【体内过程】
1.不耐酸，不宜口服。
2.肌注吸收完全，15～30min达峰浓度。
3.不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可提高，能达到有效浓度。
4.99%以原形经尿排泄。
5.青霉素的抗菌后效应时间为6～12h，每日2次肌注能达到治疗要求，但严重感染时应3～4h给药1次。
【抗菌作用】
1.抗菌谱：窄。对G+球菌和杆菌、G-球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。
1）G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。
2）G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌，但淋病奈瑟菌（淋球菌）对青霉素耐药已相当普遍。
3）G+杆菌——白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。
4）螺旋体——梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。
青霉素：
●对G+球菌作用强，对G-菌作用差；
●对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用；
●对敏感革兰阳性菌有杀灭作用，对人类细胞作用弱。
2.抗菌机制：
与青霉素结合蛋白（PBPs），抑制转肽酶，使细胞壁合成障碍。
【临床应用】
①链球菌感染。
溶血性链球菌引起的咽炎、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热、败血症及猩红热。草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、脑膜炎、心内膜炎、败血症等。
②脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑脊髓膜炎。
③螺旋体引起的感染：钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。
④G+杆菌引起的感染：破伤风、白喉、炭疽病时应同时加用相应的抗毒素。
【不良反应】
发生率5%～10%，轻的药热、皮疹、荨麻疹等，严重的过敏性休克（发生率约万分之一左右）：表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷等。如不及时抢救，可危及生命。
（1）预防：
①避免局部应用；
②用药前询问过敏史；
③使用前做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用，更换青霉素批号应重新做皮试；警惕个别人在皮试过程中出现休克；
④备好抢救药品（肾上腺素）。
（2）抢救
①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注。
②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。
3.赫氏反应：治疗梅毒和钩端螺旋体病时发生寒战、发热、喉痛、头痛、心动过速等，可能与杀灭大量螺旋体后释放的非内毒素致热原有关。
4.脑毒性：大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。老年患者不宜大剂量钾盐静脉注射给药，以免发生高血钾，可以静滴。
2.半合成青霉素——要求抗菌作用和临床应用（注意特殊性）
类型
通用名
抗菌作用
临床应用
耐酸不耐酶
1.青霉素V
耐酸（可口服），但不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不宜用于严重感染。
临床主要用于革兰阳性球菌引起的轻度感染。
耐酸又耐酶
2.双氯西林
耐酸、耐酶，可口服，对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效
用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染；
对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染无效。
广谱，耐酸不耐酶
3.氨苄西林
广谱，耐酸不耐酶
为肠球菌感染的常选药物。
4.阿莫西林
广谱，耐酸不耐酶，抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎双球菌与变形杆菌作用强
用于呼吸道、尿路、胆道等感染及伤寒治疗，因对幽门螺杆菌作用较强，也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。
抗铜绿假单胞菌
5.美洛西林
铜绿假单胞
6.哌拉西林
7.替卡西林
3.泡腾片
遇到水就会产生大量气体，很快就能溶解在水里。
服用方法：
要用40℃左右的温水冲开，完全溶解或气泡消失后服用。切记不要直接放入口中。
4.咀嚼片
不需要用水冲服，直接放入口中嚼碎咽下。
服用方法：
（1）用时在口腔内咀嚼的时间宜长一点，一般可咀嚼5～6分钟。
（2）咀嚼后可用少量温开水送服。
（3）用于中和胃酸时，宜在餐后1～2小时服用。
5.分散片
在水中能够迅速溶解，可以在水中分散后用，也可以含服或吞服。
它具有服用方便，能降低药物的不良反应、提高药物生物利用度等优点。但是成本高，而且怕潮，所以应保存在干燥环境中，如果吸潮变质就不要再用了。
6.缓释片
顾名思义就是进入体内后药物会缓慢的释放，不像普通片一到体内就释放。
优点是对胃肠道有保护作用，且因其释放持久所以可以减少服药次数。
服用方法：除表面有划痕的外，多数应整片吞服，不可掰开咀嚼或碾碎后服。
7.控释片
不仅能像缓释片一样缓慢释放药物，而且是不受时间影响恒速释放。使血药浓度更稳定，提高了药物长期作用的疗效。
服用方法：除表面有划痕的外，多数应整片吞服，不可掰开咀嚼或碾碎后服。
8.舌下片
放在舌下或颊腔中使用的片剂。主要用于急症的治疗，如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗。
服用方法：
放在舌下含服，口腔干燥时可含一点白开水润湿后再含药，但是不能用水送服。舌下含药时，靠在椅子或倚在床上可使回心血量减少，减轻心脏负担，从而缓解病情。注意不应将药物含在舌面上，因为人舌面上有舌苔和角化层，很难迅速吸收药物的有效成分
9.含片
放在口腔里使其慢慢融化的片剂。主要用来消炎消毒等。比如草珊瑚含片。
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