中西药分类
西药 | | 作用分类 | 麻醉药及麻醉辅助用药物\局部麻醉药 |
| 英文名 | Lidocaine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 赛罗卡因 Lignocaine，Xylocaine |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味苦，继有麻木感。熔点：75-79℃，在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中不溶。其水溶液pH为4.0-5.5。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 利多卡因弥散能力较普鲁卡因强，可用于口咽和气管内表面麻醉，也可用于局部浸润和神经阻滞及硬膜外麻醉（包括骶管阻滞)。还可用于抗室性心律失常。 |
| 方解 | |
| 药理作用 | 利多卡因是中效酰胺类局麻药，对外周神经的作用机制与其它局麻药一样，通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。因其脂溶性、蛋白结合率都比普鲁卡因高，穿透细胞的能力强，所以它比普鲁卡因起效快、作用时效长，作用强度是普鲁卡因的4倍。利多卡因对中枢神经系统有兴奋和抑制双相作用。血药浓度低时，病人镇静，痛阈提高，能抑制咳嗽反射，亚中毒剂量时有抗惊厥作用。当血药浓度超过5μg/ml时，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。利多卡因能有效地抗室性心律失常，对于受损和部分去极化的纤维，能恢复其正常传导功能。但随血药浓度升高，可引起心脏传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降，所以对原有室内传导阻滞者应慎用。利多卡因未引起毒性反应时，对呼吸无明显影响，毒性反应发生时，有呼吸改变与呼吸肌痉挛。盐酸利多卡因与碳酸利多卡因同样是由利多卡因碱基产生局麻作用，与盐酸盐相比，碳酸盐的阻滞作用较强，起效较快，肌肉松弛较好。 |
| 体内过程 | 血液吸收后在体内各器官组织分布，在肝脏由肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶进行代谢，代谢产物由肾脏排泄，3%-5%以原形排出。一小部分利多卡因随胆汁排到肠道，在肠道内大部分被再吸收经肾脏排出，只有小量经粪便排出。代谢速率慢，半衰期约90分钟，肝功能障碍者易出现药物蓄积，引发毒性反应。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 盐酸利多卡因注射剂：5ml：0.1g，10ml：0.2g，20ml：0.4g，碳酸利多卡因5ml：86mg（以利多卡因计算)。胶浆剂：5ml：O.2g，碳酸利多卡因 喷雾剂：10%：25g（内含利多卡因1.75g)。 |
| 用法用量 | 1．2%-4%用于口咽及气管表面麻醉，一次不超过100mg。 2．0.25%-0.5%用于局部浸润麻醉，成人一次最大用量为350-400mg。 3．1%-2%用于神经阻滞麻醉，成人极量为400mg。 4．治疗室性心律失常 静注1-2mg/kg，继以1-4mg/min静滴，每小时不超过200mg。 |
| 不良反应 | 血药浓度过高时发生毒性反应，临床症状呈抑制和兴奋双相性，具体表现同普鲁卡因，但利多卡因作用强度比普鲁卡因大，LD50和致惊阈量及一次最大用量都比普鲁卡因小，应注意药物的剂量和浓度，以防发生毒性反应。利多卡因高敏反应、特异质反应及变态反应均罕见。常用剂量和浓度对神经无毒性作用。 |
| 注意事项 | 利多卡因可用于各种局部麻醉方法及抗心律失常的治疗。剂量过大或意外注入血管内可引起抽搐或惊厥。若出现毒性反应，紧急处理同普鲁卡因。对原有室内传导阻滞者应慎用，对完全房室传导阻滞者禁用。 |
| 贮藏 | 密闭保存。 |
| 备注 | |
