胃壁细胞上有三种受体，即组胺H2受体、乙酰胆碱受体和胃泌素受体。这些受体接受相应的刺激(嗅觉、味觉、食物、药物)后，激活细胞内H+，K+-ATP酶(即质子泵)，导致胃酸分泌增加。当胃酸分泌过度增加时，胃囊内形成高酸状态。胃酸是诱发消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的主要因素。抑制组胺H2受体、乙酰胆碱受体、胃泌素受体和H+，K+-ATP酶，均可抑制胃酸分泌。其中，H2受体阻断剂、质子泵抑制剂是临床上最常用的抑酸剂。
一、抗酸剂
抗酸剂直接中和胃酸，是弱碱性无机化合物，一般分为两类：
(1)吸收性抗酸剂如碳酸氢钠，此类药物口服后，在胃内中和胃酸，易被肠道吸收，可用于消化性溃疡和碱化尿液。
(2)非吸收性抗酸剂，此类药物含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，目前主要使用的是铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁等。
抗酸剂仅可直接中和已分泌的胃酸，不能抑酸，有些抗酸剂甚至造成反跳性胃酸分泌增加，具有不良反应，所以尽量使用其复方制剂，以增强其抗酸作用，减少不良反应。
抗酸剂在胃内容物将近排空或完全排空后才能充分发挥抗酸作用，最佳服用时间是胃不适症状出现或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。
为快速起效，增加药物在胃黏膜的附着，液体和胶体的抗酸剂比片剂效果好，片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。应增加日服药次数一日4次或更多，最多可间隔1h给予1次。
抗酸剂典型的不良反应
1.碳酸氢钠、碳酸钙因释放二氧化碳，可出现呃逆、腹胀和嗳气，引起反跳性胃酸分泌增加。
2.氢氧化镁在肠道难于吸收，产生的氯化镁可引起腹泻，在肾功能不良者可引起血镁过高。
3.氢氧化铝可能引起便秘。
4.铝、钙剂可致便秘，与剂量相关。长期大剂量服用可造成严重便秘，甚至形成粪结块引起肠梗阻，并可影响肠道对磷酸盐的吸收。
5.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘，这些作用可被镁离子对抗，因此，同时服用铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，基本上抵消便秘和腹泻等不良反应。
这些禁忌证要禁用！
1.含镁剂，如铝碳酸镁，禁用于高镁血症者。
2.含钙剂如复方碳酸钙，禁用于高钙血症、高钙尿症、肾结石或有肾结石病史者。
3.正在服用强心苷药物时禁用复方碳酸钙。
4.阑尾炎患者、急腹症患者、早产儿和婴幼儿禁用氢氧化铝。
二、抑酸剂--组胺H2受体阻断剂
组胺H2受体阻断剂是抑制胃酸分泌的药物，可阻断组胺H2受体，可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌的药物。
目前常用的是西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁乙酸酯，能有效地抑制夜间基础胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性。主要用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治乙醇、阿司匹林及其他各种因素引起的应激性溃疡等病症。
十二指肠溃疡的最主要决定因素为夜间胃酸分泌水平，因此晚餐服用一次组胺H2受体阻断剂可促进十二指肠溃疡愈合。
组胺H2受体阻断剂典型的不良反应要记牢！
常见头晕、嗜睡。少见定向力障碍、意识混乱、男性乳房肿胀、精神异常；偶见血浆泌乳素升高、男性乳房女性化、女性泌乳、阴茎勃起功能障碍、精子数量减少。
长期用药可引起胃内细菌繁殖，诱发感染。突然停用可能引起慢性消化性溃疡、穿孔，系胃酸分泌反跳性增加引起。
这些禁忌证不可用！
1.本类药可透过胎盘屏障，并由乳汁分泌，妊娠及哺乳期妇女禁用。
2.急性胰腺炎者禁用西咪替丁。
3.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。
三、抑酸剂--质子泵抑制剂
质子泵抑制剂(PPI)是抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。近年来，非甾体抗炎药相关的消化性溃疡发生率较高(1%~4%)，而且多无症状(15%~45%)。对于伴发应激性溃疡并发症不能停用非甾体抗炎药者，首选质子泵抑制剂治疗，也可使用H2受体阻断剂或米索前列醇。质子泵抑制剂包括奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。
作用特点：PPI具有弱碱性，特异性地集中于胃黏膜壁细胞上pH较低的泌酸小管口，与H+，K+- ATP酶(又称质子泵)结合形成复合物，抑制 H+，K+-ATP酶的活性，从而抑制胃酸生成的终末环节，表现出较高的选择性、专一性、不可逆性和持久性。
PPI抑酸作用强大，胃、十二指肠溃疡短期用药即可取得较好疗效，并可与抗菌药物铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗。
PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的基础胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。PPI抑制胃酸分泌，可能会对同时服用的药物在胃内的吸收产生影响。
质子泵抑制剂用药的注意事项
PPI其稳定性受到酸度、光、金属离子、温度等多因素的影响，常须制成肠溶制剂(片或胶囊)，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。
服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼和压碎，并至少在餐前1h服用。若与抗酸剂联合应用，可降低其生物利用度，缘于抗酸剂增加胃内酸度，妨碍PPI的溶解;如需合用，应至少间隔30min。
长期和较高剂量使用PPI可使骨折风险升高，老年患者风险更高。骨折风险可能与剂量、用药时间相关。应用PPI时应考虑低剂量、短疗程。
质子泵抑制剂典型的不良反应
长期或高剂量使用PPI可引起患者尤其是老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。连续使用3个月以上可导致低镁血症。在停止使用PPI后，血镁水平恢复正常的中位时间为1周。再次使用PPI并再次出现低镁血症的中位时间为2周。但绝大多数都是在使用1年后发生的。少见肠嗜铬细胞增生、高胃泌素血症、息肉胃部类癌。
质子泵抑制剂禁忌证：严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女婴幼儿。
胃酸对消化食物起着重要作用，空腹时为20~100ml，超过100ml提示胃酸分泌增多，如分泌过多，就会出现烧心、反酸、灼痛不适，发生溃疡后可出现有规律的饥饿痛、夜间痛等，胃酸过多对身体健康危害非常严重。
家庭医生在接诊消化道疾病患者时，治酸药物应用是常规治疗，应熟练掌握抗酸药和两种抑酸药的药理作用及不良反应、禁忌证，指导居民正确合理使用药物。
联系客服
