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收藏:阿尔茨海默病治疗用药推荐

来源:医学之声 作者:海浪


阿尔茨海默病(AD,俗称老年痴呆症),是以不可逆进行性记忆减退和认知、语言功能障碍为主要临床表现的一种神经系统变性疾病,主要发生于老年前期和老年期。



自1994 年起,国际阿尔茨海默病协会(ADI)将每年的9 月21 日定为“世界阿尔茨海默病(AD)日”,每年9月21日,世界各地的人们举办各式各样的活动,呼吁人们关注阿尔茨海默病。据统计,目前全世界已有超过2600万名AD患者。


一项最新研究表明,到2050年,AD患者的人数将达到1.06亿。仅美国,估计就有450万阿尔茨海默病患者,65岁以上发病率为10%,而85岁以上发病率近50%。


据专家估计,我国阿尔茨海默病患病人数己超过500万,占全世界所有患病人数的1/4,阿尔茨海默病死亡率高,仅次于心脑血管疾病、癌症,将成为21世纪危害老年人健康的一大杀手。


目前,尚无特效药物彻底根治老年痴呆,该病正逐步成为医药科研领域重点研究和关注的重点,但可选用下列药物来改善脑血流量,促进脑认知功能恢复。这些药物据病情可单用或配合用,均取得了较好疗效。


一、胆碱酯酶抑制剂


通过抑制乙酰胆碱酯酶,增加中枢神经系统的乙酰胆碱浓度和活性,多用于治疗轻-中度AD患者,对患者认知功能、情绪、行为症状和日间生活功能有适度改善。


常用药物有如下3种:


多奈哌齐

用于治疗轻-中度AD患者,常用剂型为盐酸多奈哌齐片或口腔崩解片,处方药。


用法用量:口服,初始治疗用量一日一次,一次5mg(以盐酸多奈哌齐计)。本品应于晚上睡前口服。若为口腔崩解片,根据患者偏好,将本品置于舌上,待其崩解后,选择用水或不用水吞咽。1月后增至10mg/天。对于轻至中度肝功能不全患者,建议根据个体耐受度适当调整剂量。


不良反应:最常见的不良事件是腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。


禁忌:禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的患者。


卡巴拉汀

常用药品是重酒石酸卡巴拉汀胶囊,商品名艾斯能,处方药,用于AD的轻-中度痴呆症,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。


用法用量:需要与食物同服,起始剂量3mg/日,根据个体差异,至少每隔2周增加药量,以达到最大可耐受剂量,但每日不应超过12mg。临床研究证明,每日服用本品≥6mg疗效更佳,所以大多数患者的目标剂量值应该定在每日6-12mg范围内。


不良反应:最常见不良反应为胃肠道反应,包括恶心(38%)和呕吐(23%),特别是在加量期。在临床试验中发现,女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。


禁忌:已知对重酒石酸卡巴拉汀,其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。艾斯能还禁止应用于严重肝脏损害的患者。


加兰他敏

常用药品是重酒石酸卡巴拉汀胶囊,处方药,用于早期AD患者。RX本品适用于良性记忆障碍,提高患者指向记忆、联想学习、图象回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。易透过血脑屏障,中枢作用较强,对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍有改善作用。


用法用量:口服,一次5mg,一日4次;三天后改为一次10mg,一日4次或遵医嘱。


不良反应:有神经系统:常见有疲劳、头晕眼花、头疼、发抖、失眠、梦幻。罕见有张力亢进、感觉异常、失语症和动力机能亢进等。胃肠系统:腹胀、反胃、呕吐、腹痛、腹泻、厌食及体重减轻、消化不良等。心血管系统:可见心动过缓、心律不齐。低血压罕见。血液系统:贫血可见,偶见血小板减少症。内分泌和代谢系统:偶见血糖增高,曾有低血钾症的报道.


禁忌:对本品中任一成份过敏者禁用。加兰他敏为胆碱酯酶抑制剂,在麻醉的情况下禁止使用。心绞痛和心动过缓的患者禁用。严重哮喘或肺功能障碍的病人禁用。重度肝脏、肾脏损害者禁用。机械性肠梗阻的病人禁用。


二、NMDA拮抗剂


代表药物美金刚,是一种中等强度的非竞争性N-甲基天冬氨酸受体(NMDA)拮抗剂,药品名称盐酸美金刚片,商品名易倍申,处方药。治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。美金刚单药或与多奈哌齐合用对中至重度AD患者有一定疗效。


用法用量:成人:每日最大剂量20mg。为了减少副作用的发生,在治疗的前3周应按每周递增5mg剂量的方法逐渐达到维持剂量


具体如下:治疗第一周的剂量为每日5mg(半片,晨 服),第二周每天10mg(每次半片,每日两次),第三周每天15mg(早上服一片,下午服半片), 第4周开始以后服用推荐的维持剂量每天20mg(每次一片,每日两次)。美金刚片剂可空腹服用,也可随食物同服。


不良反应:本品的常见不良反应(发生率低于2%)有幻觉、意识混沌、头晕、头痛、便秘和疲倦。少见的不良反应(发生率为0.1-1%)有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。


禁忌 :对本品的活性成分或其赋型剂过敏者禁用。


三、脑代谢改善药


吡拉西坦脑复康:处方药,适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。


用法用量:口服。规格为0.4g,每次(2~4片),每日3次,4~8周为一疗程。


不良反应:消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等,症状的轻重与服药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等,但症状轻微,且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害,表现为轻度转氨酶升高,但与药物剂量无关。


禁忌:锥体外系疾病,Huntington舞蹈症者禁用本品,以免加重症状。


注意事项:肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。


增加动脉血氧含量药物:


甲磺酸阿米三嗪萝巴新片,商品名称都可喜,可用于缺氧导致的各种症状的药物。


用法用量:口服每次一片,一日两次(分两次、定时服用),每天不可以超过二片;用半杯水整片吞服且不要嚼碎。 如果有一次或数次漏服,在下一次服药时,不能服用双倍剂量。


不良反应:体重减轻,周围神经病变,恶心、上腹部沉闷或烧灼感、消化不良、排空障碍,失眠、嗜睡、激动、焦虑、头晕、心悸,由于片剂中含有甘油,可能出现胃肠不适、腹泻。


禁忌:对其中任何一种成分过敏;严重肝功能损害。


脑血管扩张药

长春西汀:处方药,适用于脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等,能抑制磷酸二酯酶活性,选择性地增加脑血流量,对血管性痴呆总有效率可达85%以上。


用法用量:口服,成人一次5mg(1片),每日3次,或遵医嘱服用。


不良反应:有时可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒过敏症状,此时应停药。有时可出现腹痛、腹泻、食欲不振等症状。头昏、颜面潮红、血压轻度下降、心动过速等偶有发生。有时出现白细胞减少,血尿素氮升高等。


禁忌:颅内出血急性期禁用。


用药注意事项


1、避免使用抗胆碱能药物(如颠茄、苯海拉明、羟嗪片、奥昔布宁、三环类抗抑郁药、氯氮唑、硫利达嗪)。
2、卡巴拉汀需要于早晨和晚上与食物同服。
3、若出现1次漏服改善认知功能药物时,尽快补上,但若接近下次服药时间,则无需补服。
4、美金刚避免与金刚烷胺、氯胺酮和右美沙芬同时使用。
5、对叶酸和维生素B12缺乏者应予以补充。

6、酒精中毒者应补充维生素B1;若出现眩晕、晕厥、头痛、思维混乱等症状,需及时向医生汇报。


随着我国人口老龄化的日益严重,老年性痴呆越来越成为一个严重的社会问题。


据统计,我国目前有1000万的阿尔茨海默症(俗称脑痴呆)患者,这样的数目不得不引起广泛关注,随着老龄化的加剧,这个群体还在不断扩大。我国85岁以上老龄人口中,1/3患有阿尔茨海默症。因此需要提高社会对痴呆的关注和早期识别,更早发挥药物对患者的治疗作用。


(鉴于当前阿尔茨海默病治疗用药研究还不够透彻,整理以上用药资料仅供参考,具体用药方案应遵医嘱或结合患者具体情况辩证用药。)


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