说到他汀类药物,想必大家应该都不陌生,这是降血脂的常用药物,也是指南推荐的首选降胆固醇药物。不仅如此,他汀还具有抗炎、稳定斑块的作用,可延缓动脉粥样硬化的发展,是心脑血管疾病患者的常备药物。
市面上的他汀类药物多种多样,包括第一代他汀——洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀,第二代他汀——氟伐他汀,第三代他汀——阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。其中,临床上常用的是阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,它们都属于长效他汀,可在一天中的任何时间服用。
瑞舒伐他汀是降脂效果最强的他汀类药物,这是毋庸置疑的。但是,阿托伐他汀的市场占有率最高,这是为何呢?
虽然,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都属于第三代他汀类药物,都能用于高脂血症的治疗和心脑血管疾病的防治,但两者之间也存在差异。
瑞舒伐他汀的剂量有5mg、10mg、20mg,阿托伐他汀的剂量有10mg、20mg、40mg、80mg。其中,瑞舒伐他汀最小剂量5mg的降脂效果相当于阿托伐他汀20mg。所以,瑞舒伐他汀有“超级他汀”的美称。
据临床研究数据显示,6个月的常规剂量他汀治疗(瑞舒伐他汀10mg/d,阿托伐他汀20mg/d),瑞舒伐他汀使实验者体内的粥样斑块体积减少7.4%,阿托伐他汀使实验者体内的斑块体积减少3.9%。
阿托伐他汀代谢后经胆汁排出,肾功能不全者可用。瑞舒伐他汀90%以原形经肾脏排出,因此禁用于严重肾功能损害的患者。此外,瑞舒伐他汀含有磺酰胺基团,对肾脏的影响比阿托伐他汀大
阿托伐他汀是脂溶性他汀,更容易进入肝脏,且主要在肝脏代谢;瑞舒伐他汀是水溶性的,且几乎不经过肝脏代谢。所以,阿托伐他汀更容易引起肝损伤。
瑞舒伐他汀在降血脂的同时,可能会影响辅酶Q10的合成,而辅酶Q10可以维持肌细胞完整,辅酶Q10缺乏可能引起肌肉不良反应。
大多数药物在体内代谢时,都要依赖P450酶,而阿托伐他汀也要经这种酶代谢,所以药物相互作用多,容易与其他药物发生不良反应,如吉非贝齐、氨氯地平、氟康唑、克拉霉素、环孢素等。而瑞舒伐他汀很少经这种酶代谢,因此药物相互作用少。
总体来说,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都是比较强的他汀类药物,没有明显的优劣之分,经得起临床的检验。选用何种他汀,医生会根据患者的病情权衡利弊。
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