早在《神农本草经》中就有大黄的记载。明代张景岳《景岳全书》认为“人参、附子、熟地、大黄为药中四维，更推人参、地黄为良相；大黄附子为良将。”可见大黄一药备受历代医家所推崇，素有“人参杀人无过，大黄救人无功”之说。大黄确是一味“出将入相”的好药。
中医认为大黄有攻下泻火、利胆退黄、活血化瘀等作用，攻下通便为其第一功效。如以大黄为主的承气汤治疗急性胆囊炎、胰腺炎等有确切的疗效。在麻仁丸、润肠丸、清宁丸、牛黄解毒丸、黄连上清丸、三黄片、当归龙荟丸等中成药中，包括美容的保健品如排毒养颜胶囊（冲剂），均是以大黄为主药，发挥其泻下功效。大黄之所以能产生泻下的作用，主要与大黄所含的成分有关。大黄中蒽醌苷是其产生泻下作用的关键，以双蒽醌酮番泻苷作用最强，游离型蒽醌类活性较弱。
大黄由于炮制方法不同而有生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭之分。
生大黄泻下：取原生药材，洗净，闷润切片干燥备用，主要功能为攻积导滞，用于胃肠实热积滞，大便秘结。
酒大黄清上焦实热：取大黄片（块），用黄酒喷淋拌匀，稍闷，用微火炒至色泽加深时取出放晾。大黄经酒炒后，结合性蒽醌有所减少，其泻下力稍缓，但借酒提升之性引药上行，可清上焦实热，又取其苦寒温降，使上炎之火得以下泻，用于血热妄行的吐衄及火邪上炎所致的头痛，目赤，咽痛，口舌生疮，牙龈肿痛等。
熟大黄活血：用大黄片（块）用黄酒拌匀，置容器内密闭，隔水炖后至大黄内外均呈黑褐色时取出干燥，大黄经酒蒸后又称“熟军”，其结合性大黄酸显著下降，鞣质只减少一部分。因此，泻下作用缓和，收敛作用也降低，但能减轻泻下时的腹痛，增强活血化瘀作用，尤适于老人体虚而有瘀血证者，且用量宜小，一般3-6g为宜。
大黄炭止血：将大黄片（块），置锅内，用武火炒至外表黑色时取出，推开放凉备用，是谓大黄炭，大黄炭化后，其结合性大黄酸大量被破坏，而所含鞣质仅部分被破坏，且炭有吸附作用。因此，泻下作用极弱，而收敛和吸附作用相对增强，有止血止泻的功效，可用于大肠有积滞的大便下血，外伤出血等症，对吐血、崩漏诸证，均宜炒用和炒炭后用，以减少其快利之性而发挥其止血之功。
许多朋友服用大黄为主的汤剂、中成药稍久，其通便作用远不如开始。除肠内无宿便可泻之外，极其重要的方面是大黄另含大量与蒽醌类相对立的有收敛作用的鞣质。大黄加热后，泻下蒽醌类破坏，而收敛的鞣质却大大增加，因而出现继发性便秘。故小剂量大黄（0.05-0.3克）服后，因蒽醌苷量少反而出现便秘而无泻下作用，只有大黄用到1-5克方显泻下功效。
特别需要提醒大家的是大黄所含蒽醌类被吸收后，由肾排出大黄酚，可使酸性尿变棕黄色、碱性尿变紫红色，不必紧张。大黄还可以排泄于乳汁中，产妇服后喂乳可引起婴儿腹泻，因此，哺乳期的女性必须在医生的指导下在服用大黄。（庄乾竹）
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