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「盘点」乳腺癌靶向药物

2020.05.07

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近年来,乳腺癌的5年生存率不断改善,得益于早期发现、早期诊断、早期治疗以及术后综合辅助治疗的不断完善。术后辅助治疗中,针对HER2过度表达的乳腺癌的靶向治疗药物起到了尤为重要的作用。

今天,我们就来盘点一下常见的靶向药物。

01

赫赛汀

赫赛汀(曲妥珠单抗)是第一个被研发出的HER2靶向治疗药物。

1998年美国临床肿瘤学会的会议上报道了赫赛汀的研究成果:它是标准化疗反映率提高了150%,令一半患者的肿瘤缩小,接受治疗后的患者平均比对照组多活了4~5个月。虽然只延长4~5个月的生存期,但这是当时任何化疗药物都无法达到的效果,是医学史上的一大进步。

2003年的一项大型跨国研究中,赫赛汀使未经过治疗的早期乳腺癌患者的四年生存率增加了18%,这是在HER2阳性乳腺癌化疗史上前所未有的成果。

02

帕妥珠单抗

帕妥珠单抗问世于2012年,是第一个被称作「HER 二聚化抑制剂」的单克隆抗体,通过结合 Her2,阻滞了HER2与其它HER受体(以HER3为主)的杂二聚,从而减缓肿瘤的生长。

研究显示,对HER2阳性的转移性乳腺癌患者使用帕妥珠单抗+曲妥单抗+多西紫杉醇等一线治疗药物后,较之安慰剂+曲妥单抗+多西紫杉醇治疗。其中位总生存期延长了 15.7 个月(中位总生存期 56.5 个月 vs 40.8 个月)。

目前帕妥珠单抗已经成为 Her2 阳性乳腺癌患者全疗程的用药选择,术前新辅助、术后辅助、晚期治疗都可以用。

2018 年,我国国家药品监督管理局批准了帕妥珠单抗注射液进口注册申请,但是在适应症方面仅批准其联合曲妥珠单抗和化疗用于具有高复发风险的 Her2 阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

03

TDM1

2013 年,T-DM1 (曲妥珠单抗DM1偶联物)问世,它是新型的抗体-药物偶联物, 犹如升级版的曲妥珠单抗,生物活性与其类似,却可以特异性的将强效抗微管药物 DM1 释放至Her2 过表达的癌细胞内,使癌细胞被溶酶体吞噬并促进凋亡。

FDA 批准其用于治疗已经接受过曲妥珠单抗和一线紫杉烷类化疗无效的 HER2 阳性乳腺癌患者,T-DM1 作为第一个成功上市的药物与抗体偶联物,不仅获得了良好的治疗效果,毒性反应也较少,患者更能耐受。

04

来那替尼

来那替尼于2017年上市,是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止HER1HER2 HER4 信号通路转导,达到抗肿瘤目的,可谓是目前靶向治疗乳腺癌中靶点最多的靶向药了。

目前对来那替尼的中卫随访时间仅为5年,其研究尚未到达终点。但已经可以肯定的是,它对曲妥珠单抗治疗后的复发有较好的控制。

FDA 已批准其上市,用于已完成标准曲妥珠单抗辅助治疗,疾病未进展但存在复发高危因素的乳腺癌患者,以进一步降低癌症复发的风险。至此,来那替尼成为首个经 FDA 批准的「强化辅助治疗」用药。

05

吡咯替尼

吡咯替尼是目前最新的HER2靶向药物,是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),同时具有抗 EGFR/HER1HER2 以及HER4 活性,也被称作口服赫赛汀,于2018 年上市,值得骄傲的是,该药为我国自主研发的创新药。

目前批准其与卡培他滨联用于治疗 Her2 阳性、既往未使用或使用过曲妥珠单抗、既往接受过蒽环类药或紫衫类药化疗的复发或转移性乳腺癌。

虽然,针对HER2阳性的靶向药在今年有了较大的发展,使部分晚期乳腺癌患者得到生存期有了很大的提升,但是,要想长期生生存甚至治愈,还是要依靠于早发现、早诊断、早治疗,尽量把肿瘤控制在早期,以获得更好地疗效。

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