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阿奇霉素使用三大困惑,马上解答

阿奇霉素属大环内酯类抗菌药物,有着特殊的抗菌谱和超长的血浆半衰期,不需要做皮试,临床使用效果也不错,因而被临床医生广泛使用。临床医护人员在使用过程中也存在一些困惑,本文总结了阿奇霉素在使用中的三大困惑,并一一解答。

1、 为什么注射给药高浓度高滴速,低浓度低滴速?

关于这个问题,主要有 2个原因:

1. 与减少药物不良反应有关

临床上为了减少静脉炎、胃肠道反应及避免急性肺水肿等不良反应的发生,注射给药时主张高浓度高滴速,低浓度低滴速。

注射给药首先用适量注射用水充分溶解,配制成100 mg/ml溶液,再加入250 ml或500 ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,最终配制成1-2 mg/ml的静脉滴注液。

静脉滴注时每500 mg本药静脉滴注时间不宜少于60分钟,药液浓度为1 mg/ml时滴注时间应为3小时,浓度为2 mg/ml时滴注时间应为1小时,滴注液浓度不得高于2 mg/ml,临床使用应严格按说明书溶解、稀释和输注。

2. 滴注时间与配液总量有关

即在在固定剂量下,浓度低所使用的溶媒量多,浓度高所使用溶媒量少。即:1 mg/mL(500 mL);2 mg/mL(250 mL)。为防止心脏负荷加重,所以会有滴注时间上的差别。

二、为什么口服给药一日一次,吃3停4?

因进食可影响阿奇霉素的吸收,故口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用,阿奇霉素给药后的血消除半衰期为 35~48 小时,在组织中的半衰期为 68 小时。也就是说,用药 3 天后会在组织中依然保持一个有效的抑菌浓度,且可持续 4 天以上。因此,对于有些需要较长时间服用的,建议采用'吃3天停4天,再吃3天'的用法。既能保证药物疗效,又能减少服药量,降低药物的不良反应。

3、 目前一些文献报道阿奇霉素有致人死亡案例,使用阿奇霉素安全吗?阿奇霉素使用还有哪些注意事项?

1、阿奇霉素有致人死亡案例报道,经分析,认为阿奇霉素致患者死亡可能与下列因素有关:超适应证用药;用药人群选择不当(本身有心脏疾病);阿奇霉素过敏;联合用药不当;用药安全意识不强等因素有关。患儿年龄<2 岁者,应谨慎口服阿奇霉素,而年龄<16 岁者,应谨慎注射阿奇霉素;严格按说明书、诊疗指南使用阿奇霉素能保证其安全性。

2、阿奇霉素使用的注意事项

1、肝功能不全、肝病患者尽量避免选用该品

阿奇霉素主要经肝脏清除,故肝功能不全者尽量不使用该品;肾功能不全,当肌酐清除率≤10ml/min时,这类患者也需慎用。

2、心脏病患者避免使用

阿奇霉素可能引起心电活动异常改变,导致潜在的致命性心律失常。先天或已知有QT间期延长的患者、低血钾或低血镁者、心率较慢者、接受某些抗心律失常药物治疗者或心律失常者较易发生此类风险,有心脏病患者避免使用阿奇霉素。

3、重症肌无力者尽量避免使用

大环内环类抗生素、氨基糖苷类、喹诺酮类及林可类药物均可以导致肌无力症状加剧,以至诱发危象的发生。

4、阿奇霉素和辛伐他汀二者合用,易引起肝坏死,两者慎用

辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂,两者合用发生相互作用,使他汀类药物血浆浓度上升,可能引起急性肝坏死。建议当阿奇霉素与辛伐他汀合用时,必须控制辛伐他汀的日剂量在20 mg以内并注意定期检查肝功能。

5.阿奇霉素在人体内作用的时间较长,停药3天内不宜饮酒。

酒精会加速人体内的酶促反应,使人体肝脏内的酶大量增加,可能增大药物的副作用,如果出现较严重的腹泻、呕吐、头晕等症状,应立即停药并及时就诊。

6.配伍禁忌:阿奇霉素不宜与其他静脉内输注物、添加剂、药物配伍,也不能同时在同一条静脉通路中滴注。

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