目前问世的他汀类药物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。

1、从源头上控制血脂异常：

自从1987年美国开始用他汀类药物对心脑血管疾病进行治疗，20年来医学界已掌握了他汀类药物的作用，即从源头上控制血脂异常。80%的胆固醇是在肝脏内合成，该药能抑制胆固醇还原酶合成胆固醇，故达到降总胆固醇30%～40%，降甘油三酯35%，降低密度脂蛋白35%～45%，升高密度脂蛋白8%。

临床证实，高密度脂蛋白每升高1%，冠心病的危险性就下降2%～3%。高密度脂蛋白是抗动脉粥样硬化因子，被称作“血管的清道夫”，能将血液中的其他三种血脂（总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白）带到肝，变成胆汁酸清除出体外。

2、稳定缩小动脉粥样硬化斑块：

他汀类药物可以通过多种途径稳定缩小斑块，不让动脉粥样硬化斑块破裂。如抑制活化单核巨噬细胞，削弱平滑肌纤维帽的作用；抑制胆固醇合成，促进低密度脂蛋白降解，阻止吞噬细胞泡沫化；抑制血小板聚集。故它能预防心脑血管疾病急性事件的发生。

消退斑块的主要原因是，它能使不稳定斑块和破裂斑块的炎症得到控制，然后再清除脂质沉积，并代之以结缔组织，使斑块进行性消退，一般使用1～2年斑块就会缩小和退化。

他汀类药物可使斑块软变硬，厚变薄：其能使软斑块逐渐变成硬斑块（硬斑块不易破损，不易形成血栓），且能使斑块厚度下降，这是因为他汀类药物能调节血脂、降斑块炎症，防止新生血管出现，抗血栓，抗氧化，改善内皮功能。

服用阿托伐他汀或辛伐他汀12个月后，血脂明显下降，超声显示，斑块回声增强，说明已向硬斑块进展，这是因为他汀类药物能打破血脂与斑块内脂质平衡，使斑块内的脂质由内逐渐向血浆中转移，脂质减少斑块变硬。

他汀类药物能舒张血管、降血压、改善血管内皮功能、刺激内皮组织细胞分化、修饰，抑制心肌重构（心肌重构：血管内径变小，血管壁/腔比例增加等），抑制心肌细胞凋亡，改善凝血功能，抑制心脏电生理重塑，调节心脏自主神经，防止骨质增生和疏松。他汀类药物还具保护肾脏、抗肿瘤、抑制炎症作用。

当然，他汀类药物也具有一些不良反应：①肝细胞损害，引起丙氨酸转氨基转移酶（ALT）升高；②造成横纹肌溶解，横纹肌溶解发生率为0.3～13.5/100万。为了减少临床上不良反应的发生，应用时一般应从小剂量开始，严格监测肝转氨酶及肌酸激酶的变化，用药后3个月复查一次。

综上所述，他汀类药物能从源头上控制血脂，稳定缩小动脉粥样斑块，防止血栓形成。这从根本上减少了心脑血管疾病猝死的发生。

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