迟。 2）干预措施：在服用硫糖铝之前至少 30 分钟服用兰索拉唑。
心血管风险：兰索拉唑可能导致严重的心血管血栓事件，心肌梗塞和中风风险增加，这可能是致命的。这种风险可能会随着使用时间的延长而增加。患有心血管疾病 或具有心血管疾病危险因素的患者可能处于较高的风险中。
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