每天学西药——甲氧氯普胺

甲氧氯普胺

Jiayang Lüpu’an

Metoclopramide

     甲氧氯普胺，镇吐药，常用剂型为片剂、注射液。

化学结构式

  

      本品为N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。按干燥品计算，含C₁₄H₂₂ClN₃O₂不得少于99.0%。

性状

      本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶；在酸性溶液中溶解。

　　熔点  本品的熔点（通则0612第一法）为147~151℃。

药理作用

      结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。

      本品为多巴胺D₂受体阻断药，同时还具有5-HT₄受体激动效应，对5-HT₃受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值。具有促动力作用和止吐的作用，是第一个用于临床的促动力药，本品有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。

药代动力学

      易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13%~22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。t_1/2为4~6小时，根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用，持续时间一般为1~2小时。经肾脏排泄，口服量约有85%以原型及葡萄糖醛酸结合物随尿排出。

适应症

      1、化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐。

      2、急性胃肠炎、胆道胰腺问题、尿毒症等各种疾病之恶心、呕吐症状的对症治疗。

      3、诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

贮藏

     密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）