冠心病常用药物
一、硝酸酯制剂：主要包括硝酸甘油、消心痛、5-单硝酸山梨醇、长效硝酸甘油制剂等。
二、肾上腺素能β受体阻滞剂(β阻滞剂)：常用的制剂有普萘洛尔、氧烯洛尔、烯丙洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔。
三、钙通道阻滞剂：常用制剂有维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓、尼卡地平等。
四、抗血小板药物：如阿斯匹林、双嘧达莫、苯磺唑磺等。
五、调整血脂药物：如烟酸、普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等。
六、溶血栓药物：如华法令、肝素、尿激酶、链激酶等。
七、中医中药：以活血(常用丹参、红花、川芎、蒲黄、郁金等)和化瘀(常用苏合香丸、苏冰滴丸、宽胸丸、保心丸、麝香保心丸等)最为常用。
一、硝酸酯制剂
1.硝酸甘油片
别名：速效救心丸
用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
【功效主治】 用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
【药物过量】
过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
【不良反应】
（1）头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
（2）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。
⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
【禁忌症】 禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。
【注意事项】
（1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。
（2）小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。
（3）应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
（4）诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。
（5）可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。
（6）可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。
（7）如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
2、消心痛
不良反应和注意：1.可有头痛反应，应由小剂量开始，以后逐渐增量，此外尚可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。2.偶发生皮疹，甚至剥脱性皮炎。酒精常可增加其不良反应。
其它：1.青光眼者禁用。2.长期应用可发生耐受性；和其他硝酸酯有交叉耐药性。3.舌下含服见效快、口服用于预防发作。常与心得安合用。其他同硝酸甘油。
功能主治：冠心病的治疗，血管痉挛型和混合型心绞痛的预防，心肌梗塞后的治疗及慢性心功能不全的治疗。
不良反应和注意：1.用药初期常有头痛，多数会在继续服药几日后消失。2.偶有面部潮红、恶心及皮肤过敏等现象。
其它：对硝酸酯类药物过敏者，休克状态、严重低血压、急性心梗并发舒张压降低者、青光眼病人禁用。
4、长效硝酸甘油
硝酸甘油是冠心病患者的必备药物，它是通过扩张冠状动脉和静脉血管，减轻心绞痛的病因，降低心肌的耗氧量，增加心肌的供血来达到止痛作用的。但是，如果使用方法不正确，在关键时刻可能救不了命。
事不过三 当含服1片硝酸甘油无效时，应隔5分钟再服一次，如此重复3次。若仍然无效，就应考虑发生心肌梗死或其他病症的可能。不要再加大药量，应立即叫急救车。在急救车到来之前，给患者喝少量温水，20~40ml即可，以促进血液循环。
快慢结合 当心绞痛发作时，急救一般选用硝酸甘油片。如果心绞痛反复发作，可在发作的同时服用中长效制剂，以预防再次发作。中长效类药常用的有消心痛、长效硝酸甘油，一般药效能持续4~8小时。
不要站立 硝酸甘油对脑血管的扩张作用很明显，服药后立即出现面色潮红、头痛，站立时出现直立性低血压而易发生昏厥。老年病人或初次服药的病人坐着服药后有头昏头痛的感觉，只要平卧休息或对症处理，很快就可恢复正常。随着服药时间的延长，这种作用逐渐减轻以至消失。
不可“尽量少用，能熬则熬” 有些患者担心长期含服硝酸甘油会产生耐药性，因而每次发作时“尽量少用，能熬则熬”。这样是非常危险的，因为每次心绞痛发作，患者都要承受一次心脏发生意外的风险。如不及时含服硝酸甘油，就有可能进一步发生心肌梗死，甚至发生猝死。
硝酸甘油能使脑压和眼压升高，青光眼、脑出血患者要慎用。
二、肾上腺素能β受体阻滞剂(β阻滞剂)
1、普萘洛尔
β受体阻断剂.可治疗心律失常、心绞痛、高血压。亦可用于甲状腺机能亢进症，能迅速控制心动过速、震颤、体温升高等症状
别名：心得安、恩特来。
副作用
有乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人忌用。
通用名称：普萘洛尔
中文别名：恩得来、恩特来、心得安、萘心安、萘氧丙醇胺
①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常；
②心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）；
③高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用；
④肥厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；
⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速；
⑥甲状腺机能亢进症用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备；对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。
⑦心肌梗塞；作为次级预防；
⑧二尖瓣脱垂综合征。
⑴该品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。
⑵可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
⑶老年人对该品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。
⑷下列情况应禁用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞（Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞）；④重度心力衰竭；⑤窦性心动过缓。
⑸下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。
由于该品能透入神经系统，故可出现中枢神经系统不良反应。①较常见的有眩晕或头昏（低血压所致）、心率过慢（<50次/分钟）；②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊（尤见于老年人）、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减小）；④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
应严密观察血压及心律变化，如心律变慢，立即停药.乏力，嗜睡，头晕，失眠，恶心，皮疹. 个别病例有周身性红斑狼疮样反应，多关节病综合症，幻视，性功能障碍（或性欲下降）.剂量过大时引起低血压（血压下降），心动过缓，惊厥，呕吐. 可诱发缺血性脑梗塞，可有心源性休克，甚至死亡。
它可引起哮喘；可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似Lyell综合征；可出现荨麻疹、牛皮癣样皮疹。有报告可发生过敏性肺炎；脱发；及致有硬化性腹膜炎。
此药的停药反应并不限于心血管，也常见有头痛、震颤及焦虑，有时也可出现精神异常。
相互作用
⑴与可乐定同用而须停药时，须先停用该品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。
⑵与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。
⑶与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。
⑷可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长。
⑸可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。
⑹与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。
⑺与单胺氧化酶抑制剂同用，可致极度低血压，禁用。
⑻与吩噻嗪类同用，可使两者的血药浓度均升高。
⑼与利血平同用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压。
苯巴比妥及异烟肼使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。
西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。
〖注意要点〗：
⑴除对心脏的β受体（β1受体）有阻断作用外，对支气管及血管平滑肌的β受体（β2受体）亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
⑵忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人（继发于心动过速者除外），须等心衰得到控制后始可用该品。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。
⑶有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
⑷不宜与单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）合用。
⑸该品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
⑹副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。
2、氧烯洛尔
3、功能主治：用于窦性心动过速，阵发性室上性和室性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压等。
不良反应和注意
1.个别病人有心力衰竭等出现。
2.2.心脏功能不全、循环衰竭者忌用，支气管哮喘者慎用。
俗称:心得平，烯丙氧心安，apsolox，trasicor
3、烯丙洛尔
功能主治：用于窦性心动过速，阵发性室上性和室性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压等。
不良反应和注意：1.个别病人有心力衰竭等出现。2. 心脏功能不全、循环衰竭者忌用，支气管哮喘者慎用。
4、吲哚洛尔
功能主治：用于窦性心动过速，阵发性室上性和室性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压等。
不良反应和注意：
1.个别病人有心力衰竭等出现。
2.心脏功能不全、循环衰竭者忌用，支气管嗜喘者慎用。
俗称:吲哚心安，心得静，visken，barbloc
可用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进等。
（1）除对心脏的β受体（β1受体）有阻断作用外，对支气管及血管平滑肌的β受体（β2受体）亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
（2）忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人（继发于心动过速者除外），须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。
（3）有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
（4）不宜与单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）合用。
（5）本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
（6）副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。
4、美托洛尔
倍他乐克用于治疗高血压
不良反应的发生率约为
肾功能损害
5、阿替洛尔
阿替洛尔，是一种适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压的选择性β1肾上腺素受体阻滞药。为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。一般用于窦性心动过速及早搏等，也可用于高血压、心绞痛及青光眼。口服吸收约为50%，小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6－10%。服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。
通用名称：阿替洛尔（氨酰心安）
中文别名：阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵
长期服用阿替洛尔的副作用对人体的伤害也很大。最让男性头痛的是可能导致阳痿。
1、在心肌梗死病人中，阿替洛尔的作用最常见为低血压和心动过缓；其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
2、绝对禁忌：1.Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。2.心源性休克者。3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。
3、孕妇及哺乳期妇女用药：阿替洛尔可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。阿替洛尔在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
4、儿童用药：用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg，每日二次。注意监测心率、血压。
5、老年患者用药：所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。禁忌
严重窦性心动过缓、房室传导阻滞，心力衰竭患者及孕妇禁用。
①该品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；②肾功能损害时剂量须减少；③有心力衰竭症状的患者用该品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；④该品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤与饮食共进不影响其生物利用度。
该品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
【禁忌症】 1Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。
2心源性休克者。
3病窦综合症及严重窦性心动过缓。
6、纳多洛尔
[药品名]纳多洛尔
[别名](萘羟心安，康加多尔，CON-GARD，SOLGOL)
[可用于高血压，心绞痛，心律失常、甲状腺机能亢进、偏头痛等。
[[注意事项]不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。肾功能减退者慎用。
三、钙通道阻滞剂
1、维拉帕米
维拉帕米，一种罂粟碱的衍生物，在1962年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名异搏定、戊脉安，为钙通道阻滞剂。近年来除用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。
多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。
⑴心血管：心动过缓（50次/分以下），偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏；可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速，以致心率增快；心力衰竭；低血压；下肢水肿。
⑵神经：头晕或眩晕，偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。
⑶过敏反应：偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。
⑷内分泌：偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。
眩晕，恶心，呕吐，便秘，心悸，低血压（血压下降），心动过缓，传导阻滞，甚至停博. 个别病例室性期外收缩，可引起肝损害，恶梦或多梦，酸中毒，充血性心力衰竭，个别病例皮肤坏死、局部组织损伤.严重过量时个别有大脑血栓形成.肾功能不全者可引起中毒.
口服可有恶心、呕吐、便秘、心悸、眩晕等不良反应。静脉推注可致低血压，偶可致窦性心动过缓、窦性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。
⑴下列情况应禁用：①心源性休克；②充血性心力衰竭，除非继发于室上性心动过速而对该品有效者；③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞；④重度低血压，收缩压<12kPa（90mmHg）；⑤病态窦房结综合征，除非已有人工心脏起搏；⑥预激或 L-G-L综合征伴房颤或房扑，除非有人工心脏起搏。
⑵下列情况应慎用：①极度心动过缓；②心力衰竭，给该品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭，中或重度心力衰竭[即肺楔嵌压>2.67kPa（20mmHg），喷血分数<20%]给该品可使病情恶化；③肝功能损害；④轻度至中度低血压，该品的周围血管扩张作用加重低血压；⑤肾功能损害。
肾功能不全者可引起中毒.支气管哮喘慎用，心力衰竭者慎用或禁用.传导阻滞及心源性休克[1]者禁用.
有低血压、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征、预激综合征伴旁路前传型折返性心动过速，特别是合并心房颤动、心房扑动者禁用。
静脉推注速度不宜过快，否则可致心搏骤停的危险。
窦房结功能不全或房室传导阻滞患者应用此药，可发生窦性心动过缓、窦性停搏、心脏阻滞、低血压、休克，甚至心脏停搏。不要用于异常通路传导伴有QRS增宽的过速性心律失常。用于肥厚性心肌病可发生严重传导紊乱。肺高压症患者用此药可发生心脏停搏及粹死。心衰患者应用，宜小心。
2、硝苯地平
硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰/谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。
性状：片剂，喷雾剂。
药品类别：抗心绞痛药
原料药名称：硝苯地平
CAS号：21829-25-4
作用类别：降血压药
1、选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。
1）阻止钙内流；
2）阻碍细胞壁内钙的释放；
3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；
4）抑制磷酸二酯酶的活性；
5）与钙调节素相作用；
6）激活Na+，K+ -ATP酶；
7）激活钙离子泵；
3.抑制血小板聚集 硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。
硝苯地平的不良反应发生频率较高，（据5008名病人统计，副反应发生率17%）但易于耐受，且随剂量的减小轻，常见的不良反应为头晕及头痛，其次有发热感，面朝红，足部水肿及液体潴留等，这些实际上是广泛性的血管扩张影响。不良反应一般在用药后1.2周出现，以后逐渐消退，一般副作用发生后不需停药。 5Terry报告3081例心绞痛患者因不能耐受副作用而需停药者仅占5%。此外，有低血压（3.4%），一过性脑缺血发作（0.3%），低血压的发生与剂量有关（主要见于>100mg/日）。长期用药对血象，血沉，肾功能均无影响，少数病人在体力负荷时有肌酸激酶轻度到中度升高，但没有心肌缺血的证据。动物实验有潜在的致畸胎影响，因此育龄妇女在服药阶段宜避孕。另外，少数报道硝苯地平可引起肝炎、高血糖，因体外试验它可抑制大鼠胰腺 β的细胞分泌，此外，硝苯地平应避免用于主动脉狭窄和左室摄血障碍的病人。[3]
3、 地尔硫卓
地尔硫商品名合心爽，剂型有片剂、胶囊剂。本品为钙离子通道阻滞剂，可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。主要用于心绞痛、轻中度高血压、肥厚性心肌病、心动过速等症。
【适 应 症】
1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。
2.轻中度高血压
3.肥厚性心肌病
4.室上性心动过速
常见：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。
罕见：
1. 心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。
2. 神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。
3. 消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。
4. 皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。
5. 其他：弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。
【药物过量】药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗：
1. 心动过缓：给予阿托品0.6-1mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。
2. 高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。
3. 心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。
4. 低血压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。
病态窦房结综合症未安装起搏器者、II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者、收缩压低于12kPa（90mmHg）、对本品过敏者、急性心肌梗塞或肺充血者禁用。
1.本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。
2.本品有负性肌力作用，在心室功能受损（如充血性心力衰竭）的患者 单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。
3.使用本品偶可致症状性低血压。
4.本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。
5.在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。
6.反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。
7.由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎，并仔细调整所用剂量。
8.在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。
[孕妇及哺乳期妇女用药]在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须改变婴儿喂养方式。
(1)对妊娠妇女的研究不充分，因而孕妇应用须权衡利弊。注射剂孕妇禁用。
(2)本品可从乳汁排出且近于血药浓度，如乳母确有必要应用，须改变婴儿喂养方式。
(3)儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。
(4)心脏传导。地尔硫卓延长房室交界不应期，除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间，罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致Ⅱ或再度房室传导阻滞。同时用地尔硫卓和β阻滞剂或洋地黄可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服60mg本品致心搏停止2—5秒。
(5)充血性心力衰竭。虽本品有负性肌力作用，但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性(dp/dt)持续负性作用。在心室功能受损的患者单用本品或与β阻滞剂同用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。
(6)低血压。低血压者用本品治疗偶可致症状性低血压。
(7)急性肝损害。罕见情况有碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶明显增高和其他伴有急性肝损害现象。停药可以恢复。
(8)本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄，长期给药应定期实验室监测。在肝、肾功能受损患者用本品应谨慎。
(9)下列情况禁用：①病窦综合征；②Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(以上两种情况按置心室起搏器则例外)；③低血压 12kPa(<90mmHg)；④对本品过敏者；⑤急性心肌梗塞和肺充血者。
4、尼卡地平
尼卡地平（硝砒胺甲酯）Nicardipine （Perdipine）
【药品别名】
硝苯苄胺啶、佩尔地平、硝苯苄啶
【作用与用途】
本品通过抑制Ca++流入血管平滑肌细胞而发挥血管扩张作用，而且能抑制磷酸二酯酶，使脑，冠状动脉及肾血流量增加，起到降压作用。临床适用于原发性高血压，脑梗塞后遗症，脑出血后遗症，脑动脉硬化症。
【副 作 用】
偶见恶心、呕吐、食欲不振、便秘、腹泻、颜面潮红、头晕、发热、心悸、体位性低血压、倦怠、皮疹、眩晕、耳鸣、肝肾功能异常。
【禁 忌】
肝肾功能不良者、低血压、青光眼患者慎用。颅内出血未停止，脑血管意外急性期，颅内压亢进的患者，孕妇及哺乳期妇女禁用。
对本品有过敏反应者；重度主动脉瓣狭窄，颅内出血尚未完全止血者，脑中风等颅压患者。
四、抗血小板药物
1、阿司匹林
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
中文名称：阿司匹林中文俗名：拜阿司匹灵、醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。
1、镇痛、解热
阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参与治疗。
2、消炎、抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用该品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。
3、关节炎
除风湿性关节炎外， 该品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。
4、抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
5、皮肤粘膜淋巴结综合症（川崎病）
患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
6、预防消化道肿瘤
长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。
7、抑制血小板凝集
高海拔登山时使用[5]阿司匹林，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集。
阿司匹林和酒不能同时吃。酒的主要成分酒精在肝脏乙醇脱氢酶作用下变成乙醛，再在乙醛脱氢酶作用下变成乙酸，进而生成二氧化碳和水。阿司匹林会降低乙醛脱氢酶活性，阻止乙醛氧化为乙酸，导致体内乙醛堆积，使全身疼痛症状加重，并导致肝损伤。[7]
①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面，单独应用阿司匹林无效，但与双嘧达莫合用，可加强小剂量双嘧达莫的效果。
②避免和糖皮质激素合用；避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。
③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会（ACCP）的循证指南指出，使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡，患者应根据病情，使用最佳剂量。
大量的临床试验显示，对大部分病人来说，包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示，既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明，患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林，疗效不会进一步增加，但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中，患者应该使用最小的有效剂量，亦即长期应用50—160mg/日，以达到最大疗效，而毒副作用则减至最小，这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。[6]
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药。由于口服后易吸收，在全身组织分布广，作用强，阿司匹林在临床上被广泛用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎等的治疗。随着阿司匹林的广泛应用，其不良反应也逐渐增多，因此，在使用阿司匹林治疗各种疾病的时，要严密监视其不良反应。
1 胃肠道症状
胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应，较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。
口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心 吐。长期使用易致胃黏膜损伤，引起胃溃疡及胃出血。长期使用应经常监测血像、大便潜血试验及必要的胃镜检査。
应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服，溃疡病患者应慎用或不用。增强胃黏膜屏障功能的药物，如米索前列醇等，对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。
2 过敏反应
特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致，也与其影响免疫系统有关。哮喘大多严重而持久，一般用平喘药多无效，只有激素效果较好。还可出现典型的阿司匹林三联症（阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉）。
3 中枢神经系统
神经症状一般在服用量大时出现，出现所谓水杨酸反应，症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等，停药后2-3天症状可完全恢复。大剂量时还可引起中枢性的恶心和呕吐。
4 肝损害
阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时。这种损害不是急性的作用，其特点是发生在治疗后的几个月，通常无症状，有些患者出现腹部的右上方不适和触痛。血清肝细胞酶的水平升高，但明显的黄疸并不常见。这种损害在停用阿司匹林后是可逆的，停药后血清转氨酶多在1个月内恢复正常，全身型类风湿病儿童较其他两型风湿病易出现肝损害。
阿司匹林引起肝损害后，临床处理方法是停药，给予氨基酸补液、VitC及肌苷等药物，口服强的松，症状一般在1周后消失。
5 肾损害
长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用该品可致氧化磷酸化解耦联，钾从肾小管细胞外逸，导致缺钾、尿中尿酸排出过高，较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。有人认为，部分肾盂癌是滥用阿司匹 林等止痛药的继发性并发症。
6 对血液的影响
阿司匹林通常不改变白细胞和血小板的数量及血细胞比容、血红蛋白的含量。但长期应用阿司匹林可导致缺铁性贫血。
7 心脏毒性
治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用。大剂量可直接作用于血管平滑肌，而导致外周血管扩张。中毒剂量可通过直接和中枢性血管运动麻搏作用而抑制循环功能。
8 瑞氏综合征
阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征。瑞氏综合征是一种急性脑病和肝脏脂肪浸润综合征，常常发生于某些急性病毒性传染病以后。病因尚不明确，但普遍认为与下列因素有关：如病毒（流感病毒和水痘病毒）、水杨酸盐、外源性病毒如（黄曲霉素）、内在代谢缺陷等，各因素可相伴存在或各因素间相互影响而造成。临床上病毒性感冒时不主张使用阿司匹林。[8]
12岁以下儿童可能引起瑞夷综合症（Reye'ssyndrome）高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林，会引起自发性前房出血，所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化；新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状。
肠胃出血或脑出血的危险可能会抵消少量服用阿司匹林所带来的益处。
研究人员分析了居住在澳大利亚维多利亚的2万名年龄为70岁到74岁之间的老年男性和妇女的健康数据库，通过电脑运行该数据库，然后把每天服用阿司匹林的利与弊的临床试验结果输入到电脑中。
通过计算机模拟研究发现，服用少量阿司匹林可预防710名老年人患心脏病，54名老年人避免了中风，但却有1071名老年人出现肠胃出血，129名老年人出现脑出血。不过，是否服用阿司匹林对他们的寿命则没有影响。
已经有多项研究证实，阿司匹林有助于预防可导致梗死或中风的血栓的形成，但阿司匹林的副作用之一则是，长期服用会导致出血，出血部位因个人情况而有所不同。
美国健康指南推荐：心血管和冠心病高危人群每天要服用小剂量的阿司匹林75至150毫克。而该项研究则认为，迄今为止对老年人来说，“应该抵抗这种盲目服用阿司匹林的诱惑。[
交叉过敏反应
对该品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对该品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
该品易于通过胎盘
动物试验在前 3个月应用该品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用该品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用该品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）的报道，但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时；②血友病或血小板减少症。
③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者（该品偶见引起溶血性贫血）；
④痛风（该品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；
⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；
⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
阿司匹林用途广泛，但是很多人对它的毒副反应有尽不够了解，而常发生一些问题。这里介绍应用阿司匹林的注意事项，以达到扬长避短的目的。
一、手术前一周应停用，避免凝血功能障碍，造成出血不止。
二、饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导致胃出血。
三、潮解后不宜用，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸，服后可造成不良反应。
四、凝血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
五、溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。
六、哮喘病人应避免使用，有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应，如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。
七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常；定期服用，可致分娩延期，并有较大出血危险，在分娩前2-3周应禁用。
八、不宜长期大量服用，否则可引起中毒，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退，严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。
九、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用，有报道，16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染，再服用阿司匹林，出现严重的肝功能不全合并脑病症状，虽少见，却可致死。[11]
阿司匹林是防治血栓的常用药，但是要注意不可与下列药物同时服用：
口服降糖药：降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等药物不宜与阿司匹林合用，因为阿司匹林有降血糖作用，可缓解降血糖药的代谢和排泄，使降血糖作用增强，二者合用会引起低血糖昏迷。
催眠药：苯巴比妥(鲁米那)和健脑片可促使药酶活性增强，加速阿司匹林代谢，降低其治疗效果。
降血脂药：消胆胺不宜与阿司匹林合用，否则会形成复合物妨碍药物吸收。
利尿药：利尿药与阿司匹林合用会使药物蓄积体内，加重毒性反应;乙酰唑胺与阿司匹林联用，可使血药浓度增高，引起毒性反应。
消炎镇痛药：消炎痛、炎痛静与阿司匹林合用易导致胃出血;药如非甾体镇痛布洛芬和阿司匹林同用可能引起胃肠道出血。
抗痛风药：丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮的治疗作用，可能被阿司匹林拮抗，导致痛风病发作，不宜联用。
维生素：阿司匹林能减少维生素C在肠内吸收，促其排泄，降低疗效;维生素B1能促进阿司匹林分解，加重对胃黏膜的刺激。
激素：长期使用强的松、地塞米松、强的松龙会引起胃、十二指肠，甚至食管和大肠消化道溃疡，阿斯匹林可加重这种不良反应，因此不宜同服。[12]
毒性作用试验数据编号 | 毒性类型 | 测试方法 | 测试对象 | 使用剂量 | 毒性作用 |
1 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 13036 mg/kg/5Y-I | 1.胃肠道毒性——其他变化 |
2 | 急性毒性 | 口服 | 儿童 | 10 mg/kg/1D-I | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——急性肺水肿 |
3 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 857 mg/kg | 1.行为毒性——昏迷 |
4 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 525 mg/kg/5D-I | 1.肝毒性——肝炎 （肝细胞坏死），扩散 |
5 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 480 mg/kg/5D-I | 1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 （包括急性肾功能衰竭，急性肾小管坏死） |
6 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 1625 mg/kg | 1.行为毒性——昏迷 |
7 | 急性毒性 | 口服 | 婴儿 | 120 mg/kg | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——刺激呼吸道 |
8 | 急性毒性 | 口服 | 儿童 | 104 mg/kg | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——急性肺水肿 |
9 | 急性毒性 | 口服 | 儿童 | 39 mg/kg/13D-I | 1.肝毒性——肝炎 （肝细胞坏死），扩散 |
10 | 急性毒性 | 口服 | 人类 | 669 mg/kg/11D | 1.肝毒性——肝功能下降 |
11 | 急性毒性 | 口服 | 人类 | 2880 mg/kg/8W | 1.耳毒性——耳鸣 |
12 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 800 mg/kg | 1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 （包括急性肾功能衰竭，急性肾小管坏死） |
13 | 急性毒性 | 口服 | 人类 | 480 mg/kg/7D-I | 1.耳毒性——耳鸣 |
14 | 急性毒性 | 口服 | 人类 | 1050 mg/kg/14D-I | 1.血管毒性——其他变化 |
15 | 急性毒性 | 未报告 | 成年男性 | 294 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
16 | 急性毒性 | 直肠注射 | 成年女性 | 4550 mg/kg | 1.大脑毒性——脑炎 |
17 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 200 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
18 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 340 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
19 | 急性毒性 | 直肠注射 | 大鼠 | 790 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
20 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 250 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
21 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 167 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
22 | 急性毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 1020 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
23 | 急性毒性 | 未报告 | 小鼠 | 1350 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
24 | 急性毒性 | 口服 | 狗 | 700 mg/kg | 1.行为毒性——睡眠时间发生变化 （包括翻正反射变化） |
25 | 急性毒性 | 静脉注射 | 狗 | 681 mg/kg | 1.行为毒性——镇痛 |
26 | 急性毒性 | 口服 | 兔 | 1010 mg/kg | 1.行为毒性——运动行为发生变化（具体情况具体分析） |
27 | 急性毒性 | 口服 | 豚鼠 | 1075 mg/kg | 1.行为毒性——睡眠时间发生变化 （包括翻正反射变化） |
28 | 急性毒性 | 口服 | 仓鼠 | 3500 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
29 | 急性毒性 | 口服 | 哺乳动物 | 1750 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
30 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 200 mg/kg/4D-I | 1.胃肠道毒性——胃肠道溃疡或出血 |
31 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 8127 mg/kg/43W-C | 1.肾、输尿管和膀胱毒性——尿中成分发生变化 |
32 | 慢性毒性 | 吸入 | 大鼠 | 25 mg/m3/4H/17W-I | 1.大脑毒性——影响特定区域的中枢神经系统 |
33 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 9500 mg/kg/3W-I | 1.慢性病相关毒性——死亡 |
34 | 慢性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 8750 mg/kg/21D-I | 1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管和肾小球发生变化 |
35 | 突变毒性 | 枯草芽孢杆菌 | 5 mg/disc | ||
36 | 突变毒性 | 人类淋巴细胞 | 100 umol/L | ||
37 | 突变毒性 | 人类淋巴细胞 | 75 mg/L | ||
38 | 突变毒性 | 人类成纤维细胞 | 100 mg/L | ||
39 | 突变毒性 | 人类白细胞 | 100 ug/L | ||
40 | 突变毒性 | 人类淋巴细胞 | 10 mg/L | ||
41 | 突变毒性 | 大鼠胎儿 | 108 ug/plate | ||
42 | 突变毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 100 mg/kg | |
43 | 突变毒性 | 仓鼠肺 | 1660 mg/L | ||
44 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 7500 mg/kg，雌性受孕 34-37 week(s) after conception | 1.生殖毒性——影响母体 |
45 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 700 mg/kg，雌性受孕 35-36 week(s) after conception | 1.生殖毒性——中枢神经系统发育异常 |
46 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 546 mg/kg，雌性受孕 37-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——对新生儿有其他影响 |
47 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 546 mg/kg，雌性受孕 37-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——中枢神经系统发育异常 |
48 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 17550 mg/kg，雌性受孕 12-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——影响分娩 |
49 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 100 mg/kg，雌性受孕 37 week(s) after conception | 1.生殖毒性生殖毒性 - Effects on Newborn - other neonatal measures or effects |
50 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 17280 mg/kg，雌性受孕 1-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——心血管循环系统发育异常 |
51 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 189 mg/kg，雌性受孕 12-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——影响分娩 |
52 | 生殖毒性 | 未报告 | 成年女性 | 1200 mg/kg，雌性受孕 20 天前 | 1.生殖毒性——对新生儿有影响 |
53 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 1 mg/kg，雌性受孕 12 天后 | 1.生殖毒性——植入后死亡率增加 |
54 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 2100 mg/kg，雄性配种 14 天前 | 1.生殖毒性——睾丸，附睾，输精管发生变化 |
55 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡 |
56 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 200 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡） |
57 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 10 mg/kg，雌性受孕 22 天后 | 1.生殖毒性——影响分娩 |
58 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——中枢神经系统发育异常 |
59 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 125 mg/kg，雌性受孕 12 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常 |
60 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 1 mg/kg，雌性受孕 3 天后 | 1.生殖毒性——植入后死亡率增加 |
61 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 1800 mg/kg，雄性配种 12 天前 | 1.生殖毒性——雄性生精功能异常 （包括遗传物质，精子形态，精子活力和计数） |
62 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 380 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——植入后死亡率增加 |
63 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 11 天后 | 1.生殖毒性——植入后死亡率增加 |
64 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 11 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常 |
65 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 11 天后 | 1.生殖毒性——产生额外的胚胎结构 （如胎盘、脐带） |
66 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 300 mg/kg，雌性受孕 1 天前 | 1.生殖毒性——影响生育能力 |
67 | 生殖毒性 | 未报告 | 大鼠 | 3500 mg/kg，雌性受孕 6-15 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常 |
68 | 生殖毒性 | Intrauterine | 大鼠 | 2 mg/kg，雌性受孕 4 天后 | 1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升 |
69 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 1200 mg/kg，雌性受孕 8-9 天后 | 1.生殖毒性——植入后死亡率增加 |
70 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 800 mg/kg，雌性受孕 17 天后 | 1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡 |
71 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 19200 mg/kg，雌性受孕 6-21 天后 | 1.生殖毒性——新生儿死胎 |
72 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 2500 mg/kg，雌性受孕 6-15 天后 | 1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡） |
73 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 11 天后 | 1.生殖毒性——植入后死亡率增加 |
74 | 生殖毒性 | 口服 | 狗 | 3200 mg/kg，雌性受孕 23-30 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常 |
75 | 生殖毒性 | 未报告 | 狗 | 3 mg/kg，雌性受孕 20-34 天后 | 1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡 |
76 | 生殖毒性 | 口服 | 猫 | 300 mg/kg，雌性受孕 10-15 天后 | 1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡） |
77 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 800 mg/kg，雌性受孕 8-15 天后 | 1.生殖毒性——对新生儿有影响 |
78 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 1800 mg/kg，雌性受孕 8-16 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常 |
79 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 1750 mg/kg，雌性受孕 6-12 天后 | 1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡） |
80 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 600 mg/kg，雌性受孕 2 天前 | 1.生殖毒性——影响生育能力 |
81 | 生殖毒性 | 未报告 | 兔 | 11250 mg/kg，雌性受孕 16-30 天后 | 1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡 |
2、双嘧达莫
双嘧达莫主要的药品有三种：双嘧达莫注射液，双嘧达莫缓释胶囊和双嘧达莫片。早年曾是治疗冠心病的常用药物，现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术或瓣膜置换术，可减少血栓栓塞的形成。
双嘧啶胺醇，潘生丁，哌醇定，
本品为抗血小板药。
双嘧达莫结构式
通用名：双嘧达莫
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50 μg/ml）可抑制血小板释放。
作用机制可能为：
⑴抑制血小板摄取腺苷，而腺苷是一种血小板反应抑制剂；
⑵抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；
⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的强力激动剂；
⑷增强内源性PGI2。
双嘧达莫对血管有扩张作用。
本品早年曾是治疗冠心病的常用药物，现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术
不良反应
常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。
⑴可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
⑶与肝素合用可引起出血倾向。
⑷有出血倾向患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药：未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。
儿童用药：12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。
【副作用】
有胃肠道反应、头痛、眩晕、疲劳、皮疹、潮红；静注时应缓慢，否则可引起低血压，特别是高血压病人；长期大量应用可致出血倾向。低血压病人慎用，心梗的低血压病人禁用。使用本品治疗缺血性心肌病，可能发生“冠状动脉窃血”，导致症状加重。
3、苯磺唑酮
苯磺唑酮
【又名】
硫氧唑酮，苯磺保泰松，磺胺吡啶二酮，磺吡拉宗， Sulfinpyrazonum, Anturane
【作用】
本品为保泰松的衍生物，具有强力抑制肾小管对尿酸的重吸收的作用，从而促进尿酸的排泄。一次服药作用持续10小时。适用于慢性痛风，痛风性关节炎。
【不良反应及注意点】
同丙磺舒，能抑制造血功能，长期应用时应定期检查血象。
五、调整血脂药物
1、烟酸
烟酸也称作维生素B3，或维生素PP，分子式：C6H5NO2，耐热，能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一，是一种水溶性维生素，属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺，烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分，参与体内脂质代谢，组织呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。
烟酸有较强的扩张周围血管作用，临床用于治 疗头痛、偏头痛、耳鸣、内耳眩晕症等。
效用：促进消化系统的健康，减轻胃肠障碍；使皮肤更健康；预防和缓解严重的偏头痛；促进血液循环，使血压下降；减轻腹泻现象。
1、该品在肾功能正常时几乎不会发生毒性反应。该品的一般不良反应有：感觉温热、皮肤发红、特别在脸面和颈部、头痛等血管扩张反应；
2、大剂量用药可导致腹泻、头晕、乏力、皮肤干燥、瘙痒、眼干燥、恶心、呕吐、胃痛，高血糖、高尿酸、心律失常、肝毒性反应；
3、一般服烟酸2周后，血管扩张及胃肠道不适可渐适应，逐渐增加用量可避免上述反应。如有严重皮肤潮红，瘙痒，胃肠道不适，应减少剂量。
2、溃疡病患者禁用。
3、儿童用法用量请咨询医师或药师
4、如服用过量或出现严重不良反应，请立即就医。
5、当药品性状发生改变时禁止服用。
6、儿童必须在成人监护下使用。
7、请将此药品放在儿童不能接触的地方。
2、普伐他汀
【适应症】适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者
【不良反应】不良反应可见轻度转氨酶升高、皮疹、肌痛、头痛、胸痛、恶心、呕吐、腹泻、疲乏等。
【禁忌】对本品过敏者，活动性肝炎或肝功能试验持续升高者，以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。
别名：洛伐他汀（其他名称：明维欣 洛特 欣露 艾乐汀 洛伐他汀胶囊 洛伐他汀片 洛伐他汀颗粒 雪庆 洛伐他汀分散片 苏欣 海立片 都乐 脉温宁 美维诺林 美降之 乐瓦停 洛凡司丁 罗伐他丁 洛伐他丁 乐福欣 罗华宁 海立 海立之 洛之达 苏尔清 俊宁 乐活 化学名称：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢
此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，给3-4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。
用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症
1、本品最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
2、偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。
3、少见的不良反应有阳痿、失眠。
4、罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
1、对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
2、有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
3、辛伐他汀
辛伐他汀（simvastatin）是他汀类（statin）的降血脂药物，用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。辛伐他汀是土曲霉发酵产物的合成衍生物。
本品可抑制内源性胆固醇的合成，为血酯调节剂。临床用于治疗高胆固醇血症，冠心病。
药品不良反应信息通报制度是我国药品监督管理部门为保障公众用药安全而建立的一项制度。《药品不良反应信息通报》面向社会公开发布，对推动我国药品不良反应监测工作，保障广大人民群众用药安全起了积极的作用。
《药品不良反应信息通报》国外信息版主要介绍有关国家药品监督管理部门发布的最新安全性信息，分析安全性信息发布的背景及相关技术资料，同时参考通报品种在我国临床使用情况，评估其在我国的安全性。发布《药品不良反应信息通报》国外信息版旨在让广大人民群众，尤其是医务工作者，全面了解和掌握最新药品不良反应监测信息，降低或避免严重不良反应的重复发生，从而为保障公众用药安全筑起一道有效屏障。
本期通报的品种为辛伐他汀。由于发现该产品与胺碘酮联合使用或高剂量使用增加横纹肌溶解发生风险，国外药品管理部门发布了相关警示信息。考虑到此风险在我国临床应用中也同样存在，且辛伐他汀的其他严重药品不良反应也不容忽视，为使广大医务人员、药品生产企业和公众了解该药品的安全性问题，指导临床合理用药，特以“国外信息版”形式对该品种的风险进行通报。
警惕辛伐他汀与胺碘酮联合使用或高剂量使用增加横纹肌溶解发生风险
辛伐他汀是一种降脂类药物，适用于高脂血症、冠心病合并高胆固醇血症患者及患有杂合子家族性高胆固醇血症的儿童患者。国外药品管理当局发布了有关使用辛伐他汀引起严重肌损害的安全性信息，考虑到此风险在我国临床使用中也同样存在，国家药品不良反应监测中心特发布此信息通报。
（一）美国警告辛伐他汀的严重肌损害风险
美国食品药品监督管理局（FDA）发布通告称，与使用低剂量的辛伐他汀及其他“他汀类”药品相比，使用最高批准剂量80mg的辛伐他汀发生肌肉损害的风险升高。
肌肉损害（也称肌病）是所有他汀类药品的已知不良反应，患者常有肌肉疼痛、压痛、虚弱和血肌酸激酶升高的症状。他汀的剂量越高，发生肌病的风险越大。当辛伐他汀（尤其是高剂量）与某些药物合并使用时肌病风险也可能升高。最严重的肌病称为横纹肌溶解症，此疾病患者除肌肉损害外，还可能出现严重肾损害，甚至发展成为肾衰竭并导致死亡。肌病及横纹肌溶解症已列入了辛伐他汀和其他“他汀类”药品的说明书中。
此通告的发布是基于FDA正在评估的临床数据——“降低胆固醇和同型半胱氨酸的有效性研究”（SEARCH）。SEARCH试验评估了6031名服用80mg辛伐他汀患者与6033名服用20mg辛伐他汀患者的主要心血管事件，初步结果显示，与20mg辛伐他汀组相比，80mg辛伐他汀组出现肌病的患者更多（52例[0.9%] vs. 1例[0.02%]）。FDA对原始数据的进一步分析显示，80mg辛伐他汀组患者中有11例发生了横纹肌溶解症，而20mg组未出现横纹肌溶解症病例。FDA将在完成评估后更新此风险信息。
（二）辛伐他汀与胺碘酮合用增加横纹肌溶解风险
除高剂量辛伐他汀的安全风险信息，此前美国食品药品监督管理局（FDA）曾发布了关于辛伐他汀（包括含辛伐他汀的复方药）与胺碘酮合用的安全性公告。公告称，辛伐他汀与胺碘酮合用时有导致罕见的横纹肌溶解的风险，并可引起肾衰竭或死亡。这种风险的发生几率与剂量相关，当辛伐他汀日剂量超过20mg时这种风险将增加。
辛伐他汀的处方信息曾于2002年更新，警告当与胺碘酮并用的辛伐他汀日剂量大于20mg时出现新的风险——横纹肌溶解症。尽管辛伐他汀的处方信息中增加了这项警告，FDA仍持续收到患者合用胺碘酮和辛伐他汀（尤其是辛伐他汀的日剂量超过20mg时）出现横纹肌溶解症的报告。
无论是否与胺碘酮合用，所有的他汀类药物都有发生横纹肌溶解症的风险。但与其他他汀类药物相比，辛伐他汀与胺碘酮合并使用时发生横纹肌溶解症的风险更大。
当较高剂量的辛伐他汀与胺碘酮合用时，发生横纹肌溶解的风险就会增加。虽然不清楚确切的机理，但与胺碘酮抑制细胞色素P450 3A4酶有关，正是该酶促进辛伐他汀的代谢。当存在此相互作用风险时，处方医师应考虑使用其他他汀类药物替代辛伐他汀。
（三）辛伐他汀与其他药品相互作用增加肌病发生风险
FDA批准对辛伐他汀的说明书进行修订，警告华裔患者不要联合使用80mg的辛伐他汀与调脂剂量的烟酸产品，并对联合使用40mg或更低剂量的辛伐他汀与烟酸产品也应慎重。因为正在进行的“心脏保护研究2”（HPS2）的中期结果显示，华裔患者联合使用40mg辛伐他汀与调脂剂量的烟酸产品（≥1g/天），肌病的发生率（0.43%）比非华裔患者肌病的发生率（0.03%）高。此外，由于升高的肌病风险，FDA还要求生产企业修改辛伐他汀说明书，强调如果患者正在服用地尔硫卓，医生应避免为患者处方日剂量超过40mg的辛伐他汀。
辛伐他汀的剂量限制包括：辛伐他汀不能与伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮联合使用；与吉非贝齐、环孢素、达那唑联合用药，辛伐他汀的剂量不应超过10mg；与胺碘酮、维拉帕米联合用药，辛伐他汀的剂量不应超过20mg；与地尔硫卓联合使用，辛伐他汀的剂量不应超过40mg。
尽管辛伐他汀的说明书中包含了剂量限制和药物相互作用的警告， 2010年FDA的一项对处方药品使用数据的回顾分析发现，那些正使用可增加横纹肌溶解风险药品的患者仍会被处方高剂量的辛伐他汀。
2009年1月1日至2010年5月31日，国家药品不良反应监测中心病例报告数据库共收到有关辛伐他汀药品不良反应/事件病例报告1447例，不良反应表现共计1868例次。
不良反应主要表现为：消化系统：如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、肝功能异常等；皮肤及附件损害：如皮疹、瘙痒、斑丘疹、脱发等；中枢及外周神经系统损害：头痛、头晕、眩晕、失眠、视觉异常、嗜睡等；肌肉骨骼系统：如肌肉疼痛、横纹肌溶解、肌酸磷酸激酶升高、关节痛等；全身性损害：如无力、过敏样反应、发热等；血液系统：白细胞减少、血小板减少。
1447份报告有关肌肉骨骼系统和代谢损害情况中，肌痛报告101例次，其次是横纹肌溶解24例次，关节痛22例次。
2004年1月1日至2010年5月31日期间，国家中心数据库共收到“辛伐他汀”与“胺碘酮”合并使用的病例共5例，其中2例不良反应表现为肌酸激酶升高或横纹肌溶解， 3例不良反应表现为肝功能异常。
辛伐他汀是治疗高胆固醇血症的有效药品，但其可能带来的严重的不良反应不容忽视。建议医师详细了解辛伐他汀的禁忌症、不良反应、注意事项、相互作用等安全性信息，在处方辛伐他汀前详细询问患者的既往病史和联合用药情况，认真与患者交流辛伐他汀的治疗效益和风险。对于所有刚开始使用辛伐他汀或正增加辛伐他汀剂量的患者，应被告之发生横纹肌溶解症的风险，要求患者出现非预期的肌肉痛、触痛以及虚弱无力及时就诊。
医务人员在处方辛伐他汀或含有辛伐他汀的药物时，应清楚正在接受胺碘酮治疗的病人使用辛伐他汀的日剂量不能超过20mg，当日剂量超过20mg时会增加横纹肌溶解症发生的风险。
建议患者一旦出现肌肉疼痛、压痛、虚弱、尿色异常以及无法解释的虚弱等症状，应咨询医疗专业人员。
建议药品生产企业进一步完善产品说明书和标签中的风险提示信息，并将这些信息有效地传递给医务人员和患者。加强不良反应监测工作，采取有效的风险管理措施以最大限度减不良反应的发生。
六、溶血栓药物
1、华法令
可用于毒杀家鼠和其他鼠类。将配制的毒饵投放在鼠类经常活动的地方，每堆10～25g，每天检查毒饵的消耗情况，吃多少补多少，吃光加倍，连续投5～8天。必须投放足够的毒饵量，防止漏吃或不够吃。投毒后第三天发现死鼠，第五至七天出现高峰，七至二十天可完全控制鼠害。
可用作抗凝血药，医药中常称华法林,是治疗肺栓塞的主要药物。
华法林是针对房颤患者被推荐的治疗药物。而这种非常有效的治疗药物未得到充分利用的部分原因是人们对抗凝治疗可能引起出血过多的恐惧。但是如能经常定期监测，高危患者使用抗凝剂治疗后，可随时调整药物剂量。 对抗凝治疗的监测有多种不同的模式，而护理方式的选择对治疗结果至关重要。这其中包括普通门诊，即由医师通过采集静脉血液来检测INR水平；抗凝门诊，即患者在门诊所用康固全凝血检测仪那样的便携式监测设备，只需刺一下手指，一分钟内即可得到监测结果；还有就是患者自行监测，即患者在家利用上述便捷式监测设备自行监测。 但是我国，多数服用华法林的房颤患者看的都是普通门诊，患者很少做监测。因此，相较于在专业的抗凝门诊进行治疗，有很大一部分选择普通门诊的患者得不到有效治疗。应用便携式监测模式的抗凝门诊能进一步提高患者的治疗效果和安全性。抗凝门诊的设置有待于逐步扩大数量。
2、肝素
肝素是一种抗凝剂，是由二种多糖交替连接而成的多聚体，在体内外都有抗凝血作用。临床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心脏导管检查、体外循环、血液透析等。随着药理学及临床医学的进展，肝素的应用不断扩大。
肝素首先从肝脏发现而得名，它也存在于肺、血管壁、肠粘膜等组织中，是动物体内一种天然抗凝血物质。天然存在于肥大细胞，现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。
肝素具有强酸性，并高度带负电荷
肝素的主要不良反应是易引起自发性出血，表现为各种黏膜出血、关节腔积血和伤口出血等，而肝素诱导的血小板减少症是一种药物诱导的血小板减少症，是肝素治疗中的一种严重并发症。药物所致的血小板减少症主要分为两型 :
（1）骨髓被药物毒性作用抑制所致;
（2）药物通过免疫机制破坏血小板所致。后者中以肝素、奎宁、奎尼丁、金盐与磺胺类药物发病较高。临床症状极不一致，血小板减少至（1.0～80）×10 9 /L，轻者无症状，重者可因颅内出血或因肝素导致内皮细胞的免疫损害，合并危及生命的肺栓塞与动脉血栓形成致死。诊断主要依靠:
（1）药物治疗期间血小板减少;
（2）停药后血小板减少消除。严重患者血清中可检出药物依赖性血小板抗体，但敏感性不高而常呈假阴性。治疗的关键是:立即停用相关药物，严重病例可使用输注血小板、激素、丙球甚或血浆置换。肝素不宜用于溶血尿毒综合征。溶血尿毒综合征（HUS）是小儿急性肾功能衰竭常见病因之一。儿童期典型腹泻后HUS90%由出血性大肠杆菌O157:H7引起。目前认为 HUS发病的中心环节是内毒素启动内皮细胞受损，继而出现凝血系统激活，炎症介质释放，内皮素-一氧化氮轴紊乱等多环节参与发病。全身各器官均有不同程度受累，主要是肾脏，其次是脑。治疗上强调支持疗法和早期透析，典型HUS的治疗不提倡应用肝素、抗生素和激素。不典型HUS可适用血浆置换，有一定疗效。
应对措施：轻度过量时，停药即可；重度过量时，除停药外，还需注射肝素特效解毒剂——鱼精蛋白
3、尿激酶
本品为从健康人尿中分离的，或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白。
下列情况禁用：①近期（14 天内）有活动性出血（胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、 出血
等）、做过手术、活体组织检查、心肺复苏（体外心脏按摩、心内注射、气管插管）、 不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史；②控制不满意的高血压（血压>21.3/14.7kPa）或不能排除主动脉夹层动脉瘤者；③有出血性脑卒中（包括一时性缺血发作） 史者；④对扩容和血管加压药无反应的休克；⑤妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变 并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者；⑥糖尿病合并视网膜病变者；⑦出血性疾病或出血倾向，严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病；⑧意识障碍患者。
严重肝功能障碍，低纤维蛋白原血症及出血性素质者忌用。
严重肝功能障碍和严重高血压患者、低纤维蛋白原血症及有出血性疾病者均忌用。
高龄老人、严重动脉粥样硬化者应用剂量宜谨慎。
（1）使用剂量较大时，少数病人可能有出血现象，轻度出血如皮肤、粘膜、肉眼 及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等，采取相应措施，症状可缓解。若发生严重出血，如大量咯血或消化道大出血，腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等，应中止使用，失血可输全血（最好用鲜血，不要用代血浆），能得到有效的控制，紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。
（2）少数患者可出现过敏反应：一般表现较轻，如支气管痉挛、皮疹等。偶可见过敏性休克。
（3）发热：约有2～3%患者可见不同程度的发热。可用对乙酰氨基酚作退热药。不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。
（4）其他：尚可见恶心、呕吐、食欲不振、疲倦、可出现ALT升高。可引起出血，少数有过敏反应，头痛、恶心、呕吐、食欲不振等应立即停药。
1.应用该品前，应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、激活的部分凝血致活酶时间（APTT）测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。
2.用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。
3.静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。
4.动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。
5.下述情况使用该品会使所冒风险增大，应权衡利弊后慎用该品：（1）近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人。（2）极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。（3）亚急性细菌性心内膜炎患者。（4）继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。（1）孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。
孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示，该品1000倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见有严格对照组的在孕娠妇女中用药的报道。因此，除非急需用该品，否则孕妇不用。该品能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用该品。
老年患者用药：该品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄>70岁者慎用。
4、链激酶
链激酶是从β-溶血性链球菌培养液中提纯精制而成的一种高纯度酶。
1．人体常受链球菌感染，故体内常有链激酶(即溶栓酶)的抗体存在，使用时必须先给以足够的链激酶初导剂量将其抗体中和。新近患有链球菌感染的病人，体内链激酶抗体含量较高，在使用本品前，应先测定抗链激酶值，如大于100万单位，即不宜应用本品治疗。链球菌感染和亚急性心内膜炎病人禁用。
2．出血为主要并发症，一般为注射部位出现血肿，不需停药，可继续治疗，严重出血可给予氨己酸或氨甲苯酸对抗溶栓酶的作用，更严重者可补充纤维蛋白原或全血。在使用本品过程中，应尽量避免肌注及动脉穿刺，因可能引起血肿。
3．新做外科手术者为相对禁忌，原则上3日内不得使用本品，但如产生急性栓塞必须紧急治疗时，亦可考虑应用高剂量的本品(高剂量可减少出血机会)，惟应严密注意手术部位的出血问题。
4．怀孕6周内、产前2周内和产后3日内，在使用本品以前，必须充分估计到出血危险。有慢性胃溃疡、新近空洞型肺结核、严重肝病伴有出血倾向者，均应慎用。出血性疾病禁用。
5．用过抗凝血药如肝素的病人，在用本品前，可用鱼精蛋白中和。如系双香豆素类抗凝血药，则须测定凝血状况，待正常后，方可使用本品。
6．用本品后，少数病人可能有发热、寒颤、头痛、不适等症状，可给以解热镇痛药对症处理。
7，注入速度太快时，有可能引起过敏反应，故需给予异丙嗪、地塞美松等以预防其产生。
8．溶解时，不可剧烈振荡，以免使活力降低。溶液在5℃左右可保持12小时，室温下要即时应用，放置稍久即可能减失活力。
9．因是一种酶制剂，许多化学品如蛋白质沉淀剂、生物碱、消毒灭菌剂，都会使其活力降低，故不宜配伍使用。
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