美托洛尔的五个用药细节

作者：Gcplive，来源：药评中心

一、糖尿病，不是禁忌症

过去认为，β-受体阻滞剂不宜用于糖尿病患者。主要是因为，儿茶酚胺能促进低血糖时糖原分解和葡萄糖动员，β-受体阻滞剂可延缓糖尿病患者血糖过低后的恢复。

由于儿茶酚胺作用于β2-受体影响糖代谢，因此选择性β-受体阻滞剂（美托洛尔，比索洛尔）相比于非选择性β-受体阻滞剂（普萘洛尔）不太可能引起低血糖。

所有β-受体阻滞剂，均可不同程度地掩盖震颤和心动过速等低血糖症状，但不会掩盖低血糖相关的大汗。

但是，对于不稳定的糖尿病患者，或频繁发生低血糖反应的糖尿病患者，或正在使用胰岛素的患者，应注意监测血糖水平。

二、用法用量，必须个体化

美托洛尔主要由肝药酶CYP2D6代谢。

美托洛尔在正常人群中的半衰期为3-5个小时，在慢代谢患者中的半衰期可延长1倍，而在快代谢患者中的半衰期明显缩短。因此，美托洛尔剂量必须个体化。

用于高血压：一次100～200mg，分1至2次服用。若每天服药一次，务必证实血压在24小时内都得到控制。

美托洛尔可通过影响房室结和窦房结而减慢心率，尤其是降低休息时心率。

作为患者，应该监测静止心率。如果未降低心率，说明剂量不足；如果心率过低（小于55次/分），说明剂量偏大。

三、普通片（胶囊），应空腹服用

进餐时服用，美托洛尔的生物利用度增加40%。为什么要应空腹服药？

美托洛尔的严重不良反应是心动过缓和房室传导阻滞。美托洛尔不可给予心率<45次 、p-q间期="">0.24秒的患者。

虽然食物可增加美托洛尔的生物利用度，但是患者每天的饮食结构不同，若餐时服用可增加体内血药浓度波动，进而影响其疗效和增加不良反应发生风险。

四、同为缓释片，厂家不同用法不同

所有缓释片或控释片严禁嚼碎或压碎后服用。

相同的给药剂量，美托洛尔缓释片的峰浓度仅为普通片的1/4，控制心率更平稳，安全性更高。同时摄入食物不影响其生物利用度。

目前，临床常用的缓释片有：琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔缓释片。

琥珀酸美托洛尔，在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔，可制备成膜控型缓释微丸。琥珀酸美托洛尔缓释片可以按刻痕掰开服用。

酒石酸美托洛尔，在37℃水中的溶解度较大，难以制备成膜控型缓释微丸。酒石酸美托洛尔缓释片属骨架型缓释片，不可掰开服用。

五、停药，要慢慢来

长期服用β-受体阻滞剂，可使β-受体的表达上调。

如果突然停用β-受体阻滞剂，由于大量的β-受体可被儿茶酚胺利用，促进心脏和血管收缩，形成血压反弹；患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。

美托洛尔整个停药时间至少用2周时间，可逐渐每3天减少50%，直至最后减至25 mg。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。

β-受体阻滞剂之间种类调整不会引起血压反弹。