作者：上海市皮肤病医院/同济大学附属皮肤病医院 I期临床试验中心柴蓉蓉

盐酸安妥沙星

是我国自主研制的第四代氟喹诺酮类抗菌药物，历经16年的研发历程，于2009年6月经国家食品药品监督管理总局批准上市，是中国第一个具有新颖化学结构和自主知识产权的上市药物。中科院上海药物研究所“国家1.1类新药盐酸安妥沙星”项目获得2017年度国家技术发明二等奖，推动了我国医药行业的创新之路。

药理作用特点有哪些？

盐酸安妥沙星主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。与同类药物相比，疗效显著且安全性优异，对大部分的革兰阴性菌和革兰阳性菌均有抗菌活性。

1、适应症

适用于治疗由肺炎克雷伯菌引起的慢性支气管炎急性发作，大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎和急性膀胱炎，金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌引起的伤口感染和多发性毛囊炎。

2、禁忌症

禁用于对盐酸安妥沙星或喹诺酮类药物过敏的患者、癫痫患者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者，禁用于有潜在的心律失常或QT间期延长患者,如严重的心动过缓或急性心肌缺血患者。

不良反应发生率较低，患者一般均能耐受，治疗结束后症状逐渐缓解并恢复正常。临床应用时应注意观察是否有异常，必要时可停止用药并进行适当处理。

常见不良反应包括：恶心、胃部不适、谷丙转氨酶升高、头晕。

少见不良反应包括：乏力、双下肢水肿、心慌、室性早搏、口干、纳差、呕吐、腹痛、大便干、尿频、头痛、失眠、嗜睡、眩晕、皮疹、白细胞减少、中性粒细胞降低、血糖升高、乳酸脱氢酶升高。

禁用于18岁以下患者，慎用于高龄患者。在幼鼠动物实验中发现喹诺酮类药物对承重关节有异常损伤，因此禁用于18岁以下患者。高龄患者大多肾功能低下，本药物主要经肾脏排泄，因此，应注意用药剂量，慎重给药。

与其他喹诺酮类药物相似，能抑制茶碱的代谢，临床上尽量避免合用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，以调整剂量。喹诺酮类药物可能会与镁或铝制剂、甾体类消炎药物等存在相互作用的报道，但本药物尚未进行相关研究，因而临床上尽量避免合用。

一旦服用过量盐酸安妥沙星时，应根据患者情况采取以下急救措施及解毒药：

1、洗胃；

2、活性碳吸附；

3、应用硫酸镁或其他缓泻药；

4、输液以增加本药物由肾脏的排泄；

5、强制利尿；

6、对症治疗：抽搐时应予以安定等镇静药物治疗。

该药治疗急性细菌性呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染的疗效显著，是长效的氟喹诺酮制剂，体内暴露量高于莫西沙星和左氧氟沙星，安全性较高，且和其他新上市的同类抗菌药物相比，日均费用最低。

审稿专家：上海市皮肤病医院同济大学附属皮肤病医院朱全刚

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