加巴喷丁
外文名
Gabapentin,Neurontin
药理毒理
Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗
癫痫药,于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗
癫痫药,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其药理作用与现有的抗
癫痫药不同,最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢产生的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防
癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。
药理作用
加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制
癫痫发作。小鼠和大鼠最大电
休克试验、苯四唑
癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性
癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗
癫痫作用,但这些
癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。 加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μM时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。 体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马,其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位,相关功能尚未阐明。
适应症
难治的不全性
癫痫。有报道,抗焦虑药加巴喷丁(gabapentin)和抗病毒药伐昔洛韦(valacyclovir)联用可减少急性
带状疱疹后遗神经痛的危险。
不良反应
包括嗜睡,眩晕,行走不稳,疲劳感。这些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始,缓慢地增加剂量,多数人都能耐受。儿童偶尔会急躁易怒,停药以后会消失。
用法用量
第一次睡前服300毫克。以后每天增加300毫克,用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。
注意事项
对本药过敏者禁用。
规格
胶囊:100mg/粒。300mg/片,400mg/片.