2021/8
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药理学‖神经精神系统
目录:
1、所有用药总结
2、药物作用示意图
3、首选药
1、所有用药总结
(0)麻醉药
局麻药 | 用于 | 不用于 |
普鲁卡因 | 浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉及腰麻 | 表面麻醉 |
丁卡因 | 表面麻醉 | 浸润麻醉 |
利多卡因 | 全能 |
(1)镇静催眠药(中枢抑制)
第一代:溴化物、水合氯醛
第二代:巴比妥类(抑制呼吸)
第三代:苯二氮䓬类BZ(镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥 抗癫痫。抑郁症用镇静性抑郁药,不用睡眠药)
小剂量:安静、嗜睡。大剂量:产生类生理性睡眠
①苯二氮䓬类BZ
短效:三唑仑、奥地西泮
长效:地西泮
②新型苯二氮䓬类
唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆
③巴比妥类
④其他
水合氯醛,治疗顽固性失眠
甲丙氯酯(眠尔通)
丁螺环酮,抑制5-HT释放,抗焦虑
(2)抗癫痫药、抗惊厥药
癫痫类型 | 首选 |
持续状态 | 地西泮静注 |
大发作(强直-阵挛性发作)肌反张 | 苯妥英钠 |
小发作(失神性发作) | 乙琥胺 |
大+小(混合型) | 丙戊酸钠 |
精神运动发作(复合性局限性) | 卡马西平 |
三叉神经痛 | 卡马西平 |
大苯小乙,丙戊全能。三精制药,卡马西平
①其他抗癫痫药:
苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠
苯巴比妥、扑米酮、苯二氮䓬类(地西泮、硝西泮、氯硝西泮)、氟桂利嗪、拉莫三嗪、托吡酯
②临床一线用药:
普瑞巴林、左乙拉西坦、拉科酰胺
抗惊厥药:硫酸镁
Mg是Ca的拮抗剂,发挥肌松和降压作用,缓解子癫首选药。但Mg>3.5mmol/L会中毒,抑制呼吸和心脏。
(3)中枢神经系统退行性药
一、抗帕金森病PD
1、拟多巴胺类药
(1)多巴胺的前体药:
左旋多巴L-DOPA:少量通过血脑屏障,进入中枢
(2)左旋多巴增效药:
①AADC氨基酸脱羧酶抑制药——卡比多巴
②MAO-B单胺氧化酶抑制药——司来吉兰
③COMT儿茶酚-O-甲基转移酶抑制药——卡朋类(硝替卡朋、托卡朋、恩他卡朋)
(3)多巴胺受体激动药:
①溴隐亭,激动D2类受体
②利舒脲,激动D2类受体,治L-DOPA长期不良反应
③普拉克索,D2类受体,但会突发性睡眠
(4)促多巴胺释放药
金刚烷胺
2、抗胆碱药(中枢性M胆碱受体阻断药)
①苯海索:只用于PD早期,禁用于青光眼、前列腺肥大
②苯扎托品
二、治疗阿尔兹海默症AD
1、胆碱脂酶抑制药
一代:他克林,肝毒性,现已撤市
二代:美奈哌齐,用于中度AD患者,肝毒性及外周Ach减少舒血管
①利斯的明,中枢抑制:新斯的明,外周抑制
②加兰他敏、石杉碱甲
2、NMDA受体非竞争性拮抗药
美金刚,治疗中重度患者,调节谷氨酸浓度
2、药物作用示意图
(1)苯二氮卓类 ‖镇静催眠药
(2)镇静催眠药概念
镇静药(Sedative):能引起CNS轻度抑制,缓解烦躁不安,使之安静。
催眠药(Hypnotics):能引起近似生理睡眠药物
非快动眼睡眠:分为1、2、3、4期,其中3、4期又合称慢波睡眠期。有利于机体发育和体力恢复。70%-75%,90min
快动眼睡眠:快动眼睡眠对脑和智力的发育起着重要作用。(做梦时期)25%,20min
(3)左旋多巴 ‖中枢退行性药
(4)胆碱酯酶抑制药 ‖中枢退行性药
3、首选药
(1)苯二氮䓬类BZ ‖镇静催眠药
药理作用:作用于苯二氮䓬受体,促进GABA(γ氨基丁酸)与GABA受体结合,增加CI离子通道开放频率而增加CI离子内流
临床应用:
①抗焦虑,作用于边缘系统,调节情绪
②镇静催眠作用,延长NREMS2期,缩短4期,减少梦游。夜惊
③抗惊厥、癫痫,地西泮静注治疗癫痫持续状态
④治大脑损伤所致肌强直,起肌松作用
镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选。
对抗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。
不良反应:记忆缺损,中毒后用氟马西尼(安易醒)拮抗
(2)巴比妥类 ‖镇静催眠药
临床应用:
①不用于镇静催眠,因为缩短REMS(做梦)非正常生理性睡眠且停药反跳。
②抗惊厥,可以治疗癫痫大发作和癫痫持续状态
③手术麻醉,静脉注射硫喷妥纳用于麻醉
不良反应:
①后遗效应,次晨宿醉状态
②耐受性、依耐性、停药反跳
③呼吸疾病患者禁用
(3)苯妥英钠 ‖抗癫痫、惊厥药
药理作用:
抑制突触传递的强直后增强PTP,阻止向正常细胞放电,稳定膜的作用,抑制Na、Ca离子内流。
临床应用:
①治疗癫痫大发作首选药
②减少神经痛
③抗心律失常,是治疗强心苷过量首选药
不良反应:
①牙龈增生
②影响叶酸吸收,对造血有影响
(4)左旋多巴L-DOPA ‖中枢退行性药
药理作用:普遍经肝、肠、心、肾脱羧成为多巴胺,抗休克。只有少量L-DOPA可以进入中枢
临床应用:改善肌肉震颤
不良反应:
①短期应用:平滑肌收缩,血管舒张,血压下降
②长期应用:运动过多症,症状波动和“开-关反应”,精神错乱
☆多巴胺DA
药理作用: 激动α+β
临床应用:
肥肥瘫是放假永远跨不过的坎,鉴于我已经多天在家里睡到十点起、看电视剧、吃吃喝喝,就能判定在家里,我是做不出推送了。所以今天,我决定——去麦当劳吃板烧鸡腿堡,顺便写完了这篇推送,哈哈哈。还有一个原因是家附近都在装修,星期一开工就闹得不行不行的,还不如找一间少人的麦当劳,耗着美好吃吃喝喝的时光。
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