他汀类
用于 TC 和 LDL-C 升高者
人体胆固醇有两大来源：肝脏合成与肠道吸收。他汀类调脂药是抑制肝脏胆固醇合成的一类药物，是目前临床上首选的调脂药，主要适用于总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高的患者。
他汀类药物种类众多，根据调脂疗效从强到弱依次为，瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等 7 种。临床医生根据患者心血管危险分层，选择不同调脂强度和剂量的他汀，进行个体化治疗。如临床常用的阿托伐他汀不仅降低 LDL-C，还可稳定逆转斑块，更显著降低心血管事件。由于他汀类药物半衰期较短，一般在 2~14 小时，而且肝脏在晚上合成胆固醇最为旺盛，所以大多数药物需在晚上服用，并且禁止同时饮酒和西柚汁。孕妇及哺乳期妇女禁用。
常规剂量的他汀类药安全性良好，但随着剂量加倍，虽然增加了调脂疗效，但不良反应也成倍增加，因此在使用大剂量他汀时，需要权衡利弊。当单独使用他汀类药血脂控制不佳或不耐受时，可以联合其他药物治疗，比如联合胆固醇吸收抑制剂或贝特类调脂药等。
他汀类药主要的不良反应是肝毒性和肌肉不良反应。当大剂量的他汀类药联合某些常用药物时，可能增加肌病的风险，包括胺腆酮和华法林等心血管药物、环胞菌素等免疫抑制剂、伊曲康唑等抗菌药、阿奇霉素等大环内酯类抗菌药。一般在服药前及服药 4~6 周后需要监测肝酶和肌酶。如果出现肝酶、肌酶升高，肌痛、肌肉乏力等症状应停药，并找医生及时调整用药剂量或种类。
贝特类
用于 TG 升高者
贝特类是苯氧芳酸类调脂药，是通过增强脂蛋白脂酶的活性，加速脂蛋白的分解；同时也能减少肝脏中脂蛋白的合成，从而调节血脂。适用于高甘油三酯（TG）血症或以甘油三酯升高为主的混合型血脂异常首选药，包括氯贝丁酯、苯扎贝特、非诺贝特等。其中非诺贝特常用于糖尿病合并高甘油三酯血症患者。当 TG≥500 毫克 / 分升时，可能诱发急性胰腺炎，此时，贝特类药物也是首选。
贝特类与多种药物合用时需谨慎。因与他汀类或其他贝特类药物合用后发生肌肉不良反应的危险性增加，因此不建议两者合并使用；并谨慎与口服抗凝剂联合用药。该类药不良反应包括消化不良、转氨酶升高，偶见过敏性皮肤反应等。患有胆道疾病的患者需谨慎应用贝特类药物；孕妇及哺乳期妇女禁用。
用于 TG 升高和 HDL-C 降低者
烟酸及其衍生物类药属于 B 族维生素，当用量超过其作为维生素使用时的剂量，有明显的调脂作用。可用于高甘油三酯血症和混合型血脂异常患者，在高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）降低或合并甘油三酯增高时尤为适用。常用的有烟酸缓释片、阿昔莫司。
患有黄疸、肝炎、肝胆疾病、糖尿病或消化道溃疡的患者在服用烟酸缓释片期间，应该严格监控肝功能和血糖，以免出现严重不良反应；若患者有不稳定型心绞痛或处于心肌梗死的急性阶段，特别是这类患者同时还服用心血管病药（如硝酸盐、钙通道阻滞剂、肾上腺素受体阻滞剂）的时候，要慎用烟酸缓释片。对需长期服用烟酸类调脂药者，应定期做血脂及肝肾功能检查。
烟酸类
用于 TC 升高者
这是一类选择性胆固醇吸收抑制剂，可强效抑制小肠吸收胆汁和饮食中的胆固醇。适用于高胆固醇血症或混合型血脂异常。胆固醇吸收抑制剂依折麦布可强效抑制肠道胆固醇的吸收，它与他汀类药共同抑制胆固醇两大来源（肝脏合成与肠道吸收），疗效好且安全，是调脂治疗的最佳搭档。特别是针对家族性高胆固醇血症患者，首选是他汀类联合胆固醇吸收抑制剂治疗。该药不良反应只有少量胃肠胀气、腹泻，不需要特别处理。同时，长期使用不影响脂溶性维生素（A、D、E、K）的吸收。
其他
胆汁酸螯合剂
胆汁酸螯合剂是抑制富含胆固醇的胆汁酸重吸收，从而促进胆固醇排泄的一类药物，主要有考来烯胺、考来替泊，因不良反应多，现临床已少用。常见不良反应有胃肠道反应，如恶心、腹胀、便秘等；长期使用可引发高氯酸血症，同时影响脂溶性维生素（A、D、E、K）的吸收。孕妇及哺乳期妇女禁用。
脂质抗氧化剂
具有调血脂和抗脂质过氧化的作用，适应证有高胆固醇血症等。代表药物为普罗布考，可单独使用；当与他汀类联用时，两者药量均要减半。有严重室性心律失常的患者禁用；服用三环类抗抑郁药、抗心律失常药和酚噻嗪类药物的患者服用本品发生心律失常的危险性大。
鱼油类
是一种从多脂鱼类提取的油脂，主要活性成分为ω-3 系多不饱和脂肪酸，具有抗炎、调节血脂等益处。目前确认有效的是可降甘油三酯，但有效用量不确定，临床上很少应用。
多廿烷醇
适用于总胆固醇、甘油三酯升高的血脂异常。据该药相关研究资料显示，治疗半年方能显效，安全性好，目前临床上应用极少。
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