中药选择性雌激素受体调节剂

雌激素是女性体内关键性的调节激素。据研究，许多中药具有植物雌激素样作用，如川牛膝、红花、丹参、女贞子、枸杞等，又被称为“选择性雌激素受体调节剂”。

雌激素是女性体内关键性的调节激素，不仅对女性生殖系统的生长、发育、分化有重要的调控作用，而且对骨骼系统、心血管系统、中枢神经系统的正常功能也有重要影响。女性进入绝经期后，随着卵巢功能的衰退和体内雌激素水平的下降，女性将出现更年期综合征，骨质疏松、心血管疾病、老年性痴呆等疾病的发病率也随之上升；而雌激素替代疗法虽然可明显缓解上述更年期症状，但长期应用雌激素易产生高血凝状态、高血压、水肿、痴呆等副作用，并增加乳腺癌及子宫内膜癌等妇科肿瘤的发病危险。因此，人们一直致力于寻求雌激素替代物，期望这种替代物既能发挥雌激素对心脑血管等系统的保护作用，缓解更年期综合症；同时又能避免上述副作用，植物雌激素正是其中的重要一类。植物雌激素是天然存在于一些植物中、具有雌激素效能的化合物。因与雌激素结构类似，这些化合物可以与体内雌激素受体结合并显示雌激素样活性。植物雌激素在体内具有双向调节作用：在体内雌激素水平较低时有拟雌激素作用；当体内雌激素水平较高时可发挥抗雌激素活性。因此，近年来植物雌激素又被称为“选择性雌激素受体调节剂”。长期以来，许多中草药植物被广泛应用于妇女保健和妇科病症的治疗，这些中药所含的植物雌激素在其中发挥的药效作用不容忽视。在含有植物雌激素成分的中药中，活血化瘀类和补益类中药居各类中药的前二位。

川牛膝  川牛膝主要化学成分甾醇类化合物。其所含杯苋甾酮具有雌激素样作用，幼年大鼠服后予它重量增加，但对卵巢无明显影响。

红花  红花中含有β-谷甾醇。去卵巢小鼠注射红花煎剂可使子宫重量明显增加,提示中药红花具有雌激素样作用。

丹参  丹参主要成分为菲醌类化合物。实验取体重11～12g雌性幼龄小鼠，用3％淀粉糊将药物配成2％总丹参酮淀粉悬液灌胃给药每日1次，每次0．2mL，给药3d，第4天将小鼠断颈处死，取出子宫，结果给药组子宫重量明显高于对照组，而对于切除卵巢的小鼠则子宫增重不明显，说明丹参酮有较温和的通过卵巢起作用的雌激素活性。

女贞子  女贞子主要化学成分为齐墩果酸、女贞子苷。经研究女贞子的有机溶剂提取物中，既有雄激素样物质，也有雌激素祥物质的存在，含睾丸酮428.31μg·-1，雌二醇139. 02μg·g-1。即同一药物具有双向调节作用。用女贞子等补肾阴的中药在小白鼠阴道粘膜上产生了雌激素样作用，服药组兔卵巢的大卵泡数明显增多，雌激素升高。

枸杞  枸杞子主要成分为甜菜碱、胡萝卜苷、抗坏血酸、醇浆红素等。经研究表明：枸杞对下丘脑-垂体-性腺轴功能有一定影响，用枸杞每天2次按1mL·100g-1体重灌胃，共5d，第6天取材，结果可使正常大鼠垂体前叶、卵巢、子宫重量比对照组明显增重，卵巢HCG/LH受体特异结合力也明显提高，对去卵巢大鼠，使其垂体对注射LRH后LH分泌明显增加。另有实验证明，用枸杞水煮浓缩液给去卵巢大鼠灌胃5 周，结果显示枸杞有明显的降脂作用，同时可以减轻由于雌激素水平降低引起的子宫萎缩。

甘草  甘草其主要化学成分是甘草甜素、甘草次酸。大剂量的甘草甜素能增强雌激素样作用。能抑制17-羟甾类脱氨酶转变雄甾烯二醇为睾酮的作用。由于上述酶的作用被抑制而造成3，17-羟基黄体酮的积聚，因此，甘草次酸具有抑制小鼠生殖腺产生睾丸酮的作用。

肉苁蓉  肉苁蓉其主要化学成分为脂溶性成分：6-甲基吲哚等，水溶性成分N，N-二甲基甘氨酸甲酯、胡萝卜素等。肉苁蓉可增强下丘脑-垂体-卵巢的促黄体功能，能使大鼠垂体前叶、卵巢、子宫重量比对照组明显增重，提高垂体对LRH 的反应性及卵巢的促黄体功能。

淫羊藿  淫羊藿主要成分为黄酮苷。实验研究表明，淫羊藿煮提液按1mL·100g-1体重给药雌性大鼠，5d后测定能提高垂体对LRH和LH的反应性。明显增加正常大鼠垂体前叶、卵巢、子宫重量，对去卵巢大鼠，给药90min时，垂体对注射LRH后的LH分泌，约为对照组的5倍。

补骨脂  补骨脂其主要化学成分为香豆素衍生物、黄酮类、挥发油。实验研究表明，补骨脂干粉给予成年正常的切除卵巢的雌鼠，能增加阴道角化。补骨脂粉对去卵巢雌鼠可引起动情周期变化，使于它重量明显增加，有较强的雌激素样作用。

菟丝子  菟丝子主要化学成分为醇类、黄酮类。实验研究表明菟丝子具有增强下丘脑-垂体-卵巢促黄体功能，其作用方式为提高垂体对LRH的反应性及卵巢对LH的反应性。

(责任编辑：流星)