罗沙司他药物报告

roxadustat Drug Report

来源：药智网/厚朴

目录

1.摘要信息

2.药物概述

3.API信息

4.合成路线

5.药理作用

6.中国注册申报情况

7.全球临床试验情况

1.摘要信息

2.药物概述

Roxadustat是由FibroGen公司原研，全球首个开发的小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）类治疗肾性贫血的药物。治疗慢性肾炎相关的贫血症。低氧诱导因子(HIF)的生理作用不仅使红细胞生成素表达增加，也能使红细胞生成素受体以及促进铁吸收和循环的蛋白表达增加。罗沙司他通过模拟脯氨酰羟化酶（PH）的底物之一酮戊二酸来抑制PH酶，影响PH酶在维持HIF生成和降解速率平衡方面的作用，从而达到纠正贫血的目的。目前仅中国于近期上市。

3.API信息

4.合成路线

合成路线1

对应中间体

合成路线2

对应中间体

合成路线3

对应中间体

5.药理作用

ATC分类

B03XA血液和造血器官>抗贫血药>其它抗贫血药>其它抗贫血药

作用靶点

HIF prolyl hydroxylase

参考靶点

Egl nine homolog 1; Egl nine homolog 2; Egl nine homolog 3

作用机制

FG-4592 is an orally active second generation HIF-PH inhibitor. Preclinical studies show that FG-4592 increases production of endogenous erythropoietin (EPO), increases iron mobilization and utilization, and overcomes the suppressive effects of inflammation on red blood cell production.

6.中国注册申报情况

7.全球临床试验情况

数据来源：药智数据