⑵本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数（年龄≥8 岁）纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此，目前不建议儿科使用本品。【美国FDA批准瑞舒伐他汀用于治疗7-17岁儿童的纯合子家族性高胆固醇血症。FDA批准瑞舒伐他汀用于治疗8-17岁儿童的杂合子家族性高胆固醇血症】⑴药效学：抑制HMG-CoA还原酶强于其他他汀类药物如普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀，抑制时间也较长。抑制胆固醇合成的IC50明显强于其他他汀类药物，是阿托伐他汀抑制强度的7倍。本品可降低LDL，升高HDL。降低LDL起效快，用药2周后，即可降低10％。降低LDL的作用较强，在有效剂量时，本品使LDL降低55％～65％；高于阿托伐他汀（40％～50％），辛伐他汀（30％～40％）和普伐他汀（20％～30％）。
⑵药动学：口服给药，ｔmax为3～5小时。绝对生物利用度为20％。食物同服时，吸收速率降低20％，但AUC不受影响。血浆蛋白结合率为88％，主要与白蛋白结合；Ｖd为134L。瑞舒伐他汀发生有限的代谢，约10％经肝细胞色素P4502C9和2C19代谢，几乎不经3A4代谢。其代谢的种族差异较大，如亚洲人的平均AUC是白种人的2倍。给药量的10％左右左右经肾排泄，90％以原形经粪便排泄。ｔ1/2为19（13～20）小时。多次服药后体内无明显蓄积。⑴与其他他汀类相似。但应特别注意肌痛、横纹肌溶解的不良反应，因国外有关于华裔发生肌肉不良反应比白种人多的报道。为避免严重不良反应的发生。开始治疗时应根据病情，从5～10mg开始，需要时，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平，逐渐增至20～40mg，不宜开始时直接用40mg。
⑵非常罕见的不良反应：可能诱发或加重重症肌无力和眼肌重症肌无力（频率未知）。在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。 在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。 有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。这些因素包括：1.肾功能损害 ；2.甲状腺机能减退 ；3.本人或家族史中有遗传性肌肉疾病 ；4.既往有其它HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的 ；5.酒精滥用 ；6.年龄＞70岁 ；7.可能发生血药浓度升高的情况 ；8.同时使用贝特类。对这些患者，应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系，建议给予临床监测。若重复检测确认患者肌酸激酶CK基础值＞5×ULN，则不可以开始治疗。 治疗中患者出现原因不明的肌肉疼痛、无力或痉挛，特别是在伴有不适和发热时。应检测这些患者的CK水平。若CK值明显升高（＞5×ULN）或肌肉症状严重并引起整天的不适（即使CK≤5×ULN），应中止治疗。若症状消除且CK水平恢复正常，可考虑重新给予本品或换用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的最低剂量，并密切观察。对无症状的患者定期检测CK水平是不需要的。在临床研究中，没有证据表明在少数同时使用本品和其它治疗的患者中药物对骨骼肌的影响增加。但是已经发现，在其它HMG-CoA还原酶抑制剂与贝酸类衍生物（包括吉非贝齐）、环孢素、烟酸、吡咯类抗真菌药、蛋白酶抑制剂或大环内酯类抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的发生率增高。吉非贝齐与一些HMG-CoA还原酶抑制剂同时使用，可增加肌病发生的危险。因此，不建议本品与吉非贝齐合用。应慎重权衡本品与贝特类或烟酸合用以进一步改善脂质水平的益处与这种合用的潜在危险。对任何伴有提示为肌病的急性重症或易于发生继发于横纹肌溶解的肾衰（如败血症、低血压、大手术、外伤、严重的代谢、内分泌和电解质异常，或未经控制的癫痫）的患者，不可使用本品。瑞舒伐他汀只有少量经肝脏代谢，但仍然引起肝损伤，具体的原因未知。同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，过量饮酒和/或有肝病史者应慎用本品。建议在开始治疗前及开始后第3个月进行肝功能检测。若血清转氨酶升高超过正常值上限3倍，本品应停用或降低剂量。对继发于甲状腺机能低下或肾病综合症的高胆固醇血症，应在开始本品治疗前治疗原发疾病。⑴同时服用维生素Ｋ拮抗药（如华法林）的患者，开始使用或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。
⑵抗酸药：合用含铝、镁的抗酸药，可使本品的血药浓度降低约50％。
⑶红霉素：合用可导致本品的AUC及Ｃmax下降。
⑷口服避孕药/激素替代治疗（HRT）：使炔雌醇和炔诺孕酮的AUC增加。
⑸吉非贝齐：会升高本品的血药浓度，从未增加肌病的风险，不宜合用。
⑹环孢素：可升高本品的血药浓度，合用时应限制一日1次5mg。⑴建议晚餐后2小时服用为宜。
⑵使用时应特别警惕肌病和肝脏的不良反应，一旦出现肌肉酸痛或谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高应咨询医师或药师。
⑶如果服用瑞舒伐他汀的患者出现复视或眼睑下垂、吞咽困难或呼吸急促等肌无力症状，或现有重症肌无力症状恶化的现象，应及时告知医生或药师。
本站仅提供存储服务，所有内容均由用户发布，如发现有害或侵权内容，请
点击举报。
