抗前列腺增生症药

一、药理作用与临床评价

阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体，松弛平滑肌——缓解膀胱出口动力性梗阻。
适用于：需要尽快解决急性症状者。

第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明：可引起心动过速。
第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新和西洛多辛（与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低，很少发生低血压）。

机制——抑制5α还原酶，进而抑制双氢睾酮（DHT）产生——前列腺上皮细胞萎缩——缩小前列腺体积，缓解BPH临床症状。
①非那雄胺、依立雄胺（Ⅱ型5α还原酶抑制剂）
②度他雄胺（I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂）

（1）无心血管不良反应，但易引起性功能障碍。

（2）对膀胱颈和平滑肌没有影响——不能松弛平滑肌。

最大临床治疗作用出现比较迟缓，通常需要6～12个月，不适于需要尽快解决急性症状的患者。常作为二线药物，尤其是对于有性功能的患者。

（3）非那雄胺——促进头发生长

——用于雄性激素源性（极速圆形？）脱发。

机制复杂。
疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。
不良反应：几乎无。

小结——治疗前列腺增生药

1、α1受体阻断剂——常见：体位性低血压。
2、5α还原酶抑制剂——性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少。

（1）严重肝功能不全、肾衰竭者；
（2）低血压、体位性低血压；近期发生心肌梗死者；
（3）肠梗阻或胃肠道出血患者；阻塞性尿道疾病患者；
（4）12岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女。

——禁用于妇女、儿童。

（一）明确用药指征

5α还原酶抑制剂——仅适用于前列腺增生>40g者。

（二）联合用药必须有明确指征：

1、前列腺体积增大；
2、下尿路症状、临床进展风险大；
3、PSA和症状严重者。

（三）掌握药物治疗的持续时间

（1）5α还原酶抑制剂作用可逆，维持用药时间必须长久，甚至终身。
（2）非那雄胺、依立雄胺——起效慢，见效时间3～6个月；度他雄胺（双重作用）——显效快，1个月内。

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