瑞舒伐他汀和匹伐他汀是目前临床较为常用的两个他汀类调脂药。那么两个药物在临床应用上有何不同,哪个副作用更小些呢?
匹伐他汀化学结构含有环丙基侧链,显著增强了与低密度脂蛋白受体的结合力,匹伐他汀每日2~4mg与瑞舒伐他汀每日5~10mmg对降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)效果相似,该药降低LDL-C水平所需的剂量低于其他他汀类药物。但匹伐他汀更高剂量时则耐受性减弱,则会出现肌肉疼痛。
瑞舒伐他汀为强效他汀,20~40mg时,能够将LDL-C降低50%以上,而匹伐他汀2~4mg仅能够将LDL-C降低30%~50%,属于中效他汀。
瑞舒伐他汀化学结构中含有磺酰胺基,使得其有一定的肾毒性。同时由于瑞舒伐他汀具有种族差异性,在亚洲人的血药浓度与白人相比增加约2倍。瑞舒伐他汀较大剂量时,其肾毒性明显高于其他他汀。因此,美国FDA 批准瑞舒伐他汀最大日剂量为40 mg,而中国CFDA 批准其最大日剂量为20mg。
肌毒性也是他汀类较为常见的不良反应。在所有的他汀中,瑞舒伐他汀发生肌痛、横纹肌溶解、增加肌酸激酶水平的情况明显多于普伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。有研究显示,他汀类的肌毒性和其将LDL-C的强度呈正相关。降低LDL < 65%瑞舒伐他汀类药物发生肌酸激酶风险较小,降低LDL > 65%发生肌酸激酶升高的风险明显增加。
在药物代谢方面,瑞舒伐他汀大约10%通过P450酶2C9和2C19代谢,而匹伐他汀仅有极少部分通过P450酶2C9代谢,在药物相互作用方面匹伐他汀更少些。
综上所述,在常规剂量下,他汀类药物应用相对比较安全。相比较而言,匹伐他汀副作用可能更小些,临床应用瑞舒伐他汀时,可从5mg起,最大剂量不宜超过20mg。
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