他汀类药物,是一种胆固醇合成抑制剂,常与阿司匹林联用。问世以来,成为治疗和预防心脑血管疾病的基石,至今有7种他汀类药物投入临床。
他汀类药物可分为三代,7种药物按FDA批准上市时间和研发国列出来,是这样的:
第一代:洛伐他汀(1987年,美国)、辛伐他汀(1988年,美国)、普伐他汀(1989年,日本)
第二代:氟伐他汀(1994年,瑞士)
第三代:阿托伐他汀(1997,美国)、瑞舒伐他汀(2003年,英国)、匹伐他汀(2003年,日本)
他汀类药物应该有“9兄弟”,有2个半途“夭折”或“退市”,分别是日本的美伐他汀(他汀药物的鼻祖)、德国的西立伐他汀(副作用太大)。
第一代、第二代他汀是短效药物,要在夜间临睡前服用,第三代他汀是长效药物,除匹伐他汀需夜间服用外,其它无时间限制。综合来看,第三代比第一、第二代强一些。
业界普遍认为,他汀类药物对高胆固醇血症、防治心脑血管疾病有重要作用,药物机理是:减少过量油腻饮食带来的“坏胆固醇”升高,降低血液中的血脂水平,维护动脉正常工况,防止动脉粥样硬化,从源头上防范心脑血管疾病和相关病症。
经过医学研究,认为他汀类药物有4大功效,堪称人体血管“综合管理原”。
1、血脂的“清洁工”,清除多余的血脂,降低坏血脂的合成,减少血管垃圾。
2、炎症的“灭火队”,血管内皮发炎引起内壁出现大量斑块,他汀类药物通过抗炎来减少动脉硬化。
3、血管的“维护员”,清理血管内不断代谢凋亡的细胞,减缓动脉粥样硬化。
4、斑块的“盯防哨”,血管内斑块脱落、破裂后形成血栓,诱发心脑梗塞,他汀类药物可以稳定斑块。
由于他汀类药物的“主业”是抑制胆固醇,胆固醇约80%是在肝脏合成,所以他汀类“主营业场所”是肝脏,药物成分要进入肝细胞才能起效。
而且,他汀类药物属于化学药物,有积极的一面,但也存在一些缺点,如少量肝损伤、血糖升高、肌溶解,或头痛、恶心、乏力、肌肉酸痛等问题,所以用药后趋利避害, 是患者非常关心的。
这样会带来5个问题,患者需要了解和重视:
1、哪一种不伤肝或对肝脏影响小?
他汀类药物伤肝主要表现是转氨酶升高,这是肝细胞受损信号,原因是他汀类药物穿透肝细胞膜进入了肝细胞,脂溶性药物更易进入,水溶性的难以进入。
7种他汀类药物有三个特性:
脂溶性有3种,洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀
水溶性有2种,普伐他汀、瑞舒伐他汀
水脂双溶性有2种,阿托伐他汀、氟伐他汀
所以,不伤肝的主要是普伐他汀、瑞舒伐他汀。综合起来看,瑞舒伐他汀是第三代药物,更利于肝功能不好的患者服用,肝功能不好的注意避开阿托伐他汀。
2、哪一种不伤肾或对肾脏影响小?
临床研究显示,肾功能不全,如肾小球滤过率小于30,不适合瑞舒伐他汀,如肾功能严重不足,禁用氟伐他汀,而对肾功能相对友好,促尿酸排泄、可降低血尿酸排泄的,首选阿托伐他汀。
3、哪一种对血糖影响较小?
临床上,长期吃他汀引起血糖升高,也是较多见的问题,虽然血糖升高的原因不少,不能只算在他汀头上,但他汀药物的靶点在血管和肝脏,避免不了与代谢打交道,所以仍需小心。
综合起来看,两种他汀对血糖影响小一些,它们是普伐他汀、匹伐他汀。
4、对神经系统和肌肉副作用相对小一些的是哪种?
从神经系统看,他汀会出现头晕、头痛、失眠等问题,因为脂溶性他汀会穿过血脑屏障,但水溶性的就不会,所以水溶性的瑞舒伐他汀、普伐他汀就对神经系统比较好。
从肌肉副作用看,普伐他汀和匹伐他汀影响相对小一些,辛伐他汀、阿托伐他汀肌肉不良反应多一些。
5、哪一种他汀降脂效果最强,哪一种综合药效最好?
按代来说,第三代他汀是比前两代降脂效果强一些的,3个三代他汀药物,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,临床数据显示:
瑞舒伐他汀更强一些,其次是阿托伐他汀。意味着高血脂患者,要早些降下“坏胆固醇”,可选瑞舒伐他汀或阿托伐他汀。
至于哪一种他汀药物最好?这个没有标准答案,只有最合适自己的,患者切记不要人云亦云,盲目跟风,因为你的情况可能和他人的不一样,需要遵医嘱服药。
最后需要关注的是:吃各类他汀药物,一定要坚持病程管理,不能随便停药,也不要随便服用其它药物;一定要禁酒,防止引发意外;一定要定期查肝功、血脂4项、血糖、肌酸激酶、肾功。
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