该商品为处方药,具有批准文号:国药准字H20030208,符合国家食品药品监督管理局对药品的注册要求。
【药品名称】
通用名称:氯雷他定分散片
英文名称:Desloratadine Dispersible Tablets
汉语拼音:Lvleitading Fensanpian
【成份】本品的活性成份:地氯雷他定,
化学名称:8-氯-6,11-二氢-11-(4哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶。
分子式:CHClN
分子量:310.82
【性状】本品为白色至类白色片。
【适应症】用于缓解过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒及眼部烧灼感等。亦适用于减轻慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
【规格】10mg
【用法用量】口服,成人及大于12岁的儿童每天1次,每次10mg。2~12岁儿童:体重>30kg,每次10mg,每天一次,体重≤30kg,每次5mg,每天一次。
【禁忌】对本品任何成份过敏者或特异体质的患者禁用。
【不良反应】
常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适(包括恶心、胃炎)以及皮疹等。偶见嗜睡,健忘及晨起面部肢端水肿。罕见不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动机能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形性红斑等。
文献报道,约300名6~12岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天1次,连续用药8~15天。其中188名儿童使用氯雷他定糖浆10mg/天。不良反应发生的类别和频率与成人相似。氯雷他定10mg所致的发育终止的发生率小于1%。不良反应发生情况如表1所示。
表1. 安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定,发生率大于2%的副作用
氯雷他定10mg QD n=188 | 安慰剂 QD n=262 | 扑尔敏2~4mg BID/TID n=170 | |
神经质 | 4 | 2 | 2 |
喘鸣 | 4 | 2 | 5 |
疲劳 | 3 | 3 | 5 |
运动功能亢进 | 3 | 1 | 1 |
腹痛 | 2 | 0 | 0 |
结膜炎 | 2 | <1 | 1 |
发音困难 | 2 | <1 | 0 |
不适 | 2 | 0 | 1 |
上呼吸道感染 | 2 | <1 | 0 |
在一项双盲、安慰剂对照的临床试验中,60名2~5岁患儿接受氯雷他定每天5mg,14天,未观察到非预期的不良反应。与2~5岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在2~3%的不良反应包括:腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。
除了上述发生率大于2%的不良反应以外,还发现以下不良反应:
自主神经系统:流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗、口干。
1.一般状况:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。
2.心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。
3.中枢和外周神经系统:眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。
4.胃肠道系统:味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。
5.肌肉骨骼系统:关节痛、肌痛。
6.精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁,注意力不集中、失眠、易怒。
7.生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。
8.呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。
9.皮肤及附属器官:皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。
10.泌尿系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。
另外,服用本品还可偶发肝功异常(包括黄疸、肝炎和肝坏死)、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、白小板减少症、癫痫。
【注意事项】
1.精神运动试验研究表明,本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用;
2.抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定;
3.本品对心脏功能无影响,但偶有心律失常报道,有心律失常病史者应慎用;
4.对肝功能不全者,消除半衰期有所延长,请在医生指导下使用,可按10mg/次,隔日1次服用。
5.肾功能不全者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期的安全性未被确定,孕妇慎用。本品可以从乳汁分泌,而抗组胺药对婴儿的危险性大,特别对新生儿和早产儿,服药期必须停止哺乳。
【老年用药】因老年患者服药后血浆浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。
【儿童用药】2岁以下儿童应用本品的安全性和疗效尚未确定。有国外研究表明1~2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。
【药物相互作用】
1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。
2.如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【药物过量】
1.成人过量服用本品(40~180mg)后,会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状,儿童服用过量本品(>10mg)有锥体外系迹象、心悸等症状。
2.过量中毒时,如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
【药理毒理】
药理作用:本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或非鼻部症状。
遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。
生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍 )时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍)时,未见致畸作用。
致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加;大鼠连续2年经口给予氯雷他定’剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。
【药代动力学】健康成年人的药代动力学:据文献报道:本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间( Tmax )分别为1.3h和2.5h。(详细见说明书)
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】铝塑包装,10片/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】WS-(X-014)-2011Z
【批准文号】国药准字H20030208
【生产厂家】北京双鹭药业股份有限公司
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