山海丹伊痛舒注射液

【产品名称】伊痛舒注射液
【拼音名】Yitongshu Zhusheye

【注册商标】山海丹牌

【所属分类】针剂

【书页号】Z17-73

【主要成分】：细辛、当归、川芎、羌活、独活、防风、白芷，辅料为聚山梨酯80，苯甲醇。

【用法用量】：肌内注射或穴位注射，一次2～4ml，一日1～2次，小儿酌减。

【适应症】：祛风散寒胜湿，活血祛瘀镇痛。用于多种原因引起的头痛，牙痛，神经痛，风湿痛及肌纤维炎，骨关节、胃肠、胆、肾疾患、癌症等引起的疼痛。按中医辨证用药，尤其对寒邪和瘀血所致的痛证有较好的效果。

【处方】[批准文号]：国药准字Z61021066

【处方】[规格]：2ml×10支/盒

【处方】[包装]：安瓿
【处方】细辛　100g 当归　150g 川芎　150g
羌活　150g 独活　150g 防风　150g
白芷　150g
【制法】以上七昧，粉碎成粗粉，用水蒸气蒸馏，收集馏出液约950ml，加10g聚山梨酯80和苯甲醇10ml，搅匀，加注射用水至1000ml，滤过，灌封，灭菌，即得。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】(l)取本品20ml，加氯化钠7g使成饱和溶液，加石油醚(60～90℃)20ml振摇提取，分取石油醚提取液，置温水浴上挥去石油醚，残渣加乙醇2ml使溶解。置紫外光灯(365nm)下观察，显淡蓝绿色荧光。再分置二支试管中，一管中加2％3，5-二硝基苯甲酸甲醇溶液，与氢氧化钾的甲醇饱和溶液各0.5ml，显浅紫色；另一管中加新制的香草醛硫酸试液数滴，显蓝色。
(2)取本品20ml，用水蒸气蒸馏，收集馏出液60ml，用乙醚振摇提取2次，每次20ml，合并乙醚液，低温挥散至约1ml，作为供试品溶液。另取独活对照药材1g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷—醋酸乙酯(17：3)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以香草醛硫酸试液。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同的两个紫红色斑点。
(3)取当归对照药材、川芎对照药材各1g，分别用水蒸气蒸馏，收集馏出液各60ml，分别用乙醚振摇提取2次，每次20ml，合并提取液，低温挥散至约1ml，作为对照药材溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验，吸取上述两种对照药材溶液和[鉴别](2)项下的供试品溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚(30～60℃)—醋酸乙酯(19：1)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同的两个亮蓝色荧光斑点。
【检查】 pH值　应为6.0～7.0(附录Ⅶ G)。
其他　应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ U)。
【含量测定】精密量取本品20ml，加氯化钠7g使成饱和溶液，用石油醚(30～60℃)振摇提取3次，每次20ml，滤过(每次滤过均通过同一滤纸及滤器)，滤液置已恒重的蒸发皿中，于水浴上低温挥去石油醚，移至五氧化二磷干燥器中，放置24小时，精密称定。再于105℃烘3小时，移至干燥器中，冷却30分钟，迅速精密称定重量，计算，即得。
本品含醚溶性挥发物不得少于0.20％。
【功能与主治】祛风散寒胜湿，活血祛瘀镇痛。用于多种原因引起的头痛，牙痛，神经痛，风湿痛及肌纤维炎，骨关节、胃肠、胆、肾疾患、癌症等引起的疼痛。按中医辨证用药，尤其对寒邪和瘀血所致的痛证有较好的效果。
【用法与用量】肌内注射或穴位注射，一次2～4ml，一日1～2次，小儿酌减。
【规格】每支2ml
【贮藏】密封，遮光

伊痛舒注射液本品能明显延长热板法引发小鼠的痛阈时间，减少醋酸所致小鼠扭体反应次数，缓解尿酸钠所致大鼠膝关节炎的疼痛症状。

【适应症】风湿痛，神经痛，头痛，其它疼痛

【用法用量】肌肉或穴位注射，每次2-4ml，每日1-2次，小儿酌减。

1.观察伊痛舒注射液的镇痛、抗炎作用.方法：热板法、醋酸扭体法、K+皮下透入致痛法和尾压痛法测大、小鼠痛阈,蛋清性足跖肿胀法测大鼠足跖容积.结果：伊痛舒注射液4,2,1 g生药·kg-1可明显提高热板法小鼠痛阈,减少醋酸致小鼠的扭体次数,镇痛率28.2%～66.2%.2.4 g生药·kg-1在药后2和4 h可明显提高大鼠K+皮下透入的致痛痛阈(P<0.05).小鼠鼠尾压痛法结果显示,伊痛舒注射液2.4,1.2,0.6 g生药·kg-13个剂量组均可明显提高压痛阈值.伊痛舒注射液2.4,1.2,0.6 g生药·kg-13个剂量组能减轻蛋清引起的大鼠足跖肿胀.结论：伊痛舒注射液具有明显的镇痛、抗炎作用.

2.观察伊痛舒注射液的活血祛瘀作用.方法：用肾上腺素加冷水游泳法制造急性血瘀证模型.结果：伊痛舒注射液能明显降低血瘀大鼠的全血高切黏度、低切黏度、还原黏度和血浆黏度,明显降低血小板聚集率,有降低血栓长度、湿重和指数的趋势,而对血沉和红细胞压积无明显影响.结论：伊痛舒注射液可改善血瘀状态的血液流变性,具有明显的活血祛瘀功能.

3.应用CHL 细胞染色体畸变试验、Ames 试验和小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验对伊痛舒进行了致突变作用研究。结果显示:0. 00625ml/ 皿、0. 125ml/ 皿、0. 025ml/ 皿、0. 05ml/ 皿、0. 1ml/ 皿各剂量组TA97 、TA98 、A100、TA102 各试验菌珠MR< 2 ;1250mg/ kg、2500mg/ kg、5000mg/ kg 各剂量组PCE 微核率分别为2. 0 ‰、212 ‰、218 ‰,与对照组(410 ‰) 比较无明显差异( P < 0105) ;0. 0125ml/ ml、0. 025ml/ ml、0. 05ml/ ml、0. 1ml/ ml 各剂量组加与不加S9 CHL 细胞染色体畸变率均小于5 % ,表明伊痛舒在该试验条件下无明显致突变作用。

【药理作用】

1 镇痛作用：本品能明显延长热板法引发小鼠的痛阈时间，减少醋酸所致小鼠扭体反应次数，缓解尿酸钠所致大鼠膝关节炎的疼痛症状。

 2 活血化瘀作用：本品对肾上腺素冰水刺激所致大鼠的 血瘀症 能得到改善，使增高的全血比粘度、血浆粘度和红细胞压积降低。 

3 抗炎作用：本品对二甲苯引起的小鼠耳肿胀及角叉苯胺所致大鼠的足肿胀均有显著抑制作用。

 4 解痉作用：本品对豚鼠离体回肠有松弛作用，能拮新斯的明诱发肠管的兴奋作用。