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许多人误解了他汀的最佳服用时刻:到底是睡前、饭前还是饭后?
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2024.03.27 辽宁

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他汀类药物的作用

首先,我们需要了解他汀类药物的作用机制。他汀类药物主要通过抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶,减少胆固醇的合成,从而降低血液中的低密度脂蛋白(LDL)水平,达到降低血脂的目的。此外,他汀类药物还具有稳定斑块、抗炎和改善内皮功能等多重心血管保护作用。

最佳服药时间

一、心脑血管疾病易发病的时间

1. 早晨:多项研究指出,心脑血管事件的发生在早晨(特别是起床后的几个小时内)较为频繁。这可能与早晨时血压自然上升、心率加快、血液黏稠度增加有关。此外,早晨唤醒过程中的交感神经活动增强,可能导致冠状动脉痉挛,增加心脑血管事件的风险。

2. 夜间到清晨:睡眠中到清晨早起时,也是心脑血管事件较为高发的时段。在深夜和清晨,人体的血压往往会自然下降,但对于那些血压调节功能受损的人来说,这种下降可能会诱发心绞痛或心肌梗死。

二、胆固醇在体内代谢规律

肝脏在合成胆固醇方面的昼夜节律确实对人体健康有重要影响,尤其是对于那些需要控制血脂水平的人来说。肝脏在夜间,特别是在凌晨0:00至3:00这个时间段,加速胆固醇的合成

三、服药时间、达峰浓度(Tmax)、和半衰期(T1/2)

1. 服药时间:指的是患者服用药物的具体时间点。对于需要定时服用的药物,正确的服药时间对于确保药物浓度保持在有效和安全范围内至关重要。

2.达峰时间:在药理学中通常被标记为 ,是指药物在给药后达到血浆中最高浓度的时间。药峰时间较短、发挥作用快,但消除速度较快。与给药方式(如口服、静脉注射、皮下注射等)、药物的化学性质因素有关。

3. 半衰期(T1/2):是指药物浓度下降到其最高浓度一半所需的时间。半衰期是衡量药物在体内清除速度的重要参数,它受药物的代谢和排泄速率影响。

如果你还不明白我给你示例:

假设一种药物的半衰期为4小时:

  • 在第一个4小时后,药物的浓度将下降到其原始浓度的一半。
  • 经过8小时(即两个半衰期),药物浓度将下降到原始浓度的四分之一。
  • 继续这样,每过一个半衰期,药物浓度就会进一步减半。
  • 所以药物一般经过5-7个半衰期血浆药物基本全部清除。

因此,我们得出结论,对于半衰期较短的他汀药物(如辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和洛伐他汀),晚间服药对于胆固醇控制和预防发病率理论上效果更佳,建议在睡前服用以缩短作用时间

匹伐他汀半衰期较长,但不足以覆盖一整天,建议晚餐后服用,具体原因看后面内容。

药物如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,半衰期较长,可随时服用,最好每天固定时间服用

定时服药有助于维持血液中药物浓度的稳定性,不仅可以最大化疗效,还能减少不良反应的发生。

饭前还是饭后服用

1.生物利用度:指药物从给药部位进入全身循环的速率和程度的量化指标。它反映了药物被吸收进入血液并可用于发挥作用的比例,通常以百分比表示。高生物利用度意味着药物能够高效地被吸收和利用。

2. 达峰浓度(Tmax):是指药物在体内达到最高浓度的时间。Tmax 受多种因素影响,包括药物的吸收速率、服用方式(如空腹或饭后)、药物的释放特性(如即释型、缓释型或控释型)等。

3.他汀的分类

脂溶性他汀

脂溶性他汀类药物(如洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀)更容易通过肠壁吸收,并且它们的吸收可以通过食物中的脂肪得到增强。因此,这类药物通常建议在晚餐后或睡前服用,这样可以增加药物的吸收率,同时考虑到胆固醇的生物合成在夜间达到高峰,晚上服用脂溶性他汀可以更有效地抑制胆固醇的合成。

特别是洛伐他汀在食物的影响下可增加30%的吸收率,因此建议在晚餐时顿用。

水溶性他汀

水溶性他汀类药物(如普伐他汀和瑞舒伐他汀)在肠道中的吸收不受食物影响,因此它们可以在一天中的任何时间服用,不必特别考虑饭前还是饭后。但为了保持血药浓度的稳定,达峰时间,普伐他汀建议在睡前服用。同时,亲脂性和亲水性的阿托伐他汀以及水溶性瑞舒伐他汀需要长时间服用,建议选择固定的时间

总的来说,对于大多数他汀类药物,最好在晚上睡前服用,而匹伐他汀餐后服用、洛伐他汀应在晚餐时顿用,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀则建议选择固定的时间。

合理使用他汀对控制病情至关重要,想了解更多相关信息,可以看看7种他汀大点兵,哪种效果最好,哪个副作用最小!超详细,必收藏

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