【其他名称】异丁苯丙酸,异丁洛芬,拔怒风,芬必得。
【性状】为白色结晶粉末;稍有特异臭。在乙醇、丙酮、氯仿和乙醚中易溶,在水中几乎不溶。熔点74.5~77.5℃。
【药理及应用】本品通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,而产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。本品口服易吸收,服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为99%。一次给药后t1/2为1.8~2小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢,60%~90%经肾排泄,内有1%为原形药,部分随粪便排出。动物实验证明,其抗炎、镇痛、解热作用比阿司匹林、保泰松或对乙酰氨基酚强。临床报道,用于风湿及类风湿性关节炎,其消炎、镇痛、解热作用,与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚好。在患者不能耐受阿司匹林,保泰松等时,可试用。
【用法】抗风湿,一次0.4~0.8g,一日3~4次。止痛,一次0.2~0.4g,每4~6小时一次。成人最大限量每日2.4g。
【注意】(1)16%长期用药者,可出现消化道不良反应,包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心和呕吐,一般不必停药,继续服用可耐受。出现胃溃疡和消化道出血者不足1%;1%~3%的患者可出现头痛、嗜睡、眩晕和耳鸣等神经系统不良反应;少见的不良反应还有下肢浮肿、肾功能不全、皮疹、支气管哮喘、肝功能异常、白细胞减少的。
(2)禁用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者、活动性消化性溃疡患者。孕妇和哺乳期妇女不宜用。
(3)慎用于支气管哮喘、心肾功能不全、高血压、血友病和有消化道溃疡史者。
(4)长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。
【制剂】片剂(胶囊):每片(粒)0.1g;0.2g;0.3g。缓释胶囊:每粒0.3g。颗粒剂:每袋0.1g;0.2g。干混悬剂:每瓶1.2g(34g)。糖浆剂:每支0.2g(10ml)。口服液:每支0.1g(10ml)。混悬剂:每瓶2.0g(100ml)。搽剂:每瓶2.5g(50ml)。栓剂:每粒50mg;100mg。
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